一种提高瓜蒌子膏粉和配方颗粒指标成分含量的制备方法与流程

本发明涉及中药制备领域，尤其涉及一种提高瓜蒌子膏粉和配方颗粒指标成分含量的制备方法。

背景技术：

1、瓜蒌子为葫芦科植物栝楼trichosanthes kirilowii maxim.或双边栝楼trichosanthes rosthornii harms的干燥成熟种子，具有润肺化痰，滑肠通便的作用。

2、瓜蒌子主要含有萜类及其苷类、黄酮及其苷类，油脂、有机酸类化合物等成分，其中三萜类化合物为瓜蒌子的主要活性成分，而3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇是三萜类化合物中的主要物质，具有抗血小板聚集的作用，能抑制血小板的活化，减少血液凝固的风险，有助于预防血栓性疾病，像在预防心肌梗死、脑梗死等由血栓引起的疾病方面可能发挥作用，还有一定的抗炎作用，可以减轻炎症反应，对于炎症相关的疾病过程起到干预效果。

3、传统的饮片煎汤是在中医理论指导下应用于临床的剂型，具有几千年的人用经验。近现代发展起来的中药提取工业化生产是将传统汤剂的现代化应用，最终以口服和针剂的剂型作用于患者，是对中医药的发展传承。

4、中药提取工业化生产中最常用的水提设备有多功能提取罐，多为利用重力从提取罐底将药液放出，药渣通不过罐底筛网被截留在提取罐内，从而完成提取罐中的药液和药渣分离操作；也有利用工业泵从底部或离心出液完成药液和药渣分离操作。

5、现有瓜蒌子制备方式为多功能提取罐提取后，采用过滤的方式对药液和药渣进行分离操作，然后经浓缩、干燥，所制得的膏粉含量低，产品质量差。

6、同时，由于瓜蒌子含有油脂成分较多，喷雾干燥过程中膏粉粘壁严重，出粉较少。

7、现有单独分离油脂类成分后以倍他环糊精为辅料进行包合、干燥，制备中药提取物膏粉，但该方法制得膏粉有效成分含量低，且在后期储存期间有效成分含量还会发生明显降低。

技术实现思路

1、针对上述问题，本发明提供一种提高瓜蒌子膏粉和配方颗粒指标成分含量的制备方法。

2、为实现上述目的，本发明所采用的技术方案为：

3、一种提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法，所述提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法是取瓜蒌子饮片与水加至提取罐中，进行两次循环提取，每次提取结束后，均从提取罐上方抽取上清液，合并两次抽取的上清液，然后进行浓缩，所得浓缩液中加入糊精、麦芽糊精和二氧化硅混合而成的辅料，搅拌均匀后，直接经喷雾干燥，制得所述瓜蒌子膏粉；

4、从提取罐上方抽取上清液是从提取罐上方抽取上清液，经隔膜泵/真空泵将抽取的上清液(即药液)转移到药液储罐，完成提取罐中的药液和药渣分离操作。

5、进一步的，辅料中糊精、麦芽糊精和二氧化硅的重量比为1：1～4：0.28～0.32。

6、进一步的，浓缩液中加入辅料的量与瓜蒌子饮片的重量比为0.75～1.00：10。

7、进一步的，所述提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法包括以下步骤：

8、s1、向提取罐中加入饮用水，加热后，投入瓜蒌子饮片，进行第一次循环提取，提取完毕后，从提取罐上方抽取上清液，获得一提药液；

9、s2、药液抽取完成后，向剩余的药渣中第二次加入饮用水，加热后，进行第二次循环提取，提取完毕后，再次从提取罐上方抽取上清液，获得二提药液；

10、s3、合并一提药液和二提药液，进行低温真空浓缩，浓缩完成后，得浓缩液；

11、s4、取糊精、麦芽糊精和二氧化硅混合，得辅料；

12、取浓缩液加入辅料，搅拌混合均匀后，不经包合直接喷雾干燥，制得所述瓜蒌子膏粉。

13、进一步的，步骤s3中，低温真空浓缩的温度为60～70℃、真空度为-0.04～-0.10mpa。

14、进一步的，浓缩液的浓缩密度为1.00～1.04。

15、进一步的，两次循环提取过程中，水的用量均为瓜蒌子饮片重量的10～20倍。

16、进一步的，两次循环提取的温度均为95～100℃，其中第一次循环提取的时间为0.7～1h，第二次循环提取的时间为0.5～1h。

17、一种提高瓜蒌子配方颗粒指标成分含量的制备方法，所述提高瓜蒌子配方颗粒指标成分含量的制备方法是利用上述提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法制备的瓜蒌子膏粉，与颗粒用辅料混匀，经干法制粒，制得所述瓜蒌子配方颗粒。

18、进一步的，颗粒用辅料是取重量比为1：1.3～2.5的糊精和乳糖混合，制得；

19、瓜蒌子膏粉与颗粒用辅料的重量比为1：0.06～0.08。

20、本发明的提高瓜蒌子膏粉和配方颗粒指标成分含量的制备方法的有益效果为：

21、本发明首次发现，瓜蒌子传统汤剂药液从上方抽取药液，和现代化工艺提取药液从提取设备底部经过药渣放出，对药效成分3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇含量的影响，发现药渣对中药药效成分的拦截作用；本发明以符合药典规定的瓜蒌子为原料，通过一种不经过药渣放液的药液和药渣分离方式制备瓜蒌子膏粉，从而提高瓜蒌子膏粉中指标成分的含量，提高产品质量；

22、具体的，本发明通过从提取罐上方抽取上清液，经隔膜泵/真空泵泵入药液贮罐，而非从罐底经药渣放药，由于不经过药渣放液的过滤方式，有效提升了瓜蒌子膏粉及成品含量；

23、进一步的，本发明通过选择特定比例的糊精、麦芽糊精和二氧化硅共同作为辅料，制备瓜蒌子膏粉，可以在有效减少辅料用量的前提下，不经包合，直接制得瓜蒌子膏粉，且制备的瓜蒌子膏粉含量高、流动性好，适于制备瓜蒌子配方颗粒；

24、同时，本发明制备的瓜蒌子配方颗粒不但含量高，而且流动性和稳定性良好；

25、本发明通过添加特定的辅料，提高了瓜蒌子膏粉流动性，减少了因含油脂成分过多导致膏粉粘壁，保障了喷雾干燥顺利进行，所制得的瓜蒌子膏粉便于后续工序制粒成型，获得的产品质量较佳，并且提高了收率和取得良好的经济效益；

26、并且，由于瓜蒌子指标含量成分为3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇(c44h58o5)，属于五环三萜类化合物，其结构为齐墩果烷型，分子内部存在较强的内禀活性，在生产过程中长时间受热由于脱去两个氢原子会转化为未知成分c44h56o5((3α,20α)-3,29-bis(benzoyloxy)-13-methyl-26-norolean-8-en-7-one)，导致含量成分降低；本发明通过采用低温真空浓缩的方式，有效控制浓缩温度60～70℃，减少了指标成分的分解，进一步提高了膏粉中指标成分的含量。

技术特征：

1.一种提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法，其特征在于，所述提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法是取瓜蒌子饮片与水加至提取罐中，进行两次循环提取，每次提取结束后，均从提取罐上方抽取上清液，合并两次抽取的上清液，然后进行浓缩，所得浓缩液中加入糊精、麦芽糊精和二氧化硅混合而成的辅料，搅拌均匀后，直接经喷雾干燥，制得所述瓜蒌子膏粉。

2.根据权利要求1所述的提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法，其特征在于，辅料中糊精、麦芽糊精和二氧化硅的重量比为1：1～4：0.28～0.32。

3.根据权利要求1或2所述的提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法，其特征在于，浓缩液中加入辅料的量与瓜蒌子饮片的重量比为0.75～1.00：10。

4.根据权利要求1或2所述的提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法，其特征在于，所述提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法包括以下步骤：

5.根据权利要求4所述的提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法，其特征在于，步骤s3中，低温真空浓缩的温度为60～70℃、真空度为-0.04～-0.10mpa。

6.根据权利要求1、2或5所述的提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法，其特征在于，浓缩液的浓缩密度为1.00～1.04。

7.根据权利要求1、2或5所述的提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法，其特征在于，两次循环提取过程中，水的用量均为瓜蒌子饮片重量的10～20倍。

8.根据权利要求1、2或5所述的提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法，其特征在于，两次循环提取的温度均为95～100℃，其中第一次循环提取的时间为0.7～1h，第二次循环提取的时间为0.5～1h。

9.一种提高瓜蒌子配方颗粒指标成分含量的制备方法，其特征在于，所述提高瓜蒌子配方颗粒指标成分含量的制备方法是利用权利要求1-8中任一项所述的提高瓜蒌子膏粉指标成分含量的制备方法制备的瓜蒌子膏粉，与颗粒用辅料混匀，经干法制粒，制得所述瓜蒌子配方颗粒。

10.根据权利要求9所述的提高瓜蒌子配方颗粒指标成分含量的制备方法，其特征在于，颗粒用辅料是取重量比为1：1.3～2.5的糊精和乳糖混合，制得；

技术总结
本发明提供一种提高瓜蒌子膏粉和配方颗粒指标成分含量的制备方法，属于中药制剂技术领域，所述制备方法是取瓜蒌子饮片与水加至提取罐中，进行两次循环提取，每次提取结束后，均从提取罐上方抽取上清液，合并两次抽取的上清液，然后进行浓缩，所得浓缩液中加入糊精、麦芽糊精和二氧化硅混合而成的辅料，搅拌均匀后，直接经喷雾干燥，制得所述瓜蒌子膏粉；取瓜蒌子膏粉，与颗粒用辅料混匀，经干法制粒，制得所述瓜蒌子配方颗粒。本发明通过一种不经过药渣放液的药液和药渣分离方式制备瓜蒌子膏粉，从而提高瓜蒌子膏粉中指标成分的含量，提高产品质量；本发明制备的瓜蒌子配方颗粒不但含量高，而且流动性和稳定性良好。

技术研发人员：郝晓卓,田方,高晗,梁彩娟,廖明丽,肖德琳,张亚茹,李菲,姜国志,李振江
受保护的技术使用者：神威药业集团有限公司
技术研发日：
技术公布日：2025/3/24