一种紫草素姜黄素脂质体及其制备方法与应用与流程

本发明属于脂质体制备，具体涉及一种紫草素姜黄素脂质体及其制备方法与应用。

背景技术：

1、紫草素是由天然植物宗阜根中提取的萘醌类化合物，姜黄素是由姜科、天南星科提取的二酮类化合物。这两种药物本身均有抗菌、抗炎等效果，但在日常生产加工中由于两者具有极高的非极性结构，尤其是姜黄素具有长碳链，所以两者难以在水中溶解均匀，易分层后在水相上方聚集，水溶性稳定性差；同时，药物用量被其分散性所限制，即使在加大用量的情况下也无法有效提高其在水中的含量。

2、脂质体的亲水性和疏水性，决定了脂质体可以较好的包裹亲水性物质和亲脂性物质。同时，脂质体作为药物输送的载体在改善皮肤问题方面还具有以下优点：脂质体与皮肤角质层脂质有高度的相似性，能增加药物在皮肤的滞留量和滞留时间；脂质体包封药物后，可提高药物的稳定性；脂质体本身无毒、可生物降解，应用安全、无刺激。但将紫草素、姜黄素应用于脂质体技术仍存在脂质体的包封率较低和稳定性不足的问题，导致两种药物的脂质体在制备、储存、加工等应用上受到限制。

技术实现思路

1、本发明要解决的技术问题是克服上述问题的缺陷和不足，提供一种紫草素姜黄素脂质体及其制备方法与应用。

2、为了解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：

3、本发明提供一种紫草素姜黄素脂质体，所述脂质体包括球状结构及共同包合在所述球状结构内部疏水层的紫草素和姜黄素；所述球状结构包括卵磷脂和胆固醇。

4、优选地，所述球状结构由卵磷脂和胆固醇复合形成。

5、优选地，所述脂质体包含以下质量份的组分：所述紫草素1份、所述姜黄素1份、所述卵磷脂35份、所述胆固醇5份。

6、本发明还提供一种紫草素姜黄素脂质体的制备方法，包括如下步骤：

7、s1. 取所述紫草素、所述姜黄素、所述卵磷脂、所述胆固醇溶解于无水乙醇，获得无水乙醇溶液；

8、s2. 取去离子水，加热的同时持续搅拌，将所述无水乙醇溶液滴加到所述去离子水中，所述持续搅拌使所述无水乙醇完全挥发，获得混悬液；

9、s3. 所述混悬液经超声处理后，使用微孔滤膜进行过滤，得到所述紫草素姜黄素脂质体。

10、优选地，步骤s3中所述微孔滤膜包括0.22μm微孔滤膜。

11、优选地，步骤s2中所述去离子水的体积与所述紫草素的质量之比为1ml：1mg。

12、优选地，步骤s1中所述无水乙醇的用量为使所述紫草素、所述姜黄素、所述卵磷脂、所述胆固醇溶解的最小量

13、优选地，步骤s2中所述滴加是以每秒0.5 ml的速度滴加；所述持续搅拌的速度为720 r/min；所述加热的温度为65℃；所述加热的时间、所述持续搅拌的时间均为3h。

14、优选地，步骤s3中所述超声的时间为5min，所述超声的功率为100w。

15、优选地，步骤s2中所述滴加的方式包括用注射器滴加；所述持续搅拌的设备包括磁力搅拌器。

16、优选地，步骤s2中所述滴加所使用的注射器为1ml注射器。

17、本发明还提供一种紫草素姜黄素脂质体在化妆品中的应用，所述化妆品具有抑菌、抗炎的功效。

18、优选地，所述化妆品包括乳膏剂、软膏剂中的一种或多种。

19、本发明人发现紫草素和姜黄素在包合脂质体的协同作用，这两种药物共同包合的脂质体具有比各自单独包合的脂质体更好的包封率等理化性质；本发明人还意外发现了紫草素姜黄素脂质体粒径更小，而人体更倾向于吸收本发明中粒径小且分布均匀的脂质体，因此本发明紫草素姜黄素脂质体更易为人体所吸收。

20、此外，本发明人还发现共同包合的脂质体相比单独包合的脂质体，抑菌水平和抗炎效果均有提升，药物之间起到协同作用，从而达到更好的药效。

21、与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：

22、1、虽紫草素和姜黄素均有一定药用效果，但目前未有将这两种药物共同包合于脂质体且适用于药物、化妆品生产的技术，本发明脂质体的技术方案填补了这一技术空白。

23、2、相比单一药物包合的紫草素脂质体或姜黄素脂质体，本发明中共同包合后的紫草素姜黄素脂质体的粒径反而更小，有利于药物进入皮肤深层而促进紫草素、姜黄素发挥药物作用。

24、3、相比单一药物包合的紫草素脂质体或姜黄素脂质体，本发明中共同包合后的紫草素姜黄素脂质体减少了絮凝和沉积，其脂质体在水性体系中更稳定、分散更均匀，因此更有利于水溶性体系产品的制备，且延长了脂质体的储存使用期限，同时人体更倾向于吸收本发明中粒径小且分布均匀的脂质体。

25、4、相比单一药物包合的紫草素脂质体或姜黄素脂质体，本发明中共同包合后的紫草素姜黄素脂质体因协同包封效应而具有更高的包封率，可使制备过程药物用量不变的前提下实现该药物的包合量提高，又可降低生产成本。

26、5、本发明紫草素姜黄素脂质体的最低抑菌浓度更低、抑菌圈直径更大，尤其是对于金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和枯草芽孢杆菌等革兰阳性菌，说明本发明经共同包合的紫草素和姜黄素起到协同抑菌的作用，相较于比例中单一药物包合的紫草素脂质体或姜黄素脂质体明显具备更强的抑菌能力。

27、6、本发明紫草素姜黄素脂质体对il-6、il-8、il-1β的表达均有明显减少的作用，且紫草素姜黄素脂质体对il-8的减少比两种单一药物脂质体更显著，本发明经共同包合的脂质体从整体上具备更优的抗炎效果。

技术特征：

1.一种紫草素姜黄素脂质体，其特征在于，包括球状结构及共同包合在所述球状结构内部疏水层的紫草素和姜黄素；所述球状结构包括卵磷脂和胆固醇。

2.根据权利要求1所述紫草素姜黄素脂质体，其特征在于，包括以下质量份的组分：所述紫草素1份、所述姜黄素1份、所述卵磷脂35份、所述胆固醇5份。

3.一种根据权利要求2所述紫草素姜黄素脂质体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述紫草素姜黄素脂质体的制备方法，其特征在于，步骤s3中所述微孔滤膜包括0.22μm微孔滤膜。

5.根据权利要求3所述紫草素姜黄素脂质体的制备方法，其特征在于，步骤s2中所述去离子水的体积与所述紫草素的质量之比为1ml：1mg；步骤s1中所述无水乙醇的用量为使所述紫草素、所述姜黄素、所述卵磷脂、所述胆固醇溶解的最小量。

6. 根据权利要求3所述紫草素姜黄素脂质体的制备方法，其特征在于，步骤s2中所述滴加是以每秒0.5 ml的速度滴加，所述持续搅拌的速度为720 r/min，所述加热的温度为65℃，所述加热的时间、所述持续搅拌的时间均为3h。

7.根据权利要求3所述紫草素姜黄素脂质体的制备方法，其特征在于，步骤s3中所述超声的时间为5min，所述超声的功率为100w。

8.根据权利要求3所述紫草素姜黄素脂质体的制备方法，其特征在于，步骤s2中所述注射器包括1ml注射器，所述持续搅拌的设备包括磁力搅拌器。

9.一种根据权利要求1~2任一所述紫草素姜黄素脂质体在化妆品中的应用，所述化妆品具有抑菌、抗炎的功效。

10.根据权利要求9所述紫草素姜黄素脂质体在化妆品中的应用，其特征在于，所述化妆品包括乳膏剂、软膏剂中的一种或多种。

技术总结
本发明的目的在于提供一种紫草素姜黄素脂质体及其制备方法与应用，利用紫草素和姜黄素在脂质体中的协同作用，优化了单一药物包合时的包封率等理化性质、药物效果。本发明脂质体包括球状结构及共同包合在所述球状结构内部疏水层的紫草素和姜黄素，所述球状结构包括卵磷脂和胆固醇。

技术研发人员：林东权,张忠伟,蔡妙璇,陈鸿楷,辛炜峰,刘强,张华强
受保护的技术使用者：广东润洁日化有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/3/17