一种化合物CAS853899-54-4在制备抗流感病毒药物中的用途

本发明涉及医药，具体而言，涉及一种化合物在治疗流感病毒性感染的应用，特别是针对流感病毒引起的病毒性肺炎中的用途。

背景技术：

1、流行性感冒简称流感，是由流感病毒引发的急性呼吸道传染性疾病，流行性流感除了引发严重的疾病负担，还会造成巨大经济负担，是公共卫生领域面临的严峻挑战之一。

2、流感病毒属正粘病毒科，是常见的传染性病原体之一，可导致人类高发病率和病死率。其特征是包膜具有负链，八节段rna基因组，通常分为甲、乙、丙3种类型，在人类中引起感染的多是甲型流感病毒。甲型流感在所有流感中流行范围最广、变异频繁、传染性最强，呈现季节性。被甲型流感病毒感染的人或者动物出现鼻塞、咽喉肿痛等症状，严重者病毒可由呼吸道蔓延至下呼吸道致肺炎，更有甚者因肺部损伤致器官衰竭而引起死亡。虽然市面上已存在m2质子通道拮抗剂、神经氨酸酶与聚合酶酸性内切酶抑制剂等抗流感病毒药物，但由于其具有传染性强、变异性大、流行范围广及易产生耐药性等特点，对人类生命健康依旧构成重大威胁。

3、甲型h1n1流感，原称人感染猪流感，为避免“猪流感”一词对人们的误导，2009年4月30日世界卫生组织、联合国粮食及农业组织和世界动物卫生组织宣布，一致同意使用h1n1型流感指代当时疫情，并不再使用“猪流感”一词。甲型h1n1流感病毒中在h1n1指代病毒表面的糖蛋白。h代表红细胞凝集素，共有1-16个类型，n代表神经氨酸苷酶，共有1-9种类型，此病毒h和n均是1型，因此称为h1n1。中国卫生部门则相继将原人感染猪流感改称为甲型h1n1流感。

4、[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-3-(7-methoxy-4,8-dimethyl-2-oxochromen-3-yl)propanamide，中文名称：[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-3-(7-甲氧基-4,8-二甲基-2-氧代苯并吡喃-3-基)丙酰胺，化合物代码：cas853899-54-4。结构式如下：

5、

6、其分子式为c25h29no6。

7、分子量为439.5。

8、该化合物在pubchem和chemical book数据库可以检索到，属于已知化合物，其用途不详。目前interbioscreen ltd.和otava chemicals公司有售。

9、本发明人在试验中发现，该化合物具有优异的抗甲型h1n1流感病毒作用。

技术实现思路

1、本发明在于，提供化合物cas853899-54-4在制备抗抗甲型h1n1流感病毒的药物中的应用。

2、本发明所述化合物cas853899-54-4，进一步包括其立体异构体、或其药学上可接受的盐。

3、其中，所述药学上可接受的盐包括化合物cas853899-54-4与无机和/或有机酸和碱形成的酸式和/或碱式盐，这些盐可以是在化合物的最后分离和纯化中直接得到。也可以是通过将化合物cas853899-54-4，或其立体异构体，与一定数量的酸或碱适当(例如等当量)进行混合而得到。这些盐可能在溶液中形成沉淀而以过滤方法收集，或在溶剂蒸发后回收而得到，或在水介质中反应后冷冻干燥制得。本发明所述应用，包括任何一种甲型h1n1流感病毒感染引起的人或动物传染病，包括呼吸道疾病，胃肠道疾病等，也包括改善所述感染的症状，如发烧、精神不振、厌食、咳嗽、咽喉痛、流鼻涕，头痛、恶心等。

4、本发明所述药物，包括任何一种可供服用的制剂形式，如：口服，注射，外用等形式，口服剂型包括但不限于：片剂，胶囊剂，口服液，颗粒剂，丸剂，混悬剂，注射剂选自水针，粉针，外用制剂选自贴剂，膏剂。所有制剂均可以按照制剂学常规技术制备，如以化合物cas853899-54-4，或其立体异构体、或其药学上可接受的盐中的任意一项作为药物活性成份，必要时加入药学上可接受的载体，制备成适于服用的上述药物剂型，其中，单位剂量的药物活性成份可以是0.1mg-1000mg，如片剂的每片含有0.1mg-1000mg优选5-500mg的药物活性成份。本发明所述的化合物cas853899-54-4，在pubchem和chemical book数据库可以检索到，属于已知化合物，其用途不详。目前在公司interbioscreen ltd.和otavachemicals有售。预测的沸点是661.0℃±55℃，密度是1.171±0.06g/cm3。本发明的有益效果在于：

5、本发明发现，化合物cas853899-54-4在流感病毒h1n1感染小鼠致肺炎模型中具有显著的抑制病毒、缓解肺部炎症的作用并在效果上优于现有类似化合物。以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

技术特征：

1.化合物cas853899-54-4在制备抗流感病毒药物中的应用，其中所述化合物，结构式如下：

2.根据权利要求1所述的应用，所述流感病毒为h1n1流感病毒。

3.根据权利要求1所述的应用，所述化合物cas853899-54-4，进一步包括其立体异构体、或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的应用，所述药学上可接受的盐包括化合物cas853899-54-4与无机和/或有机酸和碱形成的酸式和/或碱式盐。

5.根据权利要求2所述的应用，包括任何一种甲型h1n1流感病毒感染引起的人或动物传染病。

6.根据权利要求5所述的应用，所述人或动物传染病包括呼吸道疾病，胃肠道疾病等，也包括改善所述感染的症状，如发烧、精神不振、厌食、咳嗽、咽喉痛、流鼻涕，头痛、恶心等。

7.根据权利要求1所述的应用，所述药物，包括任何一种可供服用的制剂形式。

8.根据权利要求7所述的应用，所述制剂形式选自：口服，注射，外用。

9.根据权利要求7所述的应用，所述制剂形式选自：片剂，胶囊剂，口服液，颗粒剂，丸剂，混悬剂，注射剂，贴剂，膏剂。

技术总结
本发明涉及一种化合物CAS853899‑54‑4在制备抗流感病毒药物中的用途，所述化合物，化学名称：[2‑(3,4‑二甲氧基苯基)乙基]‑3‑(7‑甲氧基‑4,8‑二甲基‑2‑氧代苯并吡喃‑3‑基)丙酰胺，化合物代码：CAS853899‑54‑4，结构式如下：。

技术研发人员：孙英妮,孙淑贤
受保护的技术使用者：鲁东大学
技术研发日：
技术公布日：2024/6/23