一种包含石榴花的栓剂及其制备方法与用途与流程

本发明涉及医药，具体涉及一种包含石榴花的栓剂及其制备方法与用途。

背景技术：

1、非特异性阴道炎例如霉菌性阴道炎主要是由念珠菌感染引起的一种常见多发性外阴阴道炎症性疾病，发病后常表现出阴道分泌物增多、外阴瘙痒等症状，严重影响患者的生活质量。目前，临床治疗霉菌性阴道炎可选择的方式较多，常以抗真菌药物为主，可有效抑制病原体，从而达到治疗目的，但实践表明该治疗方式具有一定的副作用，会对正常菌群产生影响，从而对阴道微生态环境造成破坏。

2、现有技术中未见本发明所要求保护的一种包含石榴花的栓剂可用于非特异性阴道炎例如霉菌性阴道炎的预防和/或治疗的相关报道。

技术实现思路

1、基于此，本发明提供了一种包含石榴花的栓剂，该栓剂包括儿茶、枯矾、没食子、石榴皮、石榴花、第一辅料和第二辅料，其中该第一辅料包括聚乙二醇和聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯，该第二辅料为甘油。

2、进一步地，该聚乙二醇选自以下的一种或多种：聚乙二醇400、聚乙二醇4000和聚乙二醇6000。

3、进一步地，该儿茶、该枯矾、该没食子、该石榴皮、该石榴花、该第一辅料和该第二辅料的质量之比为(2～4):(0.5～2):(2～4):(1～3):(1～3):(20～30):(2～8)。

4、进一步地，该儿茶、该枯矾、该没食子、该石榴皮、该石榴花、该第一辅料和该第二辅料的质量之比为约3.15:约1.26:约3.15:约1.89:约1.89:约25.1:约5.58。

5、进一步地，该聚乙二醇400、该聚乙二醇4000、该聚乙二醇6000和该聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯的质量之比为(2.5～3.5):(0.5～1.5):(1.5～2.5):(1.5～2.5)。

6、进一步地，该聚乙二醇400、该聚乙二醇4000、该聚乙二醇6000和该聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯的质量之比为约3:约1:约2:约2。

7、进一步地，该栓剂进一步包括一种或多种用于预防和/或治疗非特异性阴道炎的药物和/或提取物。

8、进一步地，该药物选自以下的一种或多种：甲硝唑、克林霉素、氟康唑、咪康唑、甲砜霉素、甲帕霉素、克霉唑、制霉菌素、10％洁尔阴洗液和洁尔阴泡腾片。

9、根据本发明的另一个方面，提供了一种用于制备该栓剂的方法，该方法包括如下步骤：

10、(1)称取适量的儿茶与枯矾，进行混合并粉碎成细粉，可选地过筛，得到第一混合物；

11、(2)称取适量的没食子、石榴皮与石榴花，进行混合并粉碎成粗粉，加入溶剂进行提取，离心取上清液，浓缩，干燥，粉碎成细粉，可选地过筛，得到第二混合物；

12、(3)将该第一混合物与该第二混合物混匀，得到第三混合物；

13、(4)称取适量的第一辅料和第二辅料，在水浴中融化，在水浴中搅拌加入该第三混合物，混合均匀，得到第四混合物；以及

14、(5)将该第四混合物注入栓模中，冷却，制粒，得到该栓剂。

15、进一步地，在步骤(2)中，该溶剂为水或乙醇。

16、进一步地，该溶剂为水。

17、进一步地，该溶剂的体积为该粗粉重量的6～14倍，例如约10倍。

18、进一步地，该提取的方式为加热回流提取。

19、进一步地，该加热回流提取的温度为50℃～100℃，例如100℃。

20、进一步地，该提取的次数为1次～5次，例如3次。

21、进一步地，该提取的时间为1小时/次～2小时/次，例如约1.5小时/次。

22、进一步地，该离心的转速为1000r/min～3000r/min，例如约1500r/min。

23、进一步地，该离心的时间为8min～12min，例如约10min。

24、进一步地，该浓缩为减压浓缩。

25、进一步地，该减压浓缩的压力0.06mpa～1.00mpa，例如约0.08mpa。

26、进一步地，该减压浓缩的温度为45℃～75℃，例如约50℃。

27、进一步地，将该上清液减压浓缩至60℃下的相对密度为1.10～1.30，例如1.15～1.20。

28、进一步地，该干燥为真空干燥。

29、进一步地，该干燥的压力0.06mpa～1.00mpa，例如约0.08mpa。

30、进一步地，该干燥的温度为55℃～75℃，例如约70℃。

31、进一步地，在步骤(1)和步骤(2)中，该筛为100目筛。

32、进一步地，在步骤(4)中，该第一辅料包括聚乙二醇和聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯，该第二辅料为甘油。

33、进一步地，该聚乙二醇选自以下的一种或多种：聚乙二醇400、聚乙二醇4000和聚乙二醇6000。

34、进一步地，该聚乙二醇400、该聚乙二醇4000、该聚乙二醇6000和该聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯的质量之比为(2.5～3.5):(0.5～1.5):(1.5～2.5):(1.5～2.5)。

35、进一步地，该聚乙二醇400、该聚乙二醇4000、该聚乙二醇6000和该聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯的质量之比为约3:约1:约2:约2。

36、进一步地，该融化的水浴温度为60℃～70℃。

37、进一步地，该搅拌的水浴温度为60℃～65℃。

38、进一步地，该搅拌的时间为至少20min。

39、进一步地，在步骤(5)中，该栓剂的质量为约3.0g。

40、进一步地，该栓剂的栓模形状为鸭嘴形。

41、根据本发明的另一个方面，提供了一种上述栓剂在制备用于预防和/或治疗非特异性阴道炎的药物中的用途。

42、进一步地，该非特异性阴道炎为霉菌性阴道炎。

43、根据本发明的另一个方面，提供了一种上述栓剂在制备用于缓解炎性肿胀的药物中的用途。

44、根据本发明的另一个方面，提供了一种上述栓剂在制备用于抑制炎性渗出的药物中的用途。

45、根据本发明的另一个方面，提供了一种上述栓剂在制备用于预防和/或治疗皮肤瘙痒的药物中的用途。

46、本发明的有益效果：

47、本发明的上述栓剂制备工艺简单、便捷、活性成分含量高，可用于对非特异性阴道炎例如霉菌性阴道炎的预防和/或治疗作用，以及发挥抗炎与止痒作用。

技术特征：

1.一种包含石榴花的栓剂，其特征在于，所述栓剂包括儿茶、枯矾、没食子、石榴皮、石榴花、第一辅料和第二辅料，其中所述第一辅料包括聚乙二醇和聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯，所述第二辅料为甘油。

2.根据权利要求1所述的栓剂，其特征在于，所述聚乙二醇选自以下的一种或多种：聚乙二醇400、聚乙二醇4000和聚乙二醇6000。

3.根据权利要求1或2所述的栓剂，其特征在于，所述儿茶、所述枯矾、所述没食子、所述石榴皮、所述石榴花、所述第一辅料和所述第二辅料的质量之比为(2～4):(0.5～2):(2～4):(1～3):(1～3):(20～30):(2～8)；

4.根据权利要求1或2所述的栓剂，其特征在于，所述栓剂进一步包括一种或多种用于预防和/或治疗非特异性阴道炎的药物和/或提取物；

5.一种用于制备权利要求1至4中任一项所述的栓剂的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，在步骤(2)中，所述溶剂为水或乙醇；

7.根据权利要求1至4中任一项所述的栓剂在制备用于预防和/或治疗非特异性阴道炎的药物中的用途；

8.根据权利要求1至4中任一项所述的栓剂在制备用于缓解炎性肿胀的药物中的用途。

9.根据权利要求1至4中任一项所述的栓剂在制备用于抑制炎性渗出的药物中的用途。

10.根据权利要求1至4中任一项所述的栓剂在制备用于预防和/或治疗皮肤瘙痒的药物中的用途。

技术总结
本发明公开了一种包含石榴花的栓剂，该栓剂包括儿茶、枯矾、没食子、石榴皮、石榴花、第一辅料和第二辅料，其中该第一辅料包括聚乙二醇和聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯，该第二辅料为甘油。本发明的上述栓剂制备工艺简单、便捷、活性成分含量高，可用于对非特异性阴道炎例如霉菌性阴道炎的预防和/或治疗作用，以及发挥抗炎与止痒作用。

技术研发人员：希尔艾力·吐尔逊,李建梅,斯拉甫·艾白
受保护的技术使用者：新疆维吾尔自治区维吾尔医药研究所
技术研发日：
技术公布日：2024/5/12