龙血素B在制备Kv1.3通道阻断剂中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域,具体涉及1、龙血素B在制备Kvl. 3通道阻断剂中的应 用。
【背景技术】
[0002] 全球有5-8%的人口受到类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、1型糖尿病等约40种 自身免疫疾病的严重威胁,传统治疗过程中使用的免疫抑制剂(肾上腺皮质激素等)同时 削弱了病人正常的免疫防御反应。如何找到新的药物治疗靶点,使靶点药物在治疗自身免 疫疾病的同时,维持机体的正常免疫反应,成为国际上医药产业新的研发热点。传统治疗自 身免疫疾病过程中,使用的免疫抑制剂(肾上腺皮质激素等)同时削弱了病人正常的免疫 防御反应。
[0003] 龙血竭为龙血树属植物剑叶龙血树的含脂木材经提取得到的树脂,是我国传统药 用血竭品种之一,已被研宄证明其具有抗炎、镇痛、抗肺纤维化、降低NO合酶活性、抗血栓、 止血、抗氧化等多种药理作用。在龙血竭的化学成分中,产生镇痛效应的主要为三种黄酮 类化合物,即剑叶龙血素A(Cochinchinenin)、剑叶龙血素B(Cochinchinenin B)和龙血素 B(Loureirin),龙血素B的化学结构如下:
[0004]
【主权项】
1. 龙血素B在制备Kvl. 3通道阻断剂中的应用。
2. 根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述阻断剂用于制备T淋巴细胞介导的自 身免疫性疾病。
3. 根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述自身免疫性疾病为自身免疫性脑脊 髓炎和/或自身免疫性类风湿性关节炎。
4. 根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的阻断剂用于制备降低细胞钙离子 浓度的药物。
5. 根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的阻断剂用于制备抑制细胞炎性因 子IL-2释放的药物。
6. -种治疗自身免疫性疾病的药物,其特征在于,包括龙血素B。
【专利摘要】本发明公开了龙血素B在制备Kv1.3通道阻断剂中的应用,为治疗自身免疫疾病提供了一种新的药物途径。龙血素B成分明确、质量可控,能够有效抑制Kv1.3型钾通道,从而有效治疗多种自身免疫性疾病。经过膜片钳实验、钙成像技术、ELISA实验检测以及制作自身免疫性脑炎、类风湿性关节炎等动物模型等多种手段验证,发现龙血素B从整体水平对自身免疫性疾病具有良好的治疗作用,有效克服肾上腺皮质激素等传统治疗药物的副作用,保持病人正常的免疫防御反应。
【IPC分类】A61P31-14, A61K31-12, A61P29-00, A61P37-02, A61P3-14
【公开号】CN104523663
【申请号】CN201410728106
【发明人】尹世金, 胡青兰, 陆春兰, 陈璇
【申请人】中南民族大学
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年12月4日