一种用于治疗和预防灰指甲的外用药及其制备方法与应用与流程

本发明涉及医药制备，特别涉及一种用于治疗和预防灰指甲的外用药及其制备方法与应用。

背景技术：

1、灰指甲，即甲癣，是一种发生于指(趾)甲及甲下的真菌病。引起本病的致病真菌有皮肤癣菌、酵母及酵母样菌和念珠菌等，它们所致的甲部损害略有差异，在临床上统称甲癣。灰指甲难治疗主要有以下原因：1.甲板结构：甲板的致密性结构使传统药物难以渗透，给病菌的繁殖提供了天然屏障，给寄生提供温床。2.真菌多样性：单一某种药物很难对所有真菌都有效。3.对药物的不敏感性：处于静止休眠态的真菌体对一般抗真菌药敏感性极差或根本不敏感，而且潜伏期特别长。一旦用药结束，遇到适宜的环境，孢子便会萌发、生长、繁殖。4.因脚气而重复感染性：大多数情况下，先因有了脚气(足癣)而后继发灰指甲，当然也会因有灰指甲而导致脚气(足癣)或手癣。

2、目前治疗的手段有手术拔甲、口服药、外用药。手术拔甲创面大，出血，易引起感染，损害甲床。需经常换药，手术后一般会感觉较疼痛，给日常生活造成极大的不便，轻易重新感染复发。口服药单纯服用抗真菌药物(斯皮仁诺、盐酸特比耐酚、氟康唑等)，但这类药必须达到真菌所寄生的甲板处才能发挥抗菌作用，而且在水中的溶解度低且慢，吸收代谢又很快，所以用药量大，用药时间长，易引起正常的菌群失调。口服药有副作用会严重损害肝肾脏，且停药后易复发。外用药物对甲板的渗透力较差，不能穿透指甲表面的保护层渗透到甲下或甲板深层杀死真菌，所以用药后药物疗效不明显且起效慢，药效时间短，难治愈，易复发。因此，需要研究出一种疗效好，疗程短，渗透性强，复发性低，副作用小，成本低的外用药，从根本上治疗由各种真菌所引起的灰指甲。

技术实现思路

1、鉴于此，本发明提出一种用于治疗和预防灰指甲的外用药及其制备方法与应用。

2、本发明的技术方案是这样实现的：

3、一种用于治疗和预防灰指甲的外用药，按照质量份数计，由以下原料组成：乙酸乙酯3％-7％，角鲨烷80％-90％，辛酸3％-7％，牛至叶提取物3％-7％。

4、进一步的，按照质量份数计，由以下原料组成：乙酸乙酯5％，角鲨烷85％，辛酸5％，牛至叶提取物5％。

5、进一步的，所述牛至叶提取物的制备方法包括：

6、(1)取新鲜的牛至叶粉碎，加入正己烷-乙醇双水相体系中，超声浸提，得到第一滤渣和第一滤液；

7、(2)将第一滤渣加入乙醇-硫酸铵双水相体系中，微波浸提，得到第二滤渣和第二滤液；

8、(3)合并第一滤液和第二滤液，减压浓缩，得到牛至叶提取物。

9、进一步的，步骤(1)中，所述牛至叶与正己烷-乙醇双水相体系的固液比为1:10-20g/ml；所述正己烷-乙醇双水相体系的浓度为40％-60％v/v；所述正己烷-乙醇双水相体系中正己烷与乙醇的体积比为1-3:1。

10、进一步的，步骤(1)中，所述超声浸提是在40-50℃、功率为300-400w的条件下超声处理1-3h。

11、进一步的，步骤(2)中，所述第一滤渣与乙醇-硫酸铵双水相体系的固液比为1:6-8g/ml；所述乙醇-硫酸铵双水相体系的浓度为50％-70％v/v；所述乙醇-硫酸铵双水相体系中乙醇与硫酸铵的体积比为1:2-3。

12、进一步的，步骤(2)中，所述微波浸提是在50-60℃、功率为400-500w的条件下微波加热30-50min。

13、一种用于治疗和预防灰指甲的外用药的制备方法，具体步骤包括：将辛酸、牛至叶提取物、角鲨烷和乙酸乙酯搅拌混合均匀，得到目标外用药。

14、任一项所述的外用药在制备治疗和预防灰指甲的药物中的应用。

15、进一步的，所述药物的剂型为喷剂或贴剂。

16、与现有技术相比，本发明的有益效果是：

17、1、本发明制备的外用药从根本上预防和治疗由各种真菌所引起的灰指甲，疗效好，疗程短，渗透性强，复发率低，安全性高，成本低，应用前景良好。

18、2、本发明的辛酸和牛至叶提取物协同抗真菌感染，抗炎，对于各类细菌、真菌具有广谱的杀菌能力，增强预防和治疗灰指甲的效果，对人体无副作用。外用药中加入角鲨烷，不仅能够软化角蛋白，使辛酸和牛至叶提取物更好渗透甲床，实现预防和治疗灰指甲的效果，还可以修复表皮，愈合创面，形成天然保护膜，促进新甲生长。本发明的乙酸乙酯作为溶剂，不仅可以有效溶解角鲨烷、辛酸和牛至叶提取物，还可以提高辛酸和牛至叶提取物的利用度，使其快速渗透到真菌感染部位，实现快速高效治疗。

19、3、本发明牛至叶提取物的制备过程利用“正己烷-乙醇双水相体系超声浸提+乙醇-硫酸铵双水相体系微波浸提”，能够充分、高选择性地提取牛至叶活性物质。

技术特征：

1.一种用于治疗和预防灰指甲的外用药，其特征在于，按照质量份数计，由以下原料组成：乙酸乙酯3％-7％，角鲨烷80％-90％，辛酸3％-7％，牛至叶提取物3％-7％。

2.如权利要求1所述的一种用于治疗和预防灰指甲的外用药，其特征在于，按照质量份数计，由以下原料组成：乙酸乙酯5％，角鲨烷85％，辛酸5％，牛至叶提取物5％。

3.如权利要求1所述的一种用于治疗和预防灰指甲的外用药，其特征在于，所述牛至叶提取物的制备方法包括：

4.如权利要求3所述的一种用于治疗和预防灰指甲的外用药，其特征在于，步骤(1)中，所述牛至叶与正己烷-乙醇双水相体系的固液比为1:10-20g/ml；所述正己烷-乙醇双水相体系的浓度为40％-60％v/v；所述正己烷-乙醇双水相体系中正己烷与乙醇的体积比为1-3:1。

5.如权利要求3所述的一种用于治疗和预防灰指甲的外用药，其特征在于，步骤(1)中，所述超声浸提是在40-50℃、功率为300-400w的条件下超声处理1-3h。

6.如权利要求3所述的一种用于治疗和预防灰指甲的外用药，其特征在于，步骤(2)中，所述第一滤渣与乙醇-硫酸铵双水相体系的固液比为1:6-8g/ml；所述乙醇-硫酸铵双水相体系的浓度为50％-70％v/v；所述乙醇-硫酸铵双水相体系中乙醇与硫酸铵的体积比为1:2-3。

7.如权利要求3所述的一种用于治疗和预防灰指甲的外用药，其特征在于，步骤(2)中，所述微波浸提是在50-60℃、功率为400-500w的条件下微波加热30-50min。

8.如权利要求1所述的一种用于治疗和预防灰指甲的外用药的制备方法，其特征在于，具体步骤包括：将辛酸、牛至叶提取物、角鲨烷和乙酸乙酯搅拌混合均匀，得到目标外用药。

9.权利要求1-7任一项所述的外用药在制备治疗和预防灰指甲的药物中的应用。

10.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型为喷剂或贴剂。

技术总结
本发明提供一种用于治疗和预防灰指甲的外用药及其制备方法与应用，该外用药按照质量份数计，由以下原料组成：乙酸乙酯3％‑7％，角鲨烷80％‑90％，辛酸3％‑7％，牛至叶提取物3％‑7％。该外用药的制备步骤包括：将辛酸、牛至叶提取物、角鲨烷和乙酸乙酯搅拌混合均匀，制得该外用药。可将外用药制成喷剂或贴剂，提高患者依从性，使用方便。本发明制备的外用药从根本上预防和治疗由各种真菌所引起的灰指甲，疗效好，疗程短，渗透性强，复发率低，安全性高，成本低，应用前景良好。

技术研发人员：蒋洪凯,肖爽,管明义
受保护的技术使用者：江西百全实业有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/12/12