专利名称：灯盏花素粉针剂及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种用于治疗心血管疾病的特殊剂型的药物以及这种药物的制备工艺。
中国专利申请CN1053609A(申请号9010045.0)公开了一种“灯盏花素片剂原料药的提取工艺”，此工艺是将灯盏花全株粗粉，经乙醇浸提，将醇提液减压浓缩至稀糖浆时放出浓缩物，热水提取后，加酸沉淀，除酸除杂，并进行灯盏花素粗晶精制，得到灯盏花素精品。
灯盏花素是由云南灯盏细辛植物中提取的一种用于治疗心血管疾病的植物药，八十年代先后有针、片剂面市，针剂在临床中用于治疗脑血栓性偏瘫、冠心病等有较好疗效，但目前所使用的针剂稳定性差，产品保存期短，批合格率低，难以大规模投入工业生产，为临床上的广泛应用带来不便。
本发明的目的旨在克服现有技术的不足，提供一种能工业上大批量生产、质量稳定且便于运输保存的灯盏花素粉针剂及其制备工艺。
本发明所述的灯盏花粉素针剂由灯盏花素水溶性盐和注射用水溶性药用辅料组成，灯盏花素水溶性盐的含量为5-30%(重量百分比)，余量为药用辅料。灯盏花素水溶性盐分为水溶性有机盐和水溶性无机盐，水溶性有机盐为灯盏花素碱性氨基酸盐，如灯盏花素赖氨酸盐、灯盏花素精氨酸盐等;水溶性无机盐为灯盏花素钠、灯盏花素钾、灯盏花素钙等。水溶性药用辅料为氯化钠、葡萄糖、乳糖、蔗糖等通用粉针剂水溶性药用辅料。
本发明所述的灯盏花素粉针剂的制备方法为(一)、以灯盏花素为原料，加入15-25倍重量于原料的水，在50-80℃的条件下，加入浓度为10-20%的碱溶液，调PH值至中性，溶液过滤，加入等体积的乙醇溶液，摇匀，在0-15℃下静置4小时以上，于无菌条件下抽滤、干燥，制得灯盏花素水溶性盐;
(二)、按比例加入无菌注射用水溶性药用辅料，按冻干法或重量分装法，分装，处理，即得成品。
步骤(一)所加入的碱溶液可为有机碱溶液或无机碱溶液，有机碱为碱性氨基酸，如氨酸、精氨酸等，无机酸为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙等。
本发明所述的灯盏花素粉针剂是以灯盏素水溶性盐为主要活性成分制备而成，由于为干燥条件运输和储存，较为方便，而且产品稳定性好，保质期为二年以上，粉针剂加入注射用水后所得注射液经质量标准检验，各项质量指标均符合滇Q/WS697-1984标准。粉针剂生产工艺简单，生产条件容易控制，可大批量投入生产。
下面是
具体实施例方式实施例1在300ml蒸馏水中溶入L-赖氨酸5g，加热升温至60℃，搅拌加入灯盏花素16g，溶解后测量PH值为中性，抽滤，滤液中加入等体积95%乙醇，于8℃静置8小时，析出结晶，抽干，干燥，得水溶性灯盏花素赖氨酸盐。
取此盐配以注射用氯化钠辅料，研细，通过100目筛孔，按灯盏花素赖氨酸盐5mg，氯化钠95mg分装，即得成品。
实施例2取灯盏花素适量，溶入18倍重量的水中，升温至75℃，用20%的氢氧化钠小心调节PH值至中性，过滤，滤液加入等体积95%乙醇，摇匀，于0℃静置12小时，抽滤、干燥浓缩，制成2.5%(w/v)灯盏花素钠溶液，按灯盏花素钠(干量)15%、葡萄糖85%的比例加入注射用葡萄糖辅料，每支分装0.6ml，冷冻干燥，熔封，即得每支含灯盏花素钠15mg(有效成分)之规格产品。
权利要求
1.一种灯盏花素粉针剂，其特征在于由灯盏花素水溶性盐和注射用水溶性药用辅料组成，灯盏花素水溶性盐的含量为5-30%(重量百分比)，余量为药用辅料。
2.根据权利要求1所述的灯盏花素粉针剂，其特征在于灯盏花素水溶性盐为灯盏花素碱性氨基酸盐。
3.根据权利要求1所述的灯盏花素粉针剂，其特征在于灯盏花素水溶性盐为灯盏花素无机盐类。
4.根据权利要求1所述的灯盏花素粉针剂的制备方法，其特征在于由以下步骤组成(一)、以灯盏花素为原料，加入15-25倍重量于原料的水，在50-80℃的条件下，加入浓度为10-20%的碱溶液，调PH值至中性，溶液过滤，加入等体积的乙醇溶液，摇匀，在0-15℃下静置4小时以上，于无菌条件下抽滤、干燥，制得灯盏花素水溶性盐;(二)、按比例加入无菌注射用水溶性药用辅料，按照冻干法或重量装法，分装，处理，即得成品。
5.根据权利要求4所述的灯盏花素粉针剂的制备方法，其特征在于所加入的碱溶液为碱性氨基酸溶液。
6.根据权利要求4所述的灯盏花素粉针剂的制备方法，其特征在于所加入的碱溶液为无机碱溶液。
7.根据权利要求4所述的灯盏花素粉针剂的制备方法，其特征在于所加入的乙醇为95%浓度的乙醇。
全文摘要
本发明涉及一种用于治疗心血管疾病的特殊剂型的药物以及这种药物的制备工艺。本发明所述的灯盏花素粉针剂由灯盏花素水溶性盐和注射用水溶性药用辅料组成，灯盏花素水溶性盐的含量为5—30％(重量百分比)，余量为药用辅料。该种粉针剂以灯盏素水溶性盐为主要活性成分制备而成，由于为干燥条件运输和储存，较为方便，而且产品稳定性好，保质期为二年以上，粉针剂加入注射用水后所得注射液经质量标准检验，各项质量指标均符合滇Q/WS697—1984标准。
文档编号A61K9/08GK1095934SQ93106319
公开日1994年12月7日 申请日期1993年5月29日 优先权日1993年5月29日
发明者杨兆祥 申请人:昆明制药厂