一种用于消化道疾病的药物组合物及其制备方法与流程

本发明涉及药物组合物领域，具体涉及一种用于消化道疾病的药物组合物及其制备方法。

背景技术：

1、盐酸小檗碱，又称盐酸黄连素，其对于金葡菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌以及大肠杆菌等均有抗菌作用，有利胆、降压、镇静和抗心律失常的作用，主要用于敏感菌所致的细菌性痢疾、肠炎(详见书籍：张彤，陈卫玲主编.家庭常用药物手册[m].北京:中央民族大学出版社,1998:416.)。书籍：王顺年等主编.国家非处方药应用指南[m].北京:人民军医出版社,2004:159.也记载了盐酸小檗碱能够使细菌表面的菌毛减少，降低细菌在人体细胞上的附着力，且其主要应用于肠道感染引起的腹泻。

2、文献：姜玲钰,武荣国.盐酸小檗碱在消化系病中的应用研究进展[j].广东化工,2021.2(48):274-275.总结了盐酸小檗碱在消化系统病中的应用，包括其抗菌作用、对于溃疡性结肠炎的作用、对于非酒精性脂肪肝的作用、对于消化道系统肿瘤的作用以及对于胆囊炎的作用等。此外，文献：陈星星,时永全.盐酸小檗碱用于根除幽门螺杆菌治疗的研究进展[j].21(88):44-47.以及文献：杨丽清,陈平湖,李嘉莉,等.含盐酸小檗碱四联疗法对幽门螺杆菌阳性功能性消化不良的疗效评价[j].新医学,2019,50(6):453-456.均记载了盐酸小檗碱对同消化道密切联系的幽门螺旋杆菌的作用情况。

3、盐酸小檗碱在治疗消化道疾病方面应用广泛，但存在着味道苦，进而患者依从性差的问题，针对此类问题，专利cn104997735a公开了盐酸小檗碱掩味微丸及其制剂，由盐酸小檗碱微丸经包衣制成；盐酸小檗碱微丸由盐酸小檗碱和辅料选用挤出离心造粒法、离心层积法或糖衣锅滚圆法制成；所用的辅料选自微晶纤维素、淀粉、蔗糖、糊精中的任意一种或几种；按重量百分比计，微丸中辅料的用量为15～90％；包衣所用的包衣材料包含有：成膜材料、增塑剂、抗粘结剂；盐酸小檗碱掩味微丸加药用辅料可以制成颗粒剂、悬浊型颗粒剂、分散片、干混悬剂、丸剂等。该发明的产品完全掩盖了盐酸小檗碱特有的苦味，提高了患者用药的依从性尤其适用于婴幼儿和吞咽有困难的老人。但该发明重点侧重于盐酸小檗碱相关制剂在掩味、提高患者依从性层面的研究，并未进一步探究该制剂在进行过各类成分包衣后，在消化道系统层面的治疗作用是否会下降的情况。

4、针对现有技术存在的盐酸小檗碱味苦、功效性差的问题，寻找一种具有掩味作用的同时还能保证功效性的用于消化道疾病的药物组合物及其制备方法十分必要。

技术实现思路

1、本发明针对现有技术存在的问题，提供了一种用于消化道疾病的药物组合物及其制备方法，该组合物的制备方法简单，最终得到的组合物能够用于制备治疗消化道疾病的药物，该药物具有抗幽门螺杆菌的作用，同时掩味效果优异，相比于原料药的苦味明显下降，从而可促进患者依从性的提高。

2、为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

3、本发明提供了一种组合物，原料包括盐酸小檗碱、木香、海藻酸钠、柠檬酸三乙酯、翅果油、卵磷脂、淀粉、乳糖和抗粘剂。

4、进一步地，所述的组合物，按重量份数计，原料包括20-30份盐酸小檗碱、14-22份木香、2-4份海藻酸钠、2-4份柠檬酸三乙酯、3-6份翅果油、1-3份卵磷脂、2-4份淀粉、100-200份乳糖和1-3份抗粘剂。

5、值得说明的是，以盐酸小檗碱为例，其含量可以选择为20份、21份、23份、25.5份、28份、29.8份、30份等任意整数或非整数值。

6、优选地，所述的组合物，按重量份数计，原料包括25份盐酸小檗碱、15份木香、3份海藻酸钠、3份柠檬酸三乙酯、4份翅果油、2份卵磷脂、3份淀粉、120份乳糖和2份抗粘剂。

7、进一步地，所述海藻酸钠、翅果油和卵磷脂的重量比为(2-4):(3-6):(1-3)。

8、优选地，所述海藻酸钠、翅果油和卵磷脂的重量比为3:4:2。

9、进一步地，所述抗粘剂包括硬脂酸镁和/或滑石粉。优选地，所述抗粘剂为硬脂酸镁。

10、进一步地，本发明还提供了上述的组合物的制备方法，包括以下步骤：将盐酸小檗碱、木香、海藻酸钠、柠檬酸三乙酯、翅果油、卵磷脂、淀粉和乳糖混合即得。

11、进一步地，本发明提供的上述的组合物或上述的制备方法制得的组合物能够应用于制备治疗消化道疾病的药物。

12、进一步地，所述消化道疾病包括消化不良、急性肠胃炎、急性胃炎、胃溃疡或十二指肠溃疡。

13、进一步地，所述的药物包括上述组合物和医学上可用的辅料。

14、进一步地，所述医学上可用的辅料包括但不限于增塑剂、抗氧剂、润滑剂、表面活性剂和着色剂中的一种或多种。

15、进一步地，所述药物的剂型包括颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂、膏剂、干混悬剂或液体剂。

16、优选地，所述药物的剂型为片剂。

17、在一些具体的实施方式中所述药物的制备方法包括以下步骤：

18、(1)将淀粉与水混合得到淀粉浆；

19、(2)将盐酸小檗碱、木香、柠檬酸三乙酯、翅果油、卵磷脂、乳糖、淀粉浆，制粒，加入抗粘剂，干燥、整粒、压片，即得。

20、进一步地，步骤(1)中所述淀粉浆中淀粉与水的重量比为1:(10-20)。

21、优选地，步骤(1)中所述淀粉浆中淀粉与水的重量比为1:15。

22、本发明所取得的技术效果是：

23、1.本发明中的药物组合物以盐酸小檗碱为主要原料，进而加入木香共同作为原料药，同时又复配多种其他成分如海藻酸钠、柠檬酸三乙酯以及翅果油等，其中，由于多数添加剂会对肠道菌群产生负面影响面，进而导致肠道微生物密度的下降，增加肠道炎症的风险，影响消化道类疾病的治疗，因此，本发明选用更为安全的卵磷脂，同时配合翅果油、海藻酸钠进一步协同促进掩味效果的提高与功效性的维持。最终得到的组合物能够用于制备治疗消化道疾病的药物，该药物具有良好的抗幽门螺杆菌的作用，同时掩味效果优异，相比于原料药的苦味明显下降，从而可促进患者依从性的提高。

24、2.本发明中的药物组合物配合医学上可使用的各种辅料，如增塑剂、抗氧剂、润滑剂、表面活性剂或着色剂等，能够制备得到包括颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂、膏剂、干混悬剂或液体剂在内的多种剂型，用药范围广，可根据实际情况进行选择。

技术特征：

1.一种组合物，其特征在于：原料包括盐酸小檗碱、木香、海藻酸钠、柠檬酸三乙酯、翅果油、卵磷脂、淀粉、乳糖和抗粘剂。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：按重量份数计，原料包括20-30份盐酸小檗碱、14-22份木香、2-4份海藻酸钠、2-4份柠檬酸三乙酯、3-6份翅果油、1-3份卵磷脂、2-4份淀粉、100-200份乳糖和1-3份抗粘剂。

3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于：按重量份数计，原料包括25份盐酸小檗碱、15份木香、3份海藻酸钠、3份柠檬酸三乙酯、4份翅果油、2份卵磷脂、3份淀粉、120份乳糖和2份抗粘剂。

4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述海藻酸钠、翅果油和卵磷脂的重量比为(2-4):(3-6):(1-3)。

5.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述海藻酸钠、翅果油和卵磷脂的重量比为3:4:2。

6.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述抗粘剂包括硬脂酸镁和/或滑石粉。

7.如权利要求1-6任一项所述的组合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：将盐酸小檗碱、木香、海藻酸钠、柠檬酸三乙酯、翅果油、卵磷脂、淀粉和乳糖混合即得。

8.如权利要求1-6任一项所述的组合物或权利要求7所述的制备方法制得的组合物在制备治疗消化道疾病的药物中的应用。

9.如权利要求8所述的应用，其特征在于：所述药物的剂型包括颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂、膏剂、干混悬剂或液体剂。

10.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：所述药物的制备方法包括以下步骤：

技术总结
本发明提供了一种用于消化道疾病的药物组合物及其制备方法，涉及药物组合物领域，该组合物的原料包括盐酸小檗碱、木香、海藻酸钠、柠檬酸三乙酯、翅果油、卵磷脂、淀粉和乳糖。本发明最终得到的组合物能够用于制备治疗消化道疾病的药物，该药物具有抗幽门螺杆菌的作用，同时掩味效果优异，相比于原料药的苦味明显下降，从而可促进患者依从性的提高。

技术研发人员：钟嘉华,翟德设,蔡昭喜,林佩璇,许爱娜,李以诺
受保护的技术使用者：广东万年青制药股份有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/22