本发明属于生物医药,具体涉及一种脂质体药物及其在缓解哮喘方面的应用。
背景技术:
1、哮喘是一个在世界各地都存在的严重健康问题,严重影响到人们的日常生活,有时甚至是致命的伤害。过敏性哮喘是一种异质性的气道传导障碍,包括慢性气道炎症、气道功能下降和气道组织重塑。其主要病理特征是粘液高分泌、气道阻塞、气道炎症和气道高反应性等。哮喘被认为是由遗传因素和环境影响的相互作用引起的,比如过敏源的感染剂量和感染时间以及接触性感染等。目前,吸入糖皮质激素在防治哮喘中起主要作用。虽然吸入糖皮质激素通常是有效的,但是它们的高剂量或长时间使用会导致严重的副作用,如生长发育受阻、肾上腺抑制、骨折、肝损伤、癌症和中风等风险,使其在临床使用上面临一个长期的困境。因此,寻找新的、安全的、有效的药物来预防或治疗哮喘已成为迫切需求。
2、迷迭香酸,英文名称:rosmarinci acid,是从唇形科植物迷迭香中分离得到的一种水溶性的天然酚酸类化合物。化学名称为r(t)2-[[3-(3,4.二羟基苯基)-1-氧代-2-丙烯基]氧基]-3,4-二羟基苯丙酸,由一分子咖啡酸和一分子3,4.二羟基苯基乳酸缩合而成。迷迭香酸在植物中分布广泛,主要分布于唇形科、紫草科、伞形科、葫芦科和锻树科等多种植物中,迷迭香酸为药食兼用草本植物,可供观赏和提取芳香,还可作为食物调料。大量研究表明迷迭香酸具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗抑郁等多方面药理作用。目前,迷迭香酸在制药、食品、化妆品等领域中已体现出其重要的应用价值。
3、为此,中国发明专利cn105997974a公开了迷迭香酸在制备治疗哮喘药物中的应用。然而,直接使用迷迭香酸治疗哮喘,其疗效仍然有进一步改进的空间。本发明正是针对这一技术问题提出的改进。
技术实现思路
1、为解决现有技术的缺陷,本发明提出一种脂质体药物及其在缓解哮喘方面的应用。具体而言,为了实现本发明的目的,本发明拟采用如下的技术方案:
2、本发明一方面涉及一种脂质体药物,所述脂质体为磷脂双层膜所形成的脂质体,其中,所述脂质体内部包封迷迭香酸,所述脂质体的磷脂双层膜中包封丹参酮iia。
3、在本发明的一个优选事实方式中,所述脂质体由dppc、dspg和胆固醇形成。
4、在本发明的一个优选实施方式中,所述dppc、dspg和胆固醇的重量比是40-60:5-8:12-15。
5、在本发明的一个优选实施方式中,所述迷迭香酸和丹参酮iia的重量比是60:15-120;优选为60:18。
6、在本发明的一个优选实施方式中,所述脂质体药物中不含有其它活性成分。
7、本发明另一方面还涉及上述脂质体药物的制备方法,其包括如下步骤:
8、(1)迷迭香酸溶液的制备:将迷迭香酸加入含有纯净水中超声溶解;
9、(2)将迷迭香酸溶液与脂质溶液混合:将丹参酮iia、dppc、dspg和胆固醇混合,然后加入氯仿和甲醇混合容易,轻轻摇动以溶解丹参酮iia、dppc和dspg;使用旋转蒸发器去除溶剂,直到干燥脂质薄膜沉积在容器壁上;将迷迭香酸溶液加入到含有干燥脂质薄层的圆底烧瓶中,在60-70摄氏度温度下超声;
10、(3)挤出:使用装配有一个聚碳酸酯膜的加热不锈钢挤出机在60-70摄氏度下对制剂进行挤出,挤出过程重复9-11次以获得80-200nm的脂质体;挤出后,向脂质体溶液中加入naoh调节ph至6.5-7.0,得到脂质体药物。
11、本发明另一方面还涉及上述脂质体药物在制备缓解哮喘的药物中的应用。
12、有益效果
13、本发明创造性的将迷迭香酸和丹参酮iia制备成特定结构的脂质体药物,通过迷迭香酸和丹参酮iia的协同作用,有效增强了对卵清蛋白(ovalbumin,ova)所致小鼠哮喘具有显著的治疗效果,为抗哮喘药物的研发提供了新的方向。
1.一种脂质体药物,其特征在于,所述脂质体为磷脂双层膜所形成的脂质体,其中,所述脂质体内部包封迷迭香酸,所述脂质体的磷脂双层膜中包封丹参酮iia。
2.根据权利要求1所述的脂质体药物,其特征在于,所述脂质体由dppc、dspg和胆固醇形成。
3.根据权利要求2所述的脂质体药物,其特征在于,所述dppc、dspg和胆固醇的重量比是40-60:5-8:12-15。
4.根据权利要求1所述的脂质体药物,其特征在于,所述迷迭香酸和丹参酮iia的重量比是60:15-120。
5.根据权利要求1所述的脂质体药物,其特征在于,所述迷迭香酸和丹参酮iia的重量比为60:18。
6.根据权利要求1-5任意一项所述的脂质体药物,其特征在于,所述脂质体药物中不含有其它活性成分。
7.根据权利要求1-6任意一项所述脂质体药物的制备方法,其特征在于,其包括如下步骤:
8.根据权利要求1-6任意一项所述脂质体药物在制备缓解哮喘的药物中的应用。