秦皮乙素在制备治疗或预防血脂异常的药物中的应用

本发明涉及医药学，且特别涉及秦皮乙素在制备治疗或预防血脂异常的药物中的应用。

背景技术：

1、血脂异常是指血浆中脂质量和质的异常，通常指血浆中胆固醇和(或)甘油三酯水平升高，也包括高密度脂蛋白胆固醇降低。血脂异常的危害非常大，因为它是动脉粥样硬化性病变形成的必要因素，也是脑卒中、冠心病、心肌梗死重要的危险因素。此外，血脂异常还与肥胖症、高血压、糖尿病、脂肪肝等疾病密切相关。

2、临床上用于降低胆固醇的药物主要有他汀类药物、胆固醇吸收抑制剂、胆酸螯合剂和贝特苯氧芳酸类药物。但这些药物长期或大剂量使用可能会导致更加严重的不良反应，如胃肠道不适，肝毒性和横纹肌溶解等，且50％使用他汀类药物的个体无法将其低密度脂蛋白胆固醇水平降低至预期水平。随着疾病的发展，出现了新型降胆固醇药物：pcsk9(前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9)的抑制剂，如依洛尤单抗和阿利西尤单抗，以及靶向pcsk9的长效降脂sirna药物：英克司兰钠，这些药物治疗具有较高的选择性，但是服用后常见不良反应包括肝损伤、尿路感染、肌肉酸痛以及上呼吸道感染等，同时存在价格昂贵等问题。

3、秦皮乙素也称为七叶内酯或七叶亭，是一种从木犀科植物苦枥白蜡树的干燥枝皮或干皮中提取的香豆素类化合物，具有抗水肿、抗炎、抗肿瘤的生物和药理学特性，能抑制脂肪氧合酶。但是目前尚无该化合物在促进胆固醇排泄改善血脂方面的研究应用。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供秦皮乙素在制备治疗或预防血脂异常的药物中的应用。秦皮乙素可以增强脂肪巨噬细胞吞噬脂质的能力，提高血清高密度脂蛋白的含量，从而明显加速高脂饮食后的胆固醇排泄，改善胆固醇代谢过程，且不会引起肝损伤。

2、本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。

3、秦皮乙素在制备治疗或预防血脂异常的药物中的应用。秦皮乙素能增加表达吞噬功能相关蛋白cd36的巨噬细胞数目，从而增强高脂饮食的小鼠脂肪组织巨噬细胞吞噬脂质能力。另一方面秦皮乙素还能提高高脂饮食的小鼠血清高密度脂蛋白含量和胆汁中胆汁酸的含量，且不会造成明显的肝损伤。

4、进一步地，在本发明的较佳实施例中，所述秦皮乙素在制备促进胆固醇排泄改善血脂药物中的应用。

5、进一步地，在本发明的较佳实施例中，所述秦皮乙素在制备升高血清高密度脂蛋白药物中的应用。

6、一种用于防治血脂异常的药物组合物，所述药物组合物以秦皮乙素为活性成分。

7、进一步地，在本发明的较佳实施例中，所述药物组合物还包括医学上可接受的载体或赋形剂。

8、本发明实施例的秦皮乙素在制备治疗或预防血脂异常的药物中的应用的有益效果是：

9、本发明首次公开了秦皮乙素具有加速胆固醇排泄改善血脂的作用。秦皮乙素能增强脂肪组织巨噬细胞吞噬脂质的能力，其提高了表达吞噬功能相关蛋白cd36、tim4的巨噬细胞数目，并促进raw264.7细胞吞噬氧化低密度脂蛋白。此外，秦皮乙素还能够提高高脂饮食的小鼠血清高密度脂蛋白含量，加速高脂饮食小鼠胆固醇排泄。秦皮乙素通过增强脂肪巨噬细胞吞噬脂质的能力以及提高血清高密度脂蛋白含量，从而可加速胆固醇排泄，改善胆固醇代谢过程，其在预防和治疗血脂异常所导致的心脑血管系统疾病的发生发展中具有可观的应用前景。

技术特征：

1.秦皮乙素在制备治疗或预防血脂异常的药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述秦皮乙素在制备促进胆固醇排泄改善血脂药物中的应用。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述秦皮乙素在制备升高血清高密度脂蛋白药物中的应用。

4.一种用于防治血脂异常的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物以秦皮乙素为活性成分。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，还包括医学上可接受的载体或赋形剂。

技术总结
本发明提供秦皮乙素在制备治疗或预防血脂异常的药物中的应用，涉及医药学技术领域。秦皮乙素能增强脂肪组织巨噬细胞吞噬脂质的能力，其提高了表达吞噬功能相关蛋白CD36的巨噬细胞数目，并促进Raw264.7细胞吞噬氧化低密度脂蛋白。此外，秦皮乙素还能够提高高脂饮食的小鼠血清高密度脂蛋白含量，加速高脂饮食小鼠胆固醇排泄。秦皮乙素通过增强脂肪巨噬细胞吞噬脂质的能力以及提高血清高密度脂蛋白含量，从而可加速胆固醇排泄，改善胆固醇代谢过程，其在预防和治疗血脂异常所导致的心脑血管系统疾病的发生发展中具有可观的应用前景。

技术研发人员：刘彬彬,王港,叶恒,刘杨,陈静宇,王琳
受保护的技术使用者：厦门大学附属心血管病医院（厦门市心脏中心）
技术研发日：
技术公布日：2024/4/22