专利名称：新型口腔用药的制作方法
技术领域：
本发明是口中含化药品的长效剂型药剂学上用于含化的口腔片，可直接在口腔、咽喉等局部迅速产生消炎、消毒等作用，减少了全身用药的剂量，避免了所产生的毒付作用；又可由舌下等处的粘膜吸收，快速产生全身作用，不受胃肠及肝脏对药物的破坏。但口腔片在口腔的特殊环境下，疗效不能像口服长效片剂那样有持久的疗效，如金嗓子喉宝含片也只能达25～30分钟。国内外有使用生物粘附辅料作成口腔粘附片，使作成的长效片能粘附在粘膜上，以延长作用的时间。但效果仍不理想，如国外的胰岛素口腔粘附片只能作用6小时，国内的芬太尼口腔粘附片只能作用6.5小时，作成口腔粘附膜的，由于厚度不大，时间更短，如冰茶口腔溃疡复合膜，只能作用2小时。长效制剂在口腔中作用时间不长的原因是，唾液的流量大而快，每分钟分泌达0.5～1.0毫升，口腔中的运动频繁，如咀嚼、吞咽、喝水，说话等的舌端活动，及唾液的快速流动，就加速了制剂的碎裂及溶解速度，其产生的药块、药粉及溶解的加快，不能像口服时在体内那样缓慢的溶释药物，而随唾液咽下。本发明的目的，是使这些药块、药粉不被吞咽，及降低唾液的冲洗力，而能在口腔内缓慢溶释药物。
本发明的目的是使长效制剂在口中崩散成的药块、药粉不被吞咽，及降低唾液的冲洗力，而能像口服时在体内那样缓慢溶解释放药物。技术方案是提供一只超滤过作用的小袋，将试成的长效片剂、颗粒、丸剂或散剂等装封在里面，它能有效地防止其药块、药粉被吞咽，及降低唾液的冲洗力。含化时唾液进入袋内，将药物溶解成溶液后浸出，如此循环，使唾液中保持一定的药物浓度，在口腔咽喉等局部立即产生治疗作用，或在舌下粘膜等处吸收，快速产生全身作用。长效时间可随需要而制定，不受口腔特殊环境的干扰，长的可达数日以上。最好是一个袋中能将治疗用的全药量投入，以便能一次治愈。含袋置于两边颊腔或舌下，无异物感又能感到含袋的存在，不妨碍讲话，不会误吞，晚上睡觉时仍能继续治疗，为良好的、不断释药的贮药库。在进食、漱口时可暂时取出后放回，需中止治疗时可随时取出，又可取出观察药物是否释净。
本发明的优点1．方法简便、成本低。将长效(控释或缓释)制剂装封于滤袋中即行。将现有的铝塑装封机、茶叶装封机等稍加改修即可使用，也可用手工装封。
2．延长了在口腔中的治疗时间。原有最长的治疗时间含片是25～30分钟，粘附片是6.5小时，粘附膜是2小时。本发明可达数日以上，也超过了一般口服长效制剂最多的24小时的作用时间。
3．唾液中的药物浓度稳定，提高了疗效。一般含化制剂作用时间不长，需频繁更换新药，刚入口时浓度高，随后降至零，影响疗效，尤其是晚间睡觉时不能继续治疗。
4．使用舒适、方便，一般一次用药可愈。
5．使口腔用药更能长效、高效、速效，更能达到剂量低，副作用低、毒性低。
实现本发明的最好方式先用已知药剂学制作长效(控释或缓释)制剂的方法，制成袋中的片剂、颗粒、丸剂或散剂等。长效时间根据治疗需要设计，最好是一个袋中能将治疗用的全药量投入，以便能一次治愈。滤袋用耐湿性强，不溃破的滤纸(如茶叶袋纸)、滤膜或纺织物等滤材作成。封合可用压痕法、粘合法、热合法、缝纫法、或结扎法等。袋的形状随用的装封设备与方法而不同，现举三种形状如下用铝塑装封机的见
图1周边封合，用茶叶装封机的见图2三边封合，用其他方法装封的见图3顶端封合，图中，1是片剂、颗粒、丸剂或散剂，2是滤袋，3是封合处，上图是纵切面，下图是横切面。袋的容积以片剂估量时，直径宜为5～15毫米，厚度宜为2～8毫米。药物有不适的异味时，尚需另加调味剂，芳香剂来克服。
实施例磺胺嘧啶含袋磺胺嘧啶是广谱抗菌药，此含袋用于口腔、咽喉的消炎。此类炎症的治疗一般三天内可愈，制成含量为0.25克的一般片剂(设计依据见注释)，按1995年版中国药典二部1116页磺胺嘧啶片的标准检验合格后，用新华造纸厂生产的茶叶袋纸，在改小袋形的茶叶装封机上制成形状如图2的含袋即得。磺胺嘧啶无臭无味，不需加调味剂、芳香剂。含化时唾液进入袋中，片剂立即崩散成糊状的细粉团，细粉不能穿出袋外，只能在袋内慢慢溶解成溶液后浸出。
注释磺胺嘧啶口服时在血液中的最高浓度是0.06克/1000毫升这作为唾液中的粗略设计浓度；唾液分泌量0.5～1.0毫升/分钟，即每天分泌720～1440毫升，以1440毫升来设计，则3天的药量是0.06克×1.44×3=0.2592克。药粉不便于装封，所以作成片剂，中国药典的磺胺嘧啶片规格是0.5克，取其1/2量，所以为0.25克。磺胺嘧啶在水中的溶解度是0.077克/1000毫升，与设计浓度相近，所以不再用药剂学的方法来调整其释药速度，任其在片剂中崩散后自然溶出即可。
权利要求
1．本新型口腔用药，是口中含化药品的长效剂型，其特征是将控释或缓释的片剂、颗粒、丸剂或散剂等装封于滤袋中，以阻止含化时崩散出的药块、药粉被吞咽，能正常缓慢的在口中溶释出药物，达到预期的长效时间。
2．根据权利要求1所用的滤袋，是用耐湿性强，不溃破的滤纸(如茶叶袋纸)、滤膜或纺织物等滤材作成。
3．根据权利要求1要进行装封，其所用设备、方法的种类多，致袋的形状各不同，因而不论其形状如何，凡是滤袋都属使用本发明。
全文摘要
“新型口腔用药”是口中含化的长效剂型,特征是将控释或缓释的片剂、颗粒、丸剂或散剂等装封于滤袋中,以阻止含化时崩散出的药块、药粉被吞咽,及降低唾液的冲洗力,而能长效,长的可数日以上,便于一次治愈,解决了含化不能长效的难题。唾液进入袋内,将药物溶解后浸出,在口腔咽喉等局部立即产生治疗作用,或在舌下等粘膜处吸收快速产生全身作用。在口中无异物感、不妨碍讲话,进食、漱口时可暂时取出后放回。
文档编号A61K9/00GK1213537SQ98112160
公开日1999年4月14日 申请日期1998年7月26日 优先权日1998年7月26日
发明者曾德惠 申请人:曾德惠