专利名称：复方铝酸铋颗粒的配方及工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗胃溃疡和十二指肠溃疡等胃病的复方铝酸铋颗粒的配方及工艺。
目前，治疗胃溃疡、十二指肠溃疡的药物中存在着治疗速度慢、疼痛感持续时间较长的缺点，而且愈合率较低，一般能达到60％左右。
本发明的目的是提供一种溃疡愈合率高、疼痛感迅速缓解、治疗速度快的复方铝酸铋颗粒的配方及工艺。
本发明的目的是这样实现的消化性溃疡的发病机制是与胃粘膜损害因素和保护因素失衡有关，任何原因导致损害因素增强或保护因素消弱均可引起溃疡的发生，损害因素中胃酸和胃蛋酶是主要因素，因此，降低胃酸和胃蛋白酶的活性是削弱损害因素的有效措施，复方铝酸铋是一种中和胃酸及收敛药，可结合中和胃内H-而提高胃液的PH，降低胃蛋白酶的活性，可用于治疗消化性溃疡。
复方铝酸铋颗粒的配方包括有如下成份即每含铝酸铋200g，还含有碳酸氢钠100-300g、重质碳酸镁300-500g、甘草浸膏200-400g、弗朗鼠李皮15-35g、茴香粉1-20g、乙醇或水100-1500g。
制造上述复方铝酸铋颗粒的工艺依次经过下述步骤①取铝酸铋过120目-160目筛网，备用，剩余主辅料铝酸铋、重质碳酸镁、碳酸氢钠、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉过100-140目筛备用，②按配方混合10-35分钟。
③用乙醇或水当湿润剂，用14-20目筛制剂，干燥温度为50-80℃，时间为2-4小时，干燥后的原料用10-16目筛整粒，④称量、化验、包装。
上述的复方铝酸铋颗粒的配方每含200克铝酸铋及相应上述组份，还可含有羟丙基纤维素0.5-150g。
制造上述复方铝酸铋颗粒的配方依次经过下述步骤①取铝酸铋过120目-160目筛网，备用，剩余主辅料铝酸铋、重质碳酸镁、碳酸氢钠、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉、羟丙基纤维素过100-140目筛备用，②按配方混合10-35分钟，③用乙醇或水当湿润剂，用14-20目筛制剂，干燥温度为50-80℃，时间为2-4小时，干燥后的原料用10-16目筛整粒，④称量、化验、包装。
本发明主要用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡、慢性浅表性胃炎、胃酸过多、十二指肠球炎，复方铝酸铋是一种中和胃酸及收敛药，可结合中和胃内H-而提高胃液的PH，从而减少其向胃粘膜内扩散，可缓解溃疡疼痛，并具有促进溃疡愈合的功效，还可降低胃蛋白酶的活性，可用于治疗消化性溃疡。本发明为颗粒剂，其中成份中羟丙基纤维素可使药物5分钟即可崩解，促进药物释放，提高药物在人体内的生物利用度，提高药物溶出度，加快药物崩解速度，而且对人体无害，大分子纤维素可增加药效，因此相对片剂具有进入胃部后崩解迅速的优点，且药效较快，经国内主要医院进行临床试验，其中十二指肠溃疡(DU)132例(其中双盲、对照各50例，开放32例)，治疗组与对照组的溃疡愈合率分别为73.2％与52％，总有效率分别为93.2％与85％，疼痛消失率为91.5％与84.7％，治疗组优于对照组(P＞0.05)，胃溃疡(GU)22例(均为开放组)，其溃疡愈合率为72.7％，总有效率为81.8％。具体疗效分析见表1、2、3、4、5。
表1两种溃疡的愈合情况(治疗组即颗粒剂组)
表2双盲组和开放组溃疡愈合情况
表1资料显示，复方铝酸铋颗粒剂治疗DU(开放组+双盲组)的愈合率和总有效率分别为73.2％和93.9％，GU的愈合率和总有效率分别为72.7％和81.8％。表2显示双盲组中治疗组和对照组DU的愈合率和总有效率，治疗组为72％和90％，对照组为62％和86％，治疗组优于对照组，P值＞0.05。资料同时说明双盲分组中治疗组的结果与开放组相似，统计学无差异(P＞0.05)。
表3各组病人治疗前后疼痛症状的变化
表4各组病人治疗前后消化道症状的变化
表3、表4资料表明各组在治疗后疼痛症状和消化道症状均有明显缓解，双盲组中治疗组在治疗后疼痛消失率为91.5％，对照组为84.7％，治疗组略优于对照组，P值＞0.05，两组中少数仍有疼痛的病人多为1级，无3级疼痛者。其它消化道症状治疗后亦有明显改变，双盲组中治疗组和对照组症状消失率均为93.2％。开放组中DU组消化道症状消失率89％，GU组消化道症状消失率为88.5％。
表5服药后治疗组和对照组疼痛消失时间的比较
表5的资料说明治疗组与对照组比较不仅是疼痛消失率方面前者优于后者(91.5％与84.7％)，而且疼痛消失时间方面也是治疗组较对照组更迅速，两组3天内疼痛消失率分别为19.1％与8.7％(P值＞0.05)，一周内疼痛消失率分别为53.1％与39.1％(P值＞0.05)，二周内疼痛消失率其药理作用是，铝酸铋在胃及十二指肠粘膜上形成保护薄膜，碳酸氢钠、重质碳酸镁均有明显抗酸作用，与甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香配成复方，可调节胃酸过多，胃肠胀气，消除大便秘结，增强胃及十二指肠粘膜屏障，使粘膜再生，促进溃疡面的愈合。动物药效学试验表明，本品能显著减轻大鼠实验性胃炎的发生，对大鼠应激性和幽门结扎性胃溃疡有明显防治作用，并具有中和胃酸的作用，但对调节胃液分泌没有明显影响，本发明具有杀灭幽门螺杆菌(HP)作用，从根本上清除溃疡病根；可以作为防止溃疡病复发用药，因其通过临床试验证明对病人血液、心脏、肝脏、肾脏等组织功能均无不良影响；可以作为预防反流性食管炎用药；本发明是疗效确切的中、西医结合药物，此外由于是粒剂还易于服用，易于吸收。
典型病例31岁的张凤鸣经协和医院胃镜检查显示十二指肠大弯溃疡1×0.8cm2，周围充血、水肿、靡烂。服用本发明颗粒剂一个月，症状消失。
42岁的女患者王志杰患有十二指肠球部溃疡20余年，曾服用“法莫替丁”、“奥克”等药物治疗溃疡及肢痛等症状反复发作。95年1月份又出现严重的上肢疼痛，胃镜检查见十二指肠球部大弯有0.4×0.2、0.6×0.8cm2两个溃疡，诊断为十二指肠球多发溃疡活动期，给予口服本发明复方铝酸铋颗粒剂，每日三次，每次2包，三周后疼痛状完全消失，四周复查胃镜2个溃疡均已愈合。
沈阳市农垦局干部李某患胃溃疡23年，胃镜查示幽门管前壁近幽门处见直径约0.5×0.5cm2，溃疡较深，周堤隆起，明显充血、水肿，曾服用过胃舒平、170胃药片、泰胃美、法莫替丁等均无疗效，在辽宁省人民医院消化科医生指导下服用复方铝酸铋颗粒10天后症状消失，继续服药六周，复查胃镜溃疡全无。
下面详细叙述本发明的技术解决方案。成份 实施例1 实施例2 实施例3 实施例4 实施例5铝酸铋 200g 200g 200g 200g 200g碳酸氢钠 100g 300g 150g 200g 280g重质碳酸镁 300g 500g 400g 450g 480g甘草浸膏 200g 400g 280g 320g 380g弗朗鼠李皮 15g35g 18g 23g33g茴香粉 1g 20g2g 5g18g乙醇或水 100g 1500g 150g 230g 1450g羟羟丙基纤维 0.5g 20g 150g实施例1、2的制造依次经过下述步骤①取铝酸铋过120目-160目筛网，备用，剩余主辅料铝酸铋、重质碳酸镁、碳酸氢钠、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉过100-140目筛备用，②按配方混合10-35分钟，③用乙醇或水当湿润剂，用14-20目筛制剂，干燥温度为50-80℃，时间为2-4小时，干燥后的原料用10-16目筛整粒，④称量、化验、包装。
实施例3、4、5的制造依次经过下述步骤①取铝酸铋过120目-160目筛网，备用，剩余主辅料铝酸铋、重质碳酸镁、碳酸氢钠、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉、羟丙基纤维素过100-140目筛备用，②按配方混合10-35分钟，③用乙醇或水当湿润剂，用14-20目筛制剂，干燥温度为50-80℃，时间为2-4小时，干燥后的原料用10-16目筛整粒，④称量、化验、包装。
权利要求
1.一种复方铝酸铋颗粒的配方，其特征在于包括有如下成份即每含铝酸铋200g，还含有碳酸氢钠100-300g、重质碳酸镁300-500g、甘草浸膏200-400g、弗朗鼠李皮15-35g、茴香粉1-20g、乙醇或水100-1500g。
2.根据权利要求l所述的复方铝酸铋颗粒的配方，其特征在于每含200克铝酸铋及相应上述组份，还含有羟丙基纤维素0.5-150g。
3.一种制造权利要求1所述复方铝酸铋颗粒的工艺，其特征在于依次经过下述步骤①取铝酸铋过120目-160目筛网，备用，剩余主辅料铝酸铋、重质碳酸镁、殘酸氢钠、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉过100-140目筛备用，②按配方混合10-35分钟，③用乙醇或水当湿润剂，用14-20目筛制剂，干燥温度为50-80℃时间为2-4小时。干燥后的原料用工0-16目筛整粒，④称量、化验、包装。
4.一种制造权利要求2所述的复方铝酸铋颗粒的配方，其特征在于依次经过下述步骤①取铝酸铋过120目-160目筛网，备用，剩余奎睹睏铋、重质碳酸镁、蹦骏氢钠、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉、羟丙基纤维素过100-440目筛备用，②按配方混合10-35分钟，③擊用乙醇或水当湿润剂，用14-20目筛制剂，干燥温度为50-80℃，时间力2-4小时，干燥后的原料用10-16目筛整粒，④汤量、化验、包装。
全文摘要
一种主要用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡的复方铝酸铋颗粒其配方主要包括铝酸铋、碳酸氢钠、重质碳酸镁、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉、乙醇或水，经过过筛、混合、湿润制剂、干燥、整粒、包装等工艺制成，是一种中和胃酸及收敛药，可结合中和胃内H
文档编号A61J3/00GK1150024SQ9511391
公开日1997年5月21日 申请日期1995年11月13日 优先权日1995年11月13日
发明者潘英宏, 陈刚, 孙景刚, 肖来成, 赵长会 申请人:营口市第二制药厂