一种阿普唑仑组合物冻干片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药及医药生产技术领域，具体涉及一种阿普唑仑组合物冻干片及其 制备方法。
【背景技术】
[0002] 本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓 受体（BZR)，加强中枢抑制性神经递质Y-氨基丁酸（GABA)与GABAA受体的结合，促进氯 通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。 BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体 与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。
[0003]
【主权项】
1. 一种阿普唑仑组合物冻干片，其特征在于，由如下原料制备而成：
2. -种权利要求1所述的阿普唑仑组合物冻干片的制备方法，其特征在于，包括步骤 如下： A、 称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水撹拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在 6. 0±0. 1之间，然后加热至72°C，保温20分钟，制成5~15% (W/V)的玉米淀粉溶液； B、 量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，撹拌，溶解后，继续加热至100°C，用精制棉滤 过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100mL， 搅匀，即得B溶液； C、 将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分撹拌30分钟，降至常温得到玉 米-蔗糖溶液； D、 称取阿普唑仑80克，加入IL玉米-蔗糖溶液中，搅拌25~35分钟； E、 药液测定阿普唑仑含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装LOml ; F、 将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45°C，保持2小时，抽真空， 然后逐渐升温至(TC，保持2小时，再降温至零下45°C，保持2小时，再逐渐升温至(TC，保持 2~4小时，再逐渐升温至28~32°C干燥4~6小时，整个过程真空度保持在10帕；最后 将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到阿普唑仑组合物冻干片。
【专利摘要】本发明提供一种阿普唑仑组合物冻干片及其制备方法，涉及医药及医药生产技术领域，包含阿普唑仑、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做辅料，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，阿普唑仑组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。阿普唑仑组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，它提高了片剂的溶出度，从而提高了片剂的生物利用度；该片剂克服了普通阿普唑仑片的缺点，减少了阿普唑仑片中辅料种类和用量，该片溶出度大，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。
【IPC分类】A61K31-5517, A61K47-36, A61P25-22, A61K47-26, A61K9-20, A61P25-20
【公开号】CN104622823
【申请号】CN201410827253
【发明人】刘文飞, 饶经纬, 李彪, 石金友, 汪金灿
【申请人】海南卫康制药(潜山)有限公司
【公开日】2015年5月20日
【申请日】2014年12月25日