小豆蔻素在制备预防和/或治疗由压力负荷诱导的心肌肥厚与重构的药物中的应用

本发明涉及生物医药领域，特别是涉及小豆蔻素在制备预防和/或治疗由压力负荷诱导的心肌肥厚与重构的药物中的应用。

背景技术：

1、据《中国心血管病报告》显示，近年来中国心血管病患病率及死亡率处于上升阶段。心血管病导致的死亡占居民疾病死亡构成的40％以上，居于首位，同时高于肿瘤及其他疾病，严重威胁人类健康，且带来巨大的社会及经济负担。大量临床流行病学资料提示，持续的心肌重构和肥厚是发生慢性心力衰竭的一个非常重要危险因素，可显著增加心血管疾病的发病率及病死率。因此，阐明心肌重构和肥厚到心力衰竭的分子机制对防治心力衰竭有重要意义。

2、生物活性食品成分由于其独特的药理作用和较低的副作用，近年来在心肌重构的治疗中受到了广泛关注。生物活性食品成分对于促进健康和预防疾病通常是有效和安全的。黄酮类化合物是一类植物化学物质，具有广泛的生物效应。小豆蔻素(cardamonin，car)是一种黄酮类化合物，天然存在于银杏叶等草药中，多种研究报道它具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化和抗血液凝固等多种药理作用。近年来一些研究发现car在心血管疾病中的保护作用。car可以激活nrf2相关的细胞保护系统，并保护心脏免受阿霉素引起的氧化损伤、细胞凋亡和炎症损伤。car通过nf-κb依赖的机制保护lps诱导的心脏收缩异常、氧化应激、凋亡和炎症。car通过介导nlrp3炎症小体的失活来抑制hvics的表型钙化转化。同时car可显著抑制ang ii诱导的bax、细胞色素c、caspase-3和caspase-9的表达，增强了bcl-2和bcl-xl的表达。car可以作为一种新型有效的生物活性食品成分进行干预动脉粥样硬化。然而在压力负荷模型tac模型中car是否抑制小鼠心肌肥厚和重构，以及其作用机制尚不明确。

技术实现思路

1、本发明的目的是提供小豆蔻素在制备预防和/或治疗由压力负荷诱导的心肌肥厚与重构的药物中的应用，以解决上述现有技术存在的问题。小豆蔻素可有效抑制压力负荷诱导心肌肥厚，为该疾病患者的临床治疗提供新药物及治疗方案。

2、为实现上述目的，本发明提供了如下方案：

3、本发明提供小豆蔻素的应用，所述应用包括以下任一项：

4、(1)制备预防和/或治疗心肌肥厚与重构的药物；

5、(2)制备预防和/或治疗心肌炎症的药物；

6、(3)制备预防和/或治疗心肌纤维化的药物。

7、进一步地，所述心肌肥厚与重构由压力负荷诱导。

8、进一步地，所述药物通过降低心肌细胞氧化应激水平，从而抑制心肌炎症和纤维化程度，缓解心肌肥厚与重构。

9、进一步地，所述药物还包括药学上可接受的辅料。

10、进一步地，所述药物的剂型包括片剂、胶囊剂、丸剂和颗粒剂。

11、本发明还提供一种预防和/或治疗心肌肥厚与重构的药物，所述药物的有效成分为小豆蔻素。

12、进一步地，所述药物还包括药学上可接受的辅料。

13、进一步地，所述药物的剂型包括片剂、胶囊剂、丸剂和颗粒剂。

14、进一步地，所述药物的服用方法为口服。

15、进一步地，所述心肌肥厚与重构由压力负荷诱导。

16、本发明公开了以下技术效果：

17、本发明通过在压力负荷诱导心肌肥厚与重构的小鼠体内腹腔注射car进行预处理，发现car可以显著改善小鼠心功能，降低心肌细胞氧化应激水平，抑制心肌炎症和纤维化程度，有效缓解心肌肥厚与重构，为心肌重构与肥厚以及心衰患者的临床治疗提供新药物和治疗方案。

18、本发明首次证明car在心肌肥厚与重构中的作用，同时car作为食物活性物质，较其他现有心血管药物具有较小的副作用，适用于制备治疗药物推广应用。本发明将为治疗心肌肥厚与重构提供新的潜在靶点和治疗手段。

技术特征：

1.小豆蔻素的应用，其特征在于，所述应用包括以下任一项：

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述心肌肥厚与重构由压力负荷诱导。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物通过降低心肌细胞氧化应激水平，从而抑制心肌炎症和纤维化程度，缓解心肌肥厚与重构。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物还包括药学上可接受的辅料。

5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型包括片剂、胶囊剂、丸剂和颗粒剂。

6.一种预防和/或治疗心肌肥厚与重构的药物，其特征在于，所述药物的有效成分为小豆蔻素。

7.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，所述药物还包括药学上可接受的辅料。

8.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，所述药物的剂型包括片剂、胶囊剂、丸剂和颗粒剂。

9.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，所述药物的服用方法为口服。

10.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，所述心肌肥厚与重构由压力负荷诱导。

技术总结
本发明公开了小豆蔻素在制备预防和/或治疗由压力负荷诱导的心肌肥厚与重构的药物中的应用，属于生物医药领域。本发明通过在压力负荷诱导心肌肥厚与重构的小鼠体内腹腔注射小豆蔻素进行预处理，发现小豆蔻素可以显著改善小鼠心功能，降低心肌细胞氧化应激水平，抑制心肌炎症和纤维化程度，有效缓解心肌肥厚与重构，为心肌重构与肥厚以及心衰患者的临床治疗提供新药物和治疗方案。小豆蔻素作为食物活性物质，较其他现有心血管药物具有较小的副作用，适用于制备治疗药物推广应用。本发明将为治疗心肌肥厚与重构提供新的潜在靶点和治疗手段。

技术研发人员：谢云鹏,潘利飞,林秋月,白洁,夏云龙,冯振宇,杨义进
受保护的技术使用者：大连医科大学附属第一医院
技术研发日：
技术公布日：2024/3/17