复方酒石酸泰乐菌素注射液及其制备方法与流程

本发明属于药物制剂，涉及一种复方酒石酸泰乐菌素注射液及其制备方法。

背景技术：

1、泰乐菌素(tylosin)亦称泰农、泰乐霉素，是美国于1959年从弗氏链霉菌的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素，是一种对支原体和多数革兰氏阳性菌感染有特效的动物专用抗生素。主要用于治疗和预防由支原体、金黄葡萄球菌、化脓杆菌、肺炎双球菌、丹毒杆菌、副嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟氏菌、巴氏杆菌、螺旋体、球虫等病原体引起的各种呼吸道、肠道、生殖道和运动系统感染，对预防和治疗畜禽在暴发病毒性疾病时支原体的继发感染有很好的疗效，效果优于红霉素、北里霉素和泰妙菌素。泰乐菌素作为动物专用抗生素，不仅疗效好、毒副作用低，还有促长增重、预防和治疗兼备的作用，受到全世界猪场、牛场、羊场和家禽养殖场业主与兽医的青睐和广泛使用。

2、硫酸庆大霉素为氨基糖苷类广谱抗生素，对革兰氏阳性菌和阴性菌都有很好的抑菌作用。主要用于预防和治疗杆菌、球菌等引起的肠道炎、腹膜炎、乳腺炎和支气管肺炎等炎症。

3、地塞米松磷酸钠为肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。

技术实现思路

1、有鉴于此，本发明的目的在于提供一种复方酒石酸泰乐菌素注射液，处方设计先进合理，制备工艺简便易操作，所得制剂稳定性好、刺激性小、疗效好。

2、经研究，本发明提供如下技术方案：

3、1.复方酒石酸泰乐菌素注射液，每100ml注射液中含有酒石酸泰乐菌素10～20g、硫酸庆大霉素3～8g、地塞米松磷酸钠0.05～0.2g、亚硫酸氢钠0.1～0.5g、有机溶剂20～50g、稳定剂3～10g，余量为注射用水。

4、优选的，所述有机溶剂为丙二醇和n,n-二甲基甲酰胺的混合物，所述丙二醇与n,n-二甲基甲酰胺的重量比为2～5:1～4；所述稳定剂为苯甲醇。

5、作为最佳技术方案，每100ml注射液中含有酒石酸泰乐菌素15g、硫酸庆大霉素6g、地塞米松磷酸钠0.1g、亚硫酸氢钠0.2g、丙二醇20g、n,n-二甲基甲酰胺10g、苯甲醇5g，余量为注射用水。

6、本发明将酒石酸泰乐菌素、硫酸庆大霉素、地塞米松磷酸钠配伍成复方制剂。酒石酸泰乐菌素主要作用于细菌50s核糖体亚基，通过阻断转肽作用和mrna位移而抑制细菌蛋白质合成。硫酸庆大霉素的作用机制是与细菌核糖蛋白体亚单位上的特异性蛋白牢固结合，干扰核糖蛋白体功能，阻止蛋白质合成，并引起mrna上密码的错误而合成无功能蛋白质。二者作用位点不同，联合使用可以协同抑制蛋白质的合成，达到强效杀菌的目的，增强疗效。糖皮质类激素地塞米松磷酸钠具有抗炎、抗应激和葡萄糖生成作用，进一步加入地塞米松磷酸钠可迅速解除表面症状。酒石酸泰乐菌素与地塞米松磷酸钠合用还可以提高地塞米松的血药浓度。本发明所述复方酒石酸泰乐菌素注射液可用于治疗对泰乐菌素和/或庆大霉素敏感的微生物引起的感染，如呼吸道感染(肺炎、支气管肺炎)、乳腺炎、腐蹄病、丹毒、子宫内膜炎、关节炎、一般胃肠道感染等。

7、2.所述复方酒石酸泰乐菌素注射液的制备方法，包括以下步骤：

8、1)将丙二醇、n,n-二甲基甲酰胺和苯甲醇混合均匀；

9、2)将亚硫酸氢钠溶解于部分注射用水后，加入酒石酸泰乐菌素，搅拌使溶解，加入步骤1)所得溶液，搅拌均匀，得混合溶液；

10、3)将硫酸庆大霉素加入部分注射用水中，搅拌使溶解；

11、4)将地塞米松磷酸钠加入部分注射用水中，搅拌使溶解；

12、5)将步骤3)和步骤4)所得溶液加入步骤2)所得混合溶液中，搅拌均匀，用20％(g/ml)naoh溶液或10％(g/ml)hcl溶液调节ph至4.5～6.5，注射用水定容，过滤，充氮灌封，灭菌，即得复方酒石酸泰乐菌素注射液。

13、本发明的有益效果在于：本发明提供了一种复方酒石酸泰乐菌素注射液，处方设计先进合理，制备工艺简便易操作，所得制剂稳定性好、刺激性小，可用于治疗对泰乐菌素和/或庆大霉素敏感的微生物引起的感染，不仅能够达到强效杀菌的目的，还可以迅速解除表面症状。

技术特征：

1.复方酒石酸泰乐菌素注射液，其特征在于：每100ml注射液中含有酒石酸泰乐菌素10～20g、硫酸庆大霉素3～8g、地塞米松磷酸钠0.05～0.2g、亚硫酸氢钠0.1～0.5g、有机溶剂20～50g、稳定剂3～10g，余量为注射用水。

2.如权利要求1所述的复方酒石酸泰乐菌素注射液，其特征在于：所述有机溶剂为丙二醇和n,n-二甲基甲酰胺的混合物，所述丙二醇与n,n-二甲基甲酰胺的重量比为2～5:1～4；所述稳定剂为苯甲醇。

3.如权利要求2所述的复方酒石酸泰乐菌素注射液，其特征在于：每100ml注射液中含有酒石酸泰乐菌素15g、硫酸庆大霉素6g、地塞米松磷酸钠0.1g、亚硫酸氢钠0.2g、丙二醇20g、n,n-二甲基甲酰胺10g、苯甲醇5g，余量为注射用水。

4.权利要求1至3任一项所述复方酒石酸泰乐菌素注射液的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

技术总结
本发明公开了一种复方酒石酸泰乐菌素注射液，每100ml注射液中含有酒石酸泰乐菌素10～20g、硫酸庆大霉素3～8g、地塞米松磷酸钠0.05～0.2g、亚硫酸氢钠0.1～0.5g、有机溶剂20～50g、稳定剂3～10g，余量为注射用水。本发明所述复方酒石酸泰乐菌素注射液的处方设计先进合理，制备工艺简便易操作，所得制剂稳定性好、刺激性小，可用于治疗对泰乐菌素和/或庆大霉素敏感的微生物引起的感染，不仅能够达到强效杀菌的目的，还可以迅速解除表面症状。

技术研发人员：李颜,毕海林,唐建华,李丽苹,王耀祖,曾孝丽,何艳,刘艺,肖裕章,王佳
受保护的技术使用者：重庆方通动物药业有限公司
技术研发日：
技术公布日：2025/3/18