一种普拉洛芬滴眼液的制作方法

本发明涉及药物制剂领域，具体地涉及一种普拉洛芬滴眼液。

背景技术：

1、普拉洛芬(pranoprofen，cas号：52549-17-4)是一种丙酸衍生物，为非甾体类抗炎药，具有显著的消炎效果。

2、普拉洛芬滴眼液在临床上广泛的应用，通过简单滴眼给药方式能够快速有效地应用于外眼及眼前炎症的对症治疗(眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、术后炎症)，因此，患者的给药顺应性高。然而，现有的普拉洛芬滴眼液存在稳定性差的问题，使得普拉洛芬滴眼液在储存和运输过程中，难以有效地保证普拉洛芬滴眼液稳定性，从而容易出现质量问题，进而导致用药安全性问题的出现。如何提高普拉洛芬滴眼液的稳定性来提高存储和运输稳定性和降低存储和运输成本，对于保证普拉洛芬滴眼液的用药安全性具有重要意义。

3、因此，本领域需要开发一种具有优异稳定性的普拉洛芬滴眼液。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供一种具有优异稳定性的普拉洛芬滴眼液。

2、本发明第一方面提供一种普拉洛芬滴眼液，所述普拉洛芬滴眼液包括普拉洛芬、丙二醇、甘油、聚山梨酯-80、甘氨酸、硼酸和水。

3、优选地，所述的普拉洛芬为0.2-3.0重量份，较佳地0.5-1.5重量份，更佳地0.8-1.2重量份，最佳地1.0重量份。

4、优选地，所述的普拉洛芬的含量为0.2-3.0mg/ml，较佳地0.5-1.5mg/ml，更佳地0.8-1.2mg/ml，最佳地1.0mg/ml。

5、优选地，所述的丙二醇为0.1-1.0重量份，较佳地0.2-0.8重量份，更佳地0.4-0.6重量份，最佳地0.5重量份。

6、优选地，所述的丙二醇的含量为0.1-1.0mg/ml，较佳地0.2-0.8mg/ml，更佳地0.4-0.6mg/ml，最佳地0.5mg/ml。

7、优选地，所述的甘油为0.2-3.0重量份，较佳地0.5-1.5重量份，更佳地0.8-1.2重量份，最佳地1.0重量份。

8、优选地，所述的甘油的含量为0.2-3.0mg/ml，较佳地0.5-1.5mg/ml，更佳地0.8-1.2mg/ml，最佳地1.0mg/ml。

9、优选地，所述的聚山梨酯-80为0.2-3.0重量份，较佳地0.4-2.0重量份，更佳地1.0-1.4重量份，最佳地1.2重量份。

10、优选地，所述的聚山梨酯-80的含量为0.2-3.0mg/ml，较佳地0.4-2.0mg/ml，更佳地1.0-1.4mg/ml，最佳地1.2mg/ml。

11、优选地，所述的甘氨酸为0.2-4.0重量份，较佳地1.5-2.5重量份，更佳地1.8-2.2重量份，最佳地2.0重量份。

12、优选地，所述的甘氨酸的含量为0.2-4.0mg/ml，较佳地1.5-2.5mg/ml，更佳地1.8-2.2mg/ml，最佳地2.0mg/ml。

13、优选地，所述的硼酸为2-6重量份，较佳地3.5-4.5重量份，更佳地3.8-4.2重量份，最佳地4.0重量份。

14、优选地，所述的硼酸的含量为2-6mg/ml，较佳地3.5-4.5mg/ml，更佳地3.8-4.2mg/ml，最佳地4.0mg/ml。

15、优选地，所述的水为900-1100重量份，较佳地950-1050重量份，更佳地990-1010重量份，最佳地1000重量份。

16、优选地，所述的水包括注射用水。

17、优选地，所述普拉洛芬滴眼液的ph为6.0-8.0，较佳地7.0-8.0，更佳地7.4-7.8，最佳地7.6。

18、优选地，用氢氧化钠调节普拉洛芬滴眼液的ph。

19、优选地，用氢氧化钠调节普拉洛芬滴眼液的ph至6.0-8.0，较佳地7.0-8.0，更佳地7.4-7.8，最佳地7.6。

20、优选地，所述的普拉洛芬滴眼液包括：

21、

22、用氢氧化钠调节普拉洛芬滴眼液的ph至6.0-8.0。

23、优选地，所述的普拉洛芬滴眼液包括：

24、

25、用氢氧化钠调节普拉洛芬滴眼液的ph至7.0-8.0。

26、优选地，所述的普拉洛芬滴眼液包括：

27、

28、用氢氧化钠调节普拉洛芬滴眼液的ph至7.4-7.8。

29、优选地，所述的普拉洛芬滴眼液包括：

30、

31、

32、用氢氧化钠调节普拉洛芬滴眼液的ph至7.6。

33、优选地，所述的普拉洛芬滴眼液包括：

34、

35、用氢氧化钠调节普拉洛芬滴眼液的ph至7.6。

36、本发明第二方面提供一种制备如本发明第一方面所述的普拉洛芬滴眼液的方法，所述的方法包括步骤：

37、将普拉洛芬、丙二醇、甘油、聚山梨酯-80、甘氨酸、硼酸和水混合后，得到所述普拉洛芬滴眼液。

38、优选地，用氢氧化钠调节普拉洛芬滴眼液的ph至6.0-8.0，较佳地7.0-8.0，更佳地7.4-7.8，最佳地7.6。

39、优选地，所述的方法包括步骤：

40、将83-87％处方量的水加入到配料罐中，加入丙二醇和甘油，搅拌混合后，加入普拉洛芬、聚山梨酯-80和甘氨酸，搅拌混合后，加入硼酸，搅拌混合后，用氢氧化钠水调节ph至7.6，加入水至配药体积，过滤后，得到普拉洛芬滴眼液。

41、优选地，所述的混合的温度为40-50℃，较佳地45℃。

42、优选地，所述的过滤包括微孔滤膜过滤。

43、优选地，所述的过滤包括依次经0.45μm和0.22μm微孔滤膜过滤。

44、本发明第三方面，提供一种药盒，所述的药盒包括如本发明第一方面所述的普拉洛芬滴眼液。

45、优选地，所述药盒还包括透明容器。

46、优选地，所述透明容器包括透明pet瓶。

47、优选地，所述普拉洛芬滴眼液分装在所述的透明容器中。

48、本发明第四方面提供一种如本发明第一方面所述的普拉洛芬滴眼液在用于制备治疗眼部炎症的药物方面中的用途。

49、优选地，所述的炎症选自下组：眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、术后炎症，或其组合。

50、应理解，在本发明范围内中，本发明的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技术方案。

技术特征：

1.一种普拉洛芬滴眼液，其特征在于，所述普拉洛芬滴眼液包括普拉洛芬、丙二醇、甘油、聚山梨酯-80、甘氨酸、硼酸和水。

2.如权利要求1所述的普拉洛芬滴眼液，其特征在于，所述的普拉洛芬为0.2-3.0重量份，较佳地0.5-1.5重量份，更佳地0.8-1.2重量份，最佳地1.0重量份；

3.如权利要求1所述的普拉洛芬滴眼液，其特征在于，所述的普拉洛芬的含量为0.2-3.0mg/ml，较佳地0.5-1.5mg/ml，更佳地0.8-1.2mg/ml，最佳地1.0mg/ml；

4.如权利要求1所述的普拉洛芬滴眼液，其特征在于，所述的普拉洛芬滴眼液包括：

5.如权利要求1所述的普拉洛芬滴眼液，其特征在于，所述的普拉洛芬滴眼液包括：

6.如权利要求1所述的普拉洛芬滴眼液，其特征在于，所述的普拉洛芬滴眼液包括：

7.如权利要求1所述的普拉洛芬滴眼液，其特征在于，所述的普拉洛芬滴眼液包括：

8.一种制备如权利要求1所述的普拉洛芬滴眼液的方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：

9.一种药盒，所述的药盒包括如权利要求1所述的普拉洛芬滴眼液。

10.一种如权利要求1所述的普拉洛芬滴眼液在用于制备治疗眼部炎症的药物方面中的用途。

技术总结
本发明涉及一种普拉洛芬滴眼液。具体地，本发明提供一种普拉洛芬滴眼液，所述普拉洛芬滴眼液包括普拉洛芬、丙二醇、甘油、聚山梨酯‑80、甘氨酸、硼酸和水。本发明所述的普拉洛芬滴眼液具有优异的光照和高温稳定性，提高了普拉洛芬滴眼液在储存和运输过程中稳定性，降低存储和运输成本，从而提高普拉洛芬滴眼液的安全性。

技术研发人员：孙先法,徐亮亮,陆伟
受保护的技术使用者：江苏广承药业有限公司
技术研发日：
技术公布日：2025/3/18