一种磷酸西格列汀药物组合物及其制备方法与流程

本发明属于药物制备，具体涉及一种磷酸西格列汀药物组合物及其制备方法。

背景技术：

1、磷酸西格列汀(sitagliptin phosphate)是一种用于治疗2型糖尿病的药物。它属于一类叫做二肽基肽酶-4(dpp-4)抑制剂的药物，能够通过抑制dpp-4酶的活性，增加胰岛素的分泌和减少胰高血糖素的分泌，从而降低血糖水平。

2、磷酸西格列汀在使用时，其口服生物利用度较低，药物的代谢和排泄过程较快，导致其药效不稳定，需要频繁地服药，为了提高磷酸西格列汀的生物利用度和药效稳定性，需要控制磷酸西格列汀的溶出行为，中国专利cn113679684b公开了一种磷酸西格列汀组合物、磷酸西格列汀片及其制备方法和用途，该发明通过控制所述磷酸西格列汀一水合物和所述微晶纤维素的d90粒径，使得由所述磷酸西格列汀组合物制得的制剂的体外溶出曲线与默克公司生产的进口原研制剂相似，提高了与原研制剂生物等效的可能性，符合药物一致性评价要求。

技术实现思路

1、本发明旨在通过改进磷酸西格列汀药物组合物的组成和制备方法，提高磷酸西格列汀药物组合物的溶出性能。

2、本发明的目的是提供一种磷酸西格列汀药物组合物；

3、本发明的另一个目的是提供上述组合物的制备方法。

4、本发明的目的可以通过以下技术方案实现：

5、一种磷酸西格列汀药物组合物，由片芯经包衣后制备而成；

6、所述片芯由以下质量百分数的组分组成：

7、

8、进一步地，所述聚维酮k90的平均分子量为130w。

9、作为本发明的进一步方案，一种磷酸西格列汀药物组合物的制备方法，包括以下步骤：

10、制备片芯：将各组分分别粉碎，过80目尼龙筛、干燥备用，按照质量百分数称取各组分，按照等量递增法混合均匀，向中加入粉体质量10％的50％乙醇溶液，制粒，40℃恒温干燥4h，压片后，得到片芯；

11、包衣工艺：向搅拌筒内搅拌加入包衣粉和10％的乙醇溶液，控制溶液浓度为6.5％-7.0％，添加完毕后搅拌40min，得包衣液，将片芯置于旋转包衣锅内预热，用液体喷枪将包衣液喷涂在片芯表面，得到包衣片剂；

12、干燥成片：将包衣片剂置于35-40℃条件下保持72h，完全干燥后，得到磷酸西格列汀药物组合物。

13、进一步地，所述包衣粉的用量为6％-7％的片芯总重量。

14、进一步地，所述包衣锅的转速为15r/min，出风温度为45-55℃。

15、本发明的有益效果：

16、本发明制备的磷酸西格列汀药物组合物的外观性状表现良好，均无花斑和异物，并且片剂表面光滑，同时，磷酸西格列汀药物组合物的片重差异均在±7.5％范围内，符合《中国药典》的规定要求，最后，磷酸西格列汀药物组合物的溶出率均在95％以上，相对于现有产品，本发明制备的产品具有优异的溶出性能。

技术特征：

1.一种磷酸西格列汀药物组合物，其特征在于，所述药物组合物由片芯经包衣后制备而成；

2.根据权利要求1所述的一种磷酸西格列汀药物组合物，其特征在于，所述聚维酮k90的平均分子量为130w。

3.根据权利要求1所述的一种磷酸西格列汀药物组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

4.根据权利要求3所述的一种磷酸西格列汀药物组合物的制备方法，其特征在于，所述包衣粉的用量为6％-7％的片芯总重量。

5.根据权利要求3所述的一种磷酸西格列汀药物组合物的制备方法，其特征在于，所述包衣锅的转速为15r/min，出风温度为45-55℃。

技术总结
本发明公开了一种磷酸西格列汀药物组合物及其制备方法，属于药物制备技术领域，药物组合物由片芯经包衣后制备而成；片芯由以下质量百分数的组分组成：磷酸西格列汀32％‑35％；无水磷酸氢钙28％‑30％；微晶纤维素25％‑28％；交联羧甲基纤维素钠2.5％‑4.5％；聚维酮K90为1.5％‑4.5％；硬脂酸镁1.5％‑3.5％；微粉硅胶0.5％‑1.5％。本发明制备的磷酸西格列汀药物组合物的外观性状表现良好，均无花斑和异物，并且片剂表面光滑，同时，磷酸西格列汀药物组合物的片重差异均在±7.5％范围内，符合《中国药典》的规定要求，最后，磷酸西格列汀药物组合物的溶出率均在95％以上，具有优异的溶出性能。

技术研发人员：刘俊,胡继涛,杨成超,孙海涛,龚道新,周广军
受保护的技术使用者：安徽美诺华药物化学有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/3/4