络丝蛋白和/或VEGF-C的生产和/或活性促进剂及使用该促进剂的皮肤外用剂的制作方法

本公开涉及一种络丝蛋白和/或vegf-c的生产和/或活性促进剂及使用该促进剂的皮肤外用剂。

背景技术：

1、浮肿(ederma)是指组织液在体内组织细胞之间积聚的一种状态，简单来说就是身体水肿的一种症状。它可能是由心脏疾病、肾脏疾病或身体任何部位的血液循环不良引起的。尤其是腿部，由于距离心脏很远且受重力影响大，流向心脏的血流减少，从而发生浮肿。此外，对于女性来说，浮肿发生在正常怀孕或先兆子痫期间，当大量喝水或摄入盐分、或者疲劳或睡眠不足时，浮肿可能会暂时出现，但它会自行消退。在毛细血管通透性增加的情况下，例如在烧伤、外伤、局部炎症、过敏反应等情况下，也会出现局部浮肿。尤其，对于腿部浮肿，还会伴随足部和脚踝的浮肿，所以通过鞋子过紧的感觉容易察觉到，而且由于浮肿的感觉伴随着腿部的沉重感，通过全身的疲劳也会察觉到腿部浮肿。全身性浮肿可分为心脏性、肾脏性、肝脏性、内分泌性和营养不良性浮肿，局部浮肿包含血管和淋巴管阻塞导致的浮肿和血管舒缩性浮肿等。当出现浮肿时，身体会水肿，体重增加，睡醒后眼睛肿，手指上的戒指紧绷，鞋子会显得小。当用手指按压小腿胫骨部时，也会出现凹陷的凹陷性浮肿(pittingedema)。众所周知，浮肿会促进皮肤内局部水分过多而导致的血液循环障碍和皮肤老化。一般来说，皮肤问题会加剧淋巴系统功能不全和超负荷的淋巴浮肿患者的状况，这是众所周知的。

2、皮肤在人体中与外部环境接触最密切，是保护人体内部的重要器官。皮肤主要分为表皮(epdirmis)、真皮(dermis)和皮下脂肪(hypodermis)，其中皮下脂肪由将能量储存为脂肪的形成脂肪组织的脂肪细胞组成，用于在生物体内蓄积或释放能量。换言之，皮下脂肪在能量供应大于需求时以中性脂肪形式储存在脂肪细胞中，而当能量耗尽时，皮下脂肪会分解为游离脂肪酸和葡萄糖。

3、另一方面，在现代社会，随着经济增长，生活水平提高，由于缺乏运动以及高蛋白饮食文化，导致肥胖人数迅速增加，肥胖引起许多疾病。因此，在现代社会，运动疗法、饮食疗法和药物疗法被用于治疗肥胖症。

4、然而，对于生活忙碌的现代人来说，很难期待通过运动疗法和饮食疗法来解决肥胖和肥胖疾病的适当效果，而且脂肪细胞一旦形成，虽然大小可以缩小，但是不可能自然清除，存在永久留在人体内的问题。因此，开发一种可助脂肪分解的安全的皮肤外用剂(例如，软膏、化妆品等)切实可行。

5、因此，本发明人确认特定药艾提取物作为有效成分会促进络丝蛋白(reelin)和/或vegf-c(vascular endothelial growth factor-c，血管内皮生长因子c)的生产或活性，进而改善水肿、淋巴浮肿、皮肤皱纹和肥胖后，完成了本发明。

技术实现思路

1、技术问题

2、一个实施方案旨在提供一种促进络丝蛋白和vegf-c的生产或活性的促进剂。

3、另一个实施方案旨在提供一种使用所述促进剂的皮肤外用剂。

4、技术方案

5、根据一个实施方案，提供一种络丝蛋白和/或vegf-c的生产和/或活性促进剂，其作为有效成分包含由以下化学式1表示的化合物和/或含该化合物的人参提取物。

6、[化学式1]

7、

8、在所述化学式1中，

9、x1为氧原子或硫原子，

10、r1至r10各自独立地为羟基或取代或未取代的c1至c20烷基，

11、n1和n2各自独立地为0至4的整数，1≤n1+n2≤4。

12、所述人参提取物可以是发酵人参提取物。

13、在所述化学式1中，r1为被羟基取代的c1至c20烷基，r2和r8各自独立地为羟基，r3至r7和r9各自独立地为未取代的c1至c20烷基，r10为被由以下化学式2表示的官能团取代的c1至c20烷基，n1为1的整数，n3为3的整数，

14、[化学式2]

15、

16、在所述化学式2中，

17、l1为取代或未取代的c1至c20亚烷基，

18、r11和r12各自独立地可为氢原子或取代或未取代的c1至c20烷基。

19、所述化学式1可由以下化学式1-1表示。

20、[化学式1-1]

21、

22、相对于所述络丝蛋白和/或vegf-c的生产和/或活性促进剂总量，可以1μg/ml至100mg/ml的浓度范围包含含有所述由化学式1表示的化合物的人参提取物。

23、相对于所述络丝蛋白和/或vegf-c的生产和/或活性促进剂总量，可以50nmol至5000nmol的浓度范围包含所述由化学式1表示的化合物。

24、另一个实施方案提供一种皮肤外用剂，用于通过促进络丝蛋白和/或vegf-c的生产和/或活性来改善水肿、淋巴浮肿、皮肤皱纹或肥胖，其特征在于，作为有效成分包含所述由化学式1表示的化合物和/或含该化合物的人参提取物。

25、所述皮肤外用剂是水肿改善剂，所述水肿可能是淋巴管形成异常、淋巴管功能异常或所述两者引起的。

26、所述皮肤外用剂是淋巴浮肿改善剂，所述淋巴浮肿可能是淋巴管形成异常、淋巴管功能异常或所述两者引起的。

27、所述皮肤外用剂是肥胖改善剂，所述肥胖可能是淋巴管形成异常、淋巴管功能异常或所述两者引起的。

28、发明效果

29、根据一个实施方案，可以提供一种新成分，其通过诱导络丝蛋白和/或vegf-c的表征来激活淋巴管功能，从而有效预防或控制水肿、淋巴浮肿、形成皱纹或肥胖。

技术特征：

1.一种制备具有络丝蛋白和/或vegf-c的生产和活性促进剂的用途的、含有下述化学式1-1表示的化合物的厌氧发酵人参提取物的方法，包括：

2.根据权利要求1所述的方法，其中：

3.一种包含通过权利要求1所述的方法制备的厌氧发酵人参提取物的组合物在通过促进络丝蛋白和/或vegf-c的生产和活性来改善水肿、淋巴浮肿或皮肤皱纹中的用途，

4.根据权利要求3所述的用途，其中：

5.根据权利要求3所述的用途，其中：

技术总结
本发明提供一种作为有效成分包含由以下化学式1表示的化合物和/或含该化合物的人参提取物的络丝蛋白和/或VEGF‑C的生产和/或活性促进剂及含该促进剂的皮肤外用剂。[化学式1]在所述化学式1中，各取代基如说明书中所定义。

技术研发人员：朴泌俊,金炫秀,金东泫
受保护的技术使用者：株式会社爱茉莉太平洋
技术研发日：
技术公布日：2024/12/17