一种用于泌尿系结石缓释增效组合物及其制备方法与流程

本发明涉及用于泌尿系结石的组合物，尤其涉及一种用于泌尿系结石缓释增效组合物及其制备方法。

背景技术：

1、泌尿系结石是泌尿系统的常见疾病之一。泌尿系结石多数原发于肾脏和膀胱，输尿管结石往往继发于肾结石，尿道结石往往是膀胱内结石随尿流冲出时梗阻所致。

2、泌尿系结石属中医学“石淋”、“血淋”、“腰痛”等范畴，由于砂石盘踞，膀胱气化不行，气滞血淤，日久必见淤血阻滞水道之象。临床常见患者结石表而粗糙，易嵌入输尿管、肾孟，造成局部充血、水肿、炎症、粘连，形成肉芽包裹，日久必见淤血阻滞之征，甚则引起肾积水，或危及肾功能。

3、泌尿系结石引起尿路梗阻和感染后，对肾功能损害较大，尤以下尿路长期梗阻及孤立肾梗阻时，对全身影响更为严重，处理上也较复杂，严重者可危及生命。

4、目前结石的治疗方式有保守治疗、溶石治疗、开放手术治疗、体外冲击波碎石术、腔内镜下碎石或取石术。其保守治疗是通过口服中、西药物，促进肾盂、输尿管的蠕动，增加肾盂、输尿管的排空速度及排空速率，进而促进尿路结石的排出，目前此方法针对性的治疗效果好，但未能减少结石的复发率，未能从根本原因来改善结石病人易复发结石的体质。目前泌尿系结石发病率高达5-15％，再发率几乎达50％，目前虽然治疗已取得了巨大进展，但其发病率和复发率居高不下，亟待解决。

技术实现思路

1、本发明的目的是为了解决现有技术中存在的缺点，而提出的一种用于泌尿系结石缓释增效组合物及其制备方法。

2、一种用于泌尿系结石缓释增效组合物，其原料按重量份包括：黄芪10-20份、黄柏1-5份、雷公藤1-2份、金钱草5-15份、长梗刚毛五加1-10份、车前草5-15份、肉桂1-5份、盐酸坦索罗辛1-2份、海藻酸钠0.1-1份、壳聚糖1-2份、氯化钙0.01-0.1份、氯化钠1-3份、琥珀粉1-2份、润滑剂1-5份。

3、优选地，黄芪、黄柏、雷公藤的重量比为12-18：1-3：1-2。

4、优选地，雷公藤、盐酸坦索罗辛的重量比为1-2：1-1.5。

5、优选地，润滑剂为硬脂酸镁。

6、一种用于泌尿系结石缓释增效组合物的制备方法，包括如下步骤：

7、s1、按配比将黄芪、黄柏、雷公藤加入乙醇溶液中，回流提取2次，合并提取液，减压浓缩成相对密度为1-1.25的清膏a；

8、s2、将清膏a、盐酸坦索罗辛、海藻酸钠、水混合均匀，搅拌状态下向其中加入壳聚糖、氯化钙、氯化钠，以200-800r/min的速度搅拌5-12h，喷雾干燥得到预制微囊；

9、s3、将金钱草、长梗刚毛五加、车前草、肉桂、s1所得滤渣加入至乙醇溶液中，回流提取2次，合并提取液，减压浓缩成相对密度为1.15-1.35的清膏b；

10、s4、将预制微囊浸泡至水中，超声处理10-30min，超声频率为2-8khz，过滤，加入清膏b、琥珀粉混合均匀，制软材，24目制粒，干燥，加入润滑剂混合均匀，过80目筛，在单冲压片机上压片，得到用于泌尿系结石缓释增效组合物。

11、优选地，在s1中，乙醇溶液的质量分数为50-80％。

12、优选地，在s2中，海藻酸钠、水的重量比为0.1-1：5-10。

13、优选地，在s2中，喷雾干燥过程中，进风温度为150-160℃，喷雾压力为140-150kpa。

14、优选地，在s3中，乙醇溶液的质量分数为70-85％。

15、优选地，用于泌尿系结石缓释增效组合物的片重为0.12±0.001g。

16、有益效果：

17、本发明对泌尿系尿酸结石体质进行防治，在根本上解除并预防泌尿系尿酸结石形成的组合物，组分配伍科学合理，既充分各药味的作用优势，更有助于调动药味间协同作用，取得较好的临床治疗效果，且无毒副作用。

18、目前认为nrf2蛋白是调控细胞对抗氧化损伤的关键转录因子之一，nrf2缺失或激活障碍，会加重侵害物质对细胞的损伤作为抗氧化应激最敏感的信号。申请人经过试验发现，首先将黄芪、黄柏与雷公藤复配，配合盐酸坦索罗辛结合在微囊化结构中进行缓释，然后再与金钱草、长梗刚毛五加、车前草、肉桂复配，机体内抗氧化应激水平增高，同时相比未进行微囊化缓释，本申请可大大降低结石复发风险，同时申请人进一步经过试验发现，本申请对于下尿路结石效果佳。

19、本发明药物组合物，制备方法均简便易行，条件温和，且稳定性好，针对泌尿系结石治疗效果好，各种原料药相互协调在一起能够起到最大程度发挥药效，可有效提高患者机体的协调能力，有效抑制结石复发，适于广泛应用临床治疗中。

技术特征：

1.一种用于泌尿系结石缓释增效组合物，其特征在于，其原料按重量份包括：黄芪10-20份、黄柏1-5份、雷公藤1-2份、金钱草5-15份、长梗刚毛五加1-10份、车前草5-15份、肉桂1-5份、盐酸坦索罗辛1-2份、海藻酸钠0.1-1份、壳聚糖1-2份、氯化钙0.01-0.1份、氯化钠1-3份、琥珀粉1-2份、润滑剂1-5份。

2.根据权利要求1所述用于泌尿系结石缓释增效组合物，其特征在于，黄芪、黄柏、雷公藤的重量比为12-18：1-3：1-2。

3.根据权利要求1所述用于泌尿系结石缓释增效组合物，其特征在于，雷公藤、盐酸坦索罗辛的重量比为1-2：1-1.5。

4.根据权利要求1所述用于泌尿系结石缓释增效组合物，其特征在于，润滑剂为硬脂酸镁。

5.一种如权利要求1-4任一项用于泌尿系结石缓释增效组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

6.根据权利要求5用于泌尿系结石缓释增效组合物的制备方法，其特征在于，在s1中，乙醇溶液质量分数为50-80％。

7.根据权利要求5用于泌尿系结石缓释增效组合物的制备方法，其特征在于，在s2中，海藻酸钠、水的重量比为0.1-1：5-10。

8.根据权利要求5用于泌尿系结石缓释增效组合物的制备方法，其特征在于，在s2中，喷雾干燥过程中，进风温度为150-160℃，喷雾压力为140-150kpa。

9.根据权利要求5用于泌尿系结石缓释增效组合物的制备方法，其特征在于，在s3中，乙醇溶液的质量分数为70-85％。

10.根据权利要求5用于泌尿系结石缓释增效组合物的制备方法，其特征在于，用于泌尿系结石缓释增效组合物的片重为0.12±0.001g。

技术总结
本发明公开了一种用于泌尿系结石缓释增效组合物，其原料按重量份包括：黄芪10‑20份、黄柏1‑5份、雷公藤1‑2份、金钱草5‑15份、长梗刚毛五加1‑10份、车前草5‑15份、肉桂1‑5份、盐酸坦索罗辛1‑2份、海藻酸钠0.1‑1份、壳聚糖1‑2份、氯化钙0.01‑0.1份、氯化钠1‑3份、琥珀粉1‑2份、润滑剂1‑5份。本发明还公开了一种用于泌尿系结石缓释增效组合物的制备方法。本发明不仅稳定性好，同时针对泌尿系结石治疗效果好，可有效提高患者机体的协调能力，有效抑制结石复发，适于广泛应用临床治疗中。

技术研发人员：黄昱忻,梁月有,曹明欣,郑阳阳,邓诗莹,吴伟斌
受保护的技术使用者：黄昱忻
技术研发日：
技术公布日：2024/3/21