专利名称：降糖瘦身药及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医疗卫生领域中的一种生物药品及其制备方法，更具体地是一种治疗糖尿病和肥胖的药物及其制备方法。
糖尿病终身不愈，并发症广泛而严重，继心血管病与恶性肿瘤，为危及人类生命第三大疾病。壳聚糖糖尿病是一组综合征，是由不同病因与发病机制引起体内胰岛素缺乏或产生胰岛素抵抗，临床以糖、蛋白质及脂肪代谢异常为主要表现的一组异质性代谢疾病的总称。关于糖尿病病因学方面的问题，到目前为止尚未能完全阐明，导致至今尚未出现治疗该病的特效药。
中医称糖尿病为消渴，认为其病因为素体阴虚，饮食不节，过食甘肥，复因性志失调，劳欲过度，导致肾阴虚损，肺、胃燥热，病延日久，阴损及阳，阴阳两虚，在治疗上多用中药，对症下药，主张滋肾阴，补气虚，化淤血，清浊泄，扶正培本。
西医认为糖尿病产生是胰脏机能退化的结果，主张用胰岛类或口服降糖药。
目前国内外用于治疗糖尿病的药物，存在以下棘手问题1．胰岛素，久用会生产抗体，生物活性降低；剂量过大可引起严重的低血糖、低血钾，可因细胞外渗透压下降过快而致脑水肿。剂量的正确掌握比较困难，如尿糖测定，需留24小时尿液，比较麻烦，且对肾糖阈失常者无参考价值；如容腹血糖测算，因经常抽血造成病人痛苦。
2．口服降糖药(西药)，主要有磺尿类和双胍类。关于口服降糖药对心血管系统的影响，据美国糖尿病研究组经十多年的临床研究观察表明，不论是苯乙双胍(即降糖灵DBI)或甲磺丁脲(D860)，长期使用均使血管病的发生率或死亡率提高，较单纯饮食控制或用胰岛素治疗组高2倍以上。动物实验也发现，磺脲类药物可作用于心肌，增加心脏的负担，双胍类药物易诱发乳酸性酸中毒。
3．中成药，效果不十分明显，患者仍然不得不依赖于一些西药。有些中成药，如消渴丸(10粒消渴丸相当于1片优降糖)等含有优降糖等成分。很多所谓的“偏方、秘方、特效方”都是把一些中草药做成粉末，加入优降糖或苯乙双胍，然后装胶囊、压成片或做成冲剂出售。
4．煎煮中药，不大适合快节奏的现代人，不但使用麻烦，且作用缓慢疗期长。
再者，目前治疗肥胖病尚无特效药，因而很大地抑制了药物对糖尿病的疗效。多见的非胰岛素依赖型糖尿病患者大多肥胖，肥胖者分泌胰岛素的β细胞肥大增生，提示肥胖者体内胰岛素的作用减低，存在胰岛素抵抗，为维持血糖在正常水平，胰岛素β细胞则增生肥大，增加胰岛素的分泌量。长期肥胖，胰岛素β细胞将因过度负荷而受损，其结果则是导致胰岛素分泌不足，诱发糖尿病。可以说，只有在治疗糖尿病的同时有效地进行减肥，才能标本兼治。
本发明的目的是在于提供一种降糖瘦身药，它中西结合，标本兼治，具有提高胰岛素的敏感性和分泌量，降低胰岛素抵抗，降糖排脂的作用，并具益气活血、润脾肺、滋肾阴之功效。该药全部组分都是天然的动植物提取物，无副作用，且见效快，使用简便。
本发明的目的还在于提供一种降糖瘦身药的制备方法。
本发明的技术方案为降糖瘦身药由如下组方，按特殊制备方法制成的(用量为重量份)壳聚糖 5-30份白僵菌粉 5-25份大黄 1-5份黄精1-5份 枸杞子 1-10份马齿苋 2-20份胶股蓝 2-20份连钱草 1-15份。
本发明药物的最佳重量配比是壳聚糖 8份 白僵菌粉 8份 大黄 2份黄精2．5份枸杞子2．5份马齿苋 5份胶股蓝 5份 连钱草3份。
其中的白僵菌粉是采用因白僵菌感染致死的家蚕幼虫为原料，提取其表被及表皮，干燥粉碎成细粉，其含有白僵菌、甲壳质、草酸铵、吡啶-2、6-二羟酸、6-N-羟乙基腺嘌呤、2-亚麻酸，白僵菌中含有大分子的环酯肽类的白僵菌素(beauvericin)、白僵菌黄色素、甾醇类成分；壳聚糖为甲壳动物、昆虫和其它无脊椎动物外壳中的甲壳质脱乙酰化而制得，是一种天然聚阳离子多糖，资源丰富，市面上很易购得。
将上述各组份制成本发明药物的生产方法是1．将大黄干燥粉碎至50目细粉，装入瓷缸内，加入两倍于重量的乙醇，封好浸泡10天后，压渣取汁，弃去残渣，回收乙醇，剩余物干燥，制成粉剂；2．将枸杞子和黄精在-18℃冷冻干燥后，加工粉碎成50目细粉，再取马齿苋、胶股蓝、连钱草干燥粉碎成50目细粉，然后一并混合拌匀，加入3倍于重量的水，浸泡48小时后，提取药汁，喷雾干燥制成粉剂；3．取壳聚糖、白僵菌粉混合拌匀，粉碎至120目细粉；4．将上述全部细粉剂组分按所述此例混合拌匀，消毒灭菌，制得本发明药物的散剂，也可压片或装胶囊。
基于中西医学对糖尿病机理的认识及治疗原则，参考现代药理研究成就，通过以下5点说明本发明的治疗机理1．提高胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗。由于胰岛素的不足引起的糖尿病患者，其体液呈酸性，若pH下降0．1，胰岛素的敏感性下降30％。本药方中的壳聚糖能将pH调节到弱碱性，提高胰岛素的敏感性；白僵菌粉能刺激胰岛素的活性，降低胰岛素抵抗。
2．调节胰岛素分泌量。本药方中的壳聚糖具有调节内分泌系统的功效，使胰岛素分泌正常。本药具有显著的减肥功效，当患者的体重降到理想体重后，胰岛素水平自然会恢复正常。
3．降糖减肥。本药方中壳聚糖分子中所含的氨基和羟基，具有良好的吸附性能，能吸附体内多余的糖和脂肪排出体外；大黄的大黄酸类物质，能刺激大肠壁引起肠管收缩，分泌增加，使大肠内容物易于排出；白僵菌粉能抑制肠胃对葡萄糖的吸收；胶股蓝总皂甙可使脂肪组织细胞分解产生的游离脂肪酸减少28％左右，进入细胞合成中性脂肪的葡萄糖降低50％左右；枸杞子的VB2、VB6、VC、烟酸等可参与脂肪转变能量，使身体释放能量时减少脂肪；马齿苋的脂肪酸能抑制胆固醇和甘油三酯的生成。
4．益气活血，气血畅顺有利于多余的糖和脂肪的排泄。本药方中黄精能益气养阴；白僵菌粉具有散结行经，清热肃降之功；大黄的芦荟大黄素，能引起盆腔内脏充血，有活血通经的作用；连钱草有活血通淋、清热解毒的功效。
5．润脾肺，滋肾阴。本药方中枸杞子具滋补肝肾，治内热消渴功效；黄精有补脾润肺，益气养明之功；胶股蓝的皂甙与人参皂甙具有相同的滋补功用。
本发明药物临床使用结果表明，有下述优点1．本发明药物无需加入外源胰岛素，可通过调节pH和内分泌系统，来提高内源胰岛素的敏感性及分泌量。
2．结合中西医学疗法，该药既具中医治疗消渴的功效，又具西药(降糖药)提高胰岛素水平的作用。
3．降低血清总胆固醇、血清甘油三酯和血糖含量，提高血清高密度脂蛋白胆固醇含量，抑制体内脂肪合成，转化皮下堆积脂肪，在降糖时同步进行减肥。体重的减轻，减少了胰岛素β细胞负荷，从而能从根本上调理已发生退化的胰脏机能，以达到标本兼治疗效。
4．本发明采用天然动植物提取物为原料，与生物组织亲和性好，无毒，无副作用。
通过以下动物实验和临床试验，可表明本发明药物的疗效。
1．动物实验。采用静脉注射途径给予四氧嘧啶(60mg／kg)的方法制造昆明种小鼠糖尿病的动物模型。注射后72小时测其空腔血糖值，选用血糖值在12mmol／L以上的动物，研究本发明药物对血糖的影响。实验设高糖对照组和本发明药物低、中、高三个剂量组，分别为本发明药物0．170mg／kg、0．340mg／kg和0．680mg／kg体重。经口给予各剂量组小鼠本发明药物21天，高糖对照组给予白水，测其空血清血糖值。结果表明(详见表1)，本发明药物低、中、高剂量组的血糖值分别显著低于高糖对照组14．3％(p＜0．05)、18．8％(p＜0．01)、25．2％(p＜0．01)。说明本发明药物对四氧嘧啶所致的高血糖小鼠具有显著的降血糖作用。表1本发明药物对小鼠血清血糖含量的影响(x±SD) *与高糖对照组比较有显著性差异(p＜0．05)**与高糖对照组比较有极显著性差异(p＜0．01)2．临床试验本发明经50例系统临床观察，并选取择病史、病情、年龄、性别及原治疗方法相当的糖尿病患者36例为对照组。从内分泌专科门诊选择病例，按WHO 1985年制定的糖尿病诊断标准，确诊的成年糖尿病患者，在饮食疗法及药物(口服降糖药及胰岛素)治疗的基础上，空腹血糖为≥7．8mmol／L者为观察对象，其中男20例，女30例，年龄35-68岁。病程半年-30年。试验组在原治疗基础上，停用胰岛素、降糖药、降脂药，服本发明药物。对照组按常规降糖、降脂治疗。在服用前后，着同样服装，在同一体重计上称量体重，采用相同方法定期检查空腹血糖及血脂，观察期三个月。服用方法8粒／次(620mg／粒)。日服3次，饭前开水送服。临床结果如表表2 服用本发明药物前后血糖、血脂平均浓度及体重变化 从表2可以看出，两组试验前体重、空腹血糖浓度，血清胆固醇及甘油三酯浓度均无显著差异，但试验组服用本发明药物后，体重、血糖下降幅度都明显大于对照组，血清胆固醇和血清甘油三酯含量也显著低于对照组。说明本发明药物对糖尿病和肥胖病患者有极显著的降糖瘦身作用。
临床统计表明用本发明药剂对50名糖尿病患者作治疗试验，取得显著疗效的占72％，基本有效的占24％，无效的占4％，总有效率达96％。
实施例按下述配比称取药料壳聚糖 40kg 白僵菌粉 40kg 大黄 10kg黄精12．5kg枸杞子12．5kg马齿苋 25kg胶股蓝 25kg 连钱草15kg生产方法如下1．将大黄干燥粉碎至50目细粉，装入瓷缸内，加入两倍于重量的90％的乙醇，封好浸泡10天后，压渣取汁，弃去残渣，回收乙醇，剩余物干燥，制成粉剂；2．将枸杞子和黄精在-18℃冷冻干燥后，加工粉碎成50目细粉，再取马齿苋、胶股蓝、连钱草干燥粉碎成50目细粉，然后一并混合拌匀，加入3倍于重量60℃温水，浸泡48小时后提取药汁，喷雾干燥制成粉剂；3．取壳聚糖、白僵菌粉混合拌匀，粉碎至120目细粉；4．将上述全部细粉剂组分按所述此例混合拌匀，消毒灭菌，制得本发明的药物的散剂，装胶囊。
本实施例对壳聚糖的指标要求是脱乙酰度≥95％，粘度100-500mpas，水分＜5％，灰分＜05％，不溶物＜05％，pH值7-7．5，卫生学检查合格，色泽白。
权利要求
1．一种降糖瘦身药，其特在于它是由下述重量配比的原料制成的药剂壳聚糖 5-30份 僵蚕菌粉 5-25份大黄 1-5份黄精1-5份 枸杞子 1-10份 马齿苋 2-20份胶股蓝 2-20份 连钱草 1-15份。
2．根据权利要求1所述的降糖瘦身药，其特征在于其中各原料的重量配比是壳聚糖 8份 僵蚕菌粉 8份 大黄2份黄精2．5份枸杞子2．5份马齿苋 5份胶股蓝 5份 连钱草3份。
3．根据权利要求1或权利要求2所述的降糖瘦身药，其特征在于所说的药剂是任何一种药剂学上所说的剂型。
4．根据权利要求3所述的降糖瘦身药，其特征在于所说的药剂是片剂或胶囊剂。
5．一种制备上述降糖瘦身药的方法，其特征在于先将大黄干燥粉碎至50目细粉，装入瓷缸内，加入两倍于重量的乙醇，封好浸泡10天后，压渣取汁，弃去残渣，回收乙醇，剩余物干燥，制成粉剂；将枸杞子和黄精在-18℃冷冻干燥后，加工粉碎成50目细粉，再取马齿苋、胶股蓝、连钱草干燥粉碎成50目细粉，然后一并混合拌匀，加入3倍于重量的水，浸泡48小时后提取药汁，喷雾干燥制成粉剂；取壳聚糖、僵蚕菌粉混合拌匀，粉碎至120目细粉；将上述全部细粉剂组分按所述此例混合拌匀，消毒灭菌，制得本发明的药物散剂，也可压片或装胶囊。
全文摘要
本发明公开了一种降糖瘦身药物,它由壳聚糖、僵蚕菌粉、大黄、黄精、枸杞子、马齿苋、胶股蓝、连钱草组成,可制成药片、胶囊。该药中西结合、标本兼治,既具提高胰岛素的敏感性与分泌量的作用,又具益气活血、润脾肺、滋肾阴之功效,在降低血糖的同时减肥瘦身。本发明配方及制备方法独特,疗效显著。
文档编号A61P3/04GK1288750SQ99119620
公开日2001年3月28日 申请日期1999年9月22日 优先权日1999年9月22日
发明者李旭海, 杨冠煌 申请人:李旭海, 杨冠煌