一种具有近红外响应的PLGA-米诺地尔微针及其制备方法

本发明涉及生物医用材料，尤其涉及一种具有近红外响应的plga-米诺地尔微针及其制备方法。

背景技术：

1、脱发在男性和女性中都很普遍，通常是由生理或病理疾病引起的，例如药物、创伤、压力和自身免疫性疾病。最常见的脱发形式是雄激素性脱发（aga），这是一种由高水平的睾酮（一种雄激素）引起的慢性进行性疾病。虽然aga不是一种严重的危及生命的疾病，但脱发引起的身体和形象的变化会严重影响患者的心理健康和生活质量，因此制定有效的aga治疗策略非常可取。

2、目前，美国食品和药物管理局（fda）批准的用于aga治疗的药物只有口服非那雄胺和局部应用的米诺地尔（mxd）两种，这两种药物都需要每天给药超过6个月。由于口服非那雄胺通常会引起全身毒性，因此大多数患者更喜欢使用mxd制剂进行头发再生。然而，这些局部应用的mxd溶液或泡沫通常患者依从性差，并且由于频繁给药（即∼180 剂量）和低生物吸收（即<1%），治疗效果有限，这是由皮肤的物理屏障角质层引起的。在多种来增加皮肤渗透和提高治疗效率的方法中，mns的使用因其独特的特性而受到相当大的关注。微针能有效穿透皮肤角质层透皮给药，提高药物递送效率，实现自我给药，并且不会造成任何生物危害性废物。其中，水凝胶形成微针（hfm）由可溶胀聚合物（交联水凝胶）组成，通过在制备过程中将药物掺入聚合物结构中或将药物加载到单独的储液器中并将其附着在hfm上，可以长时间持续递送药物。然而，实现对药物释放速率和模式的精确控制是水凝胶微针技术面临的一个挑战。

3、因此，开发一种可以用于控制释放米诺地尔的微针作为以上两种现有制剂的替代品，极具市场价值。

技术实现思路

1、本发明的目的在于克服上述技术不足，提出一种具有近红外响应的plga-米诺地尔微针及其制备方法，解决现有技术中水凝胶微针对药物的释放速率和模式难以控制的技术问题。

2、第一方面，本发明提供一种具有近红外响应的plga-米诺地尔微针，包括：plga-米诺地尔微球、六硼化镧纳米颗粒、基体和针体；其中，plga-米诺地尔微球和六硼化镧纳米颗粒分布于针体中；基体和针体的材料为pva 1788和pva 1799的组合。

3、第二方面，本发明提供一种具有近红外响应的plga-米诺地尔微针的制备方法，包括以下步骤：

4、提供plga-米诺地尔微球、六硼化镧纳米颗粒和第一聚乙烯醇水溶液；

5、将plga-米诺地尔微球、六硼化镧纳米颗粒和第一聚乙烯醇水溶液混合均匀后倒入微针模具中，随后经第一离心、烘干得到具有近红外响应的plga-米诺地尔微针；其中，第一聚乙烯醇水溶液通过将pva 1788和pva 1799溶解至水中得到。

6、与现有技术相比，本发明的有益效果包括：

7、本发明通过将plga-米诺地尔微球与具有近红外响应的水凝胶微针相结合，在微观结构上通过微球的微孔结构和六硼化镧纳米粒子的近红外响应作用配合，实现了mxd的控制释放，并有效的降低了药物的副作用，能够更好地维持体内药物浓度，达到更好的治疗效果；在宏观上，制备的水凝胶体系拥有较好的机械性能，能够提供稳定的给药通道以及给药效率。

技术特征：

1.一种具有近红外响应的plga-米诺地尔微针，其特征在于，包括：plga-米诺地尔微球、六硼化镧纳米颗粒、基体和针体；其中，

2.根据权利要求1所述具有近红外响应的plga-米诺地尔微针，其特征在于，所述plga-米诺地尔微球的平均粒径为8-12μm；所述六硼化镧纳米颗粒的平均粒径为20-50nm。

3. 根据权利要求1所述具有近红外响应的plga-米诺地尔微针，其特征在于，所述pva1788与所述pva 1799的质量比为（1.2-1.8）：1。

4.一种如权利要求1-3中任一项所述具有近红外响应的plga-米诺地尔微针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

5.根据权利要求4所述具有近红外响应的plga-米诺地尔微针的制备方法，其特征在于，所述plga-米诺地尔微球的制备步骤包括：

6. 根据权利要求5所述具有近红外响应的plga-米诺地尔微针的制备方法，其特征在于，所述第二聚乙烯醇水溶液中，所述第二聚乙烯醇为pva 1788，所述第二聚乙烯醇的质量分数为15%-25%；

7. 根据权利要求5所述具有近红外响应的plga-米诺地尔微针的制备方法，其特征在于，将所述第二聚乙烯醇水溶液和所述有机相混合均匀的过程中，温度为-10~0 ℃；

8.根据权利要求4所述具有近红外响应的plga-米诺地尔微针的制备方法，其特征在于，所述第一聚乙烯醇水溶液的质量分数为8%-12%。

9.根据权利要求4所述具有近红外响应的plga-米诺地尔微针的制备方法，其特征在于，所述第一聚乙烯醇水溶液与所述六硼化镧纳米颗粒的用量比为1ml：（4-6）mg；所述第一聚乙烯醇水溶液与所述plga-米诺地尔微球的用量比为1ml：（40-60）mg。

10.根据权利要求4所述具有近红外响应的plga-米诺地尔微针的制备方法，其特征在于，所述第一离心的转速为4000-5000rpm，所述第一离心的时间为3-10min；所述烘干的温度为30-40℃，所述烘干的时间为1-3h。

技术总结
本发明公开了一种具有近红外响应的PLGA‑米诺地尔微针及其制备方法。该具有近红外响应的PLGA‑米诺地尔微针，包括：PLGA‑米诺地尔微球、六硼化镧纳米颗粒、基体和针体；其中，PLGA‑米诺地尔微球和六硼化镧纳米颗粒分布于针体中；基体和针体的材料为PVA 1788和PVA 1799的组合。本发明通过将PLGA‑米诺地尔微球与具有近红外响应的水凝胶微针相结合，在微观结构上通过微球的微孔结构和六硼化镧纳米粒子的近红外响应作用配合，实现了MXD的控制释放，并有效的降低了药物的副作用，能够更好地维持体内药物浓度，达到更好的治疗效果；在宏观上，制备的水凝胶体系拥有较好的机械性能，能够提供稳定的给药通道以及给药效率。

技术研发人员：樊李红,余旋,罗文佐,褚莹莹,张越,杨名
受保护的技术使用者：武汉理工大学
技术研发日：
技术公布日：2025/3/16