一种多层包埋槟榔碱缓释系统及其制备方法和应用

本发明涉及槟榔碱，涉及一种多层包埋槟榔碱缓释系统及其制备方法和应用。

背景技术：

1、槟榔碱是一种具有活性的天然化合物，人体摄入后能够发挥促结肠动力、抗炎、促进神经兴奋、提高记忆力等多种活性作用，影响肠道微生态，有助于维持整体身体健康。需要注意的是，槟榔碱的摄入量应适度控制，以免产生负面影响。当槟榔碱摄入过量，会引发口腔疾病、生殖毒性。因此，为了确保适量的槟榔碱进入人体并在肠道内释放，且为了保护槟榔碱的活性和稳定性，同时提供一种可控释放的方式，以增强其在肠道中的作用效果。提出了一种多层包埋槟榔碱缓释系统及其制备方法和应用，以便于解决上述中提出的问题。

技术实现思路

1、本发明的目的在于克服现有技术中的不足之处，提供了一种多层包埋槟榔碱缓释系统及其制备方法和应用，可以长时间保持槟榔碱活性。

2、本发明通过以下技术方案来实现上述目的：

3、本发明的第一目的在于提供一种多层包埋槟榔碱缓释系统，所述槟榔碱缓释系统从内到外依次包括槟榔碱缓释核层、抗氧化层和保护层；

4、其中，所述槟榔碱缓释核层由槟榔碱和金属有机框架mof复合而成，能够可控释放槟榔碱；所述抗氧化层为多酚-蛋白复合层，防止槟榔碱储存与消化过程中结构改变，保持槟榔碱活性；所述保护层为多糖层，保护槟榔碱在胃部酸性环境的活性结构，使其到达肠道发挥作用。

5、进一步改进在于，所述金属有机框架mof为锆基mof。

6、进一步改进在于，所述锆基mof为uio-66-pdc、uio-66-nh2中的一种。

7、进一步改进在于，所述多酚为儿茶素、没食子酸、绿原酸、阿魏酸中的至少一种，所述蛋白为大豆分离蛋白、豌豆蛋白、小麦醇溶蛋白、玉米醇溶蛋白、乳清蛋白中的至少一种。

8、进一步改进在于，所述多糖层中的多糖为柑橘高甲氧基果胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、黄原胶中的至少一种。

9、本发明的第二目的在于提供一种上述多层包埋槟榔碱缓释系统的制备方法，包括以下步骤：

10、(1)将槟榔碱溶解在溶剂中，获得槟榔碱溶液，将槟榔碱溶液与金属有机框架mof混合，充分搅拌后过滤或离心，收集沉淀，将沉淀物真空干燥至粉末状，为槟榔碱缓释核层粉末；

11、(2)将所述槟榔碱缓释核层粉末添加到多酚-蛋白复合物中，并继续在室温下以搅拌，以在槟榔碱缓释核层外包裹形成完整的抗氧化层，通过冷冻干燥获得核层-抗氧化层粉末；

12、(3)将所述核层-抗氧化层粉末与多糖水溶液混合，在40-55℃下搅拌，在槟榔碱缓释核层-抗氧化层复合物外形成保护层，通过冷冻干燥获得最终包埋物，即多层包埋槟榔碱缓释系统。

13、进一步改进在于，所述步骤(1)中，所述溶剂包括水、乙醇或醋酸乙酯中任意一种，所述金属有机框架mof的混合质量浓度为1wt％-5wt％。

14、进一步改进在于，所述步骤(2)中，所述槟榔碱缓释核层粉末与多酚-蛋白复合物的质量比为10:1-20:1；

15、所述多酚-蛋白复合物的制备过程为：将质量浓度为5％-15％的多酚水/醇溶液，以1:2-1:5的体积比分散溶解于质量浓度为10％-30％蛋白溶液中，在室温下反应，再经过高压均质或高压微射流处理，形成多酚-蛋白复合物。

16、进一步改进在于，所述步骤(3)中，所述核层-抗氧化层粉末与多糖水溶液混合质量比为1:5-1:15；

17、所述多糖水溶液的制备过程为：将多糖溶于去离子水中，水浴搅拌，配置成质量浓度为10％-30％的水溶液。

18、本发明的第三目的在于提供一种上述多层包埋槟榔碱缓释系统在制备靶向作用于肠道的活性槟榔碱药物中的应用。

19、本发明具有如下有益效果：

20、该多层包埋槟榔碱缓释系统能够有效降低槟榔碱对口腔粘膜的刺激和损伤，保护口腔健康；在消化过程中，有效保护槟榔碱活性结构不受胃酸及其他环境因素破坏，保护其活性结构靶向作用肠道，提高生理活性效果；通过多层包埋结构，控制槟榔碱的释放速率和释放位置，使其在体内特定部位发挥作用，实现对槟榔碱作用靶点的精确控制；多层包埋结构，可以控制槟榔碱的释放速率和剂量，实现对槟榔碱剂量的精确控制，减少其对人体的不良影响，具有实际的应用价值。该多层包埋技术有利于对槟榔资源的合理利用，具有健康、环境和经济效益。

技术特征：

1.一种多层包埋槟榔碱缓释系统，其特征在于，所述槟榔碱缓释系统从内到外依次包括槟榔碱缓释核层、抗氧化层和保护层；

2.根据权利要求1所述的一种多层包埋槟榔碱缓释系统，其特征在于：所述金属有机框架mof为锆基mof。

3.根据权利要求2所述的一种多层包埋槟榔碱缓释系统，其特征在于：所述锆基mof为uio-66-pdc、uio-66-nh2中的一种。

4.根据权利要求1所述的一种多层包埋槟榔碱缓释系统，其特征在于：所述多酚为儿茶素、没食子酸、绿原酸、阿魏酸中的至少一种，所述蛋白为大豆分离蛋白、豌豆蛋白、小麦醇溶蛋白、玉米醇溶蛋白、乳清蛋白中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的一种多层包埋槟榔碱缓释系统，其特征在于：所述多糖层为柑橘高甲氧基果胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、黄原胶中的至少一种。

6.一种权利要求1-5任一所述的多层包埋槟榔碱缓释系统的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

7.根据权利要求6所述的一种多层包埋槟榔碱缓释系统的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，所述溶剂包括水、乙醇或醋酸乙酯中任意一种，所述金属有机框架mof的混合质量浓度为1wt％-5wt％。

8.根据权利要求6所述的一种多层包埋槟榔碱缓释系统的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中，所述槟榔碱缓释核层粉末与多酚-蛋白复合物的质量比为10:1-20:1；

9.根据权利要求6所述的一种多层包埋槟榔碱缓释系统的制备方法，其特征在于：所述步骤(3)中，所述核层-抗氧化层粉末与多糖水溶液混合质量比为1:5-1:15；

10.一种权利要求1-5所述的多层包埋槟榔碱缓释系统在制备靶向作用于肠道的活性槟榔碱药物中的应用。

技术总结
本发明公开了一种多层包埋槟榔碱缓释系统及其制备方法和应用，涉及槟榔碱技术领域，该缓释系统包括槟榔碱核层、抗氧化层和保护层。槟榔碱缓释核层位于最内层，抗氧化层包裹在缓释核层外，保护层包裹在抗氧化层外。采用缓释核层、抗氧化层和保护层依次包裹槟榔碱，能够有效抵御胃酸和其他环境条件对槟榔碱结构的破坏，防止槟榔碱氧化失活，实现活性槟榔碱靶向肠道作用的目标，同时还可以避免槟榔碱接触其他器官组织，减少槟榔碱的副作用。

技术研发人员：白亚娟,王凤忠,范蓓,李想,孙玉凤,卢聪,李龙,陶然
受保护的技术使用者：中国农业科学院农产品加工研究所
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15