复方丹参浓缩丸及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种中药制剂及其制备方法，具体涉及一种复方丹参丸（浓缩丸）及 其制备方法，属中药领域。
【背景技术】
[0002] 复方丹参丸（浓缩丸）是治疗心血管疾病的著名中成药。它由丹参、三七、冰片组 成。复方丹参丸（浓缩丸）具有活血化瘀、芳香开窍、理气止痛的功效，主要用于治疗冠心 病引起的胸闷、心烦、心绞痛、失眠等，已在临床广泛应用。目前剂型有丸剂、片剂、颗粒剂、 胶囊剂等多个剂型。其处方基本相似，制剂方法各异致。
[0003] 在中药丸剂的制剂技术中，处方内中药原料或干浸膏粉的粉碎是一个重要的、必 不可少的技术控制要点，而粉碎的细度对药品质量、临床效果更有其重要的影响。超微粉碎 是近年迅速发展起来的一项高新技术，是指利用机械或流体动力的方法克服固体内部凝聚 力使之破碎，从而将3毫米以上的物料颗粒粉碎至10-25微米的操作技术。超微细粉末是 超微粉碎的最终产品，具有一般颗粒所没有的特殊理化性质，如良好的溶解性、分散性、吸 附性、化学反应活性等。因此超微细粉末已广泛应用于食品、化工、医药、化妆品农药、染料、 涂料、电子及航空航天等许多领域。它在传统粉碎技术的基础上，将粉碎的概念向前大大延 伸了。超微粉碎技术目前已在中药领域得到应用，多项研宄证实，在药品生产过程中固形 物料经过超微粉碎，使其处于微米甚至纳米的尺寸时，该物质的物理、化学特性都将发生极 大的变化，从而显著提高药品的溶出度，并能减轻药物的毒副作用。无论内服或外用，都能 明显提高疗效。特别是在中医药领域，超微粉碎技术能够改变传统的中医手段，中药材经超 微粉碎细化后，可直接用于口服，从而免除了饮片、煎煮等繁琐的工艺，大大方便了病人用 药；不仅如此，经研宄表明，超微细化后的中药用量，只相当于原方剂用药量的十分之一，从 而大大节省了宝贵的中药材资源，也有效保护了中药材种植环境。更重要在于通过超微粉 碎技术处理后的中药，其中所含的有效成份（包含难溶或微溶于水的成分），经细胞破壁， 可明显提高药品的生物利用度，为中医药走向世界开创了全新的途径。目前超微粉碎技术 在制药行业日益得到重视和应用。复方丹参丸（浓缩丸）通常采用普通粉碎方法制备而成， 目前未见采用超微粉碎技术制备复方丹参丸（浓缩丸）的报道。
【发明内容】
[0004] 本发明对复方丹参丸（浓缩丸）制备工艺进行改进，目的在于提供超微级复方丹 参丸（浓缩丸），提高其有效成分的在人体内的吸收利用率，提升药品品质，增强药物疗效； 另一目的在于提供其制备方法，
[0005] 为实现本发明目的，技术方案如下：该复方丹参浓缩丸有效成份为丹参、三七、冰 片，重量百分比组成为：丹参75%、三七24%、冰片1 %。制备时，称取重量份，先将丹参提 取三次，第一次加入药材重量5-8倍量质量百分比95%的乙醇回流1. 5小时，滤过，回收乙 醇，滤液浓缩至相对密度1. 30 (55~60°C);第二次加入药材重量4-6倍量质量百分比50% 乙醇回流1. 5小时，滤过；第三次加水加热回流2小时，滤过。合并第二、三次滤液，回收乙 醇，将滤液浓缩至相对密度1. 40 (55~60°C )，与第一次的浓缩液合并，混匀，制成相对密度 为1. 35~1. 39 (55°C )的清膏。将已经清洗并干燥好的三七药材经粉碎后用超微粉碎机制 成超微细粉（400-1200目）。取超微细粉与丹参清膏拌匀，干燥，制成40-80目粗粉；将冰 片研细（100目）与前述粗粉混合，采用超微粉碎机粉粹成400-1200目超微细粉，混匀，用 乙醇做粘合剂制丸，包薄膜衣，即得复方丹参丸（浓缩丸）。
[0006] 在中药制备过程中，不同的剂型对原料药粉粒度（粒径）分布要求也不同，粒度分 布影响药物成分的释放、吸收利用与代谢排出。本发明经电镜测得丹参、三七、冰片中药粉 细度达到纳米级水平（约0. 1*75 ym)，使制剂中药物的溶散时限、溶出度与利用率都大幅 提升，进而提高药品品质，快速发挥作用，（制剂崩解时限由60分钟提高至5分钟，主要成 分丹酚酸B的溶出度在10分钟内由0. 5%提升到72%，使治疗效果得以保障（快速持久发 挥作用是对心脑血管类药物研宄中需要考量的一个优化指标）。
[0007] 本发明制得的复方丹参丸（浓缩丸）也使冰片的稳定性得到了大幅提高，即使久 置存放，冰片也不易挥发损失。另外，浓缩丸还具有剂量小、疗效好、便于服用、易于吸收的 特点。服用复方丹参丸（浓缩丸）比服用片剂、胶囊剂及颗粒剂更为方便。
【具体实施方式】
[0008] 为对本发明进行更好的说明，举实施例如下：
[0009] 该复方丹参浓缩丸有效成份为丹参、三七、冰片，重量百分比组成为：丹参75%、 三七24%、冰片1%。制备时，称取重量份，将丹参提取三次，第一次加入药材重量5-8倍 量质量百分比9 5 %的乙醇，加热回流1. 5小时，滤过，回收乙醇后继续浓缩至相对密度 1. 30(55~60°C );第二次加药材重量4-6倍量质量百分比50 %的乙醇加热回流1. 5小 时，滤过，药液另器存放；第三次加入药材4-6倍量的水加热回流2小时，滤过，合并第二、 三次滤液，回收乙醇，将滤液浓缩至相对密度1. 40 (55~60°C )，与第一次的浓缩液合并，混 匀，制成相对密度为1. 35~1. 39 (55°C )的清膏。取三七药材清洗干燥，经机械破碎后制 成60-80目粉末，再采用超微粉碎机制成400-1200目微粉化细粉，与上述丹参清膏拌匀，干 燥，粉碎成40-60目粗粉；再将冰片研成100细粉，与前述粗粉混合，采用超微粉碎机粉粹成 400-1200目微粉化细粉，混匀，用乙醇做粘合剂制丸，包薄膜衣，即得复方丹参浓缩丸。
[0010] 采用上述方法制备的复方丹参浓缩丸实验结果如下：
[0011] 一、粉碎度（粒度）比较表
[0012]
【主权项】
1. 复方丹参浓缩丸，其特征在于，有效成份为丹参、三七、冰片，重量百分比组成为：丹 参75%、三七24%、冰片1 %;并采用如下方法制备而成：按上述重量百分比称取药材，先将 丹参提取三次，第一次加入药材重量5-8倍量质量百分比95%的乙醇回流1. 5小时，滤过， 回收乙醇，滤液浓缩至55~60°C相对密度1. 30 ;第二次加入药材重量4-6倍量质量百分比 50%乙醇回流1. 5小时，滤过；第三次加水加热回流2小时，滤过；合并第二、三次滤液，回 收乙醇，将滤液浓缩至55~60°C相对密度1. 40,与第一次的浓缩液合并，混匀，制成55°C相 对密度为1. 35~1. 39的清膏；将已经清洗并干燥好的三七药材经粉碎后用超微粉碎机制 成400-1200目超微细粉；取超微细粉与上述丹参清膏拌匀，干燥，制成40-80目粗粉；将冰 片研细100目，与前述粗粉混合，采用超微粉碎机粉粹成400-1200目超微细粉，混匀，用乙 醇做粘合剂制丸，包薄膜衣，即得复方丹参浓缩丸。
2. 制备如权利要求1所述的复方丹参浓缩丸方法，其特征在于，采用如下方法制备：按 丹参75 %、三七24%、冰片1 %重量百分比称取药材，先将丹参提取三次，第一次加入药材 重量5-8倍量质量百分比95 %的乙醇回流1. 5小时，滤过，回收乙醇，滤液浓缩至55~60°C 相对密度1.30 ;第二次加入药材重量4-6倍量质量百分比50%的乙醇回流1.5小时，滤 过；第三次加水加热回流2小时，滤过；合并第二、三次滤液，回收乙醇，将滤液浓缩至55~ 60°C相对密度1. 40,与第一次的浓缩液合并，混匀，制成55°C相对密度为1. 35~1. 39的清 膏；将已经清洗并干燥好的三七药材经粉碎后用超微粉碎机制成400-1200目超微细粉；取 超微细粉与上述丹参清膏拌匀，干燥，制成40-80目粗粉；将冰片研细100目，与前述粗粉混 合，采用超微粉碎机粉粹成400-1200目超微细粉，混匀，用乙醇做粘合剂制丸，包薄膜衣， 即得复方丹参浓缩丸。
【专利摘要】本发明公开了一种复方丹参丸（浓缩丸）及其制备方法，属中药领域。该复方丹参丸（浓缩丸）有效成份为丹参、三七、冰片，重量百分比组成为：丹参75%、三七24%、冰片1% ，经超微粉碎方法制备而成。经电镜测得丹参、三七、冰片中药粉细度达到纳米级水平（约0.1*75μm），使制剂中药物的溶散时限、溶出度与利用率都大幅提升。另外，本发明浓缩丸还具有剂量小、疗效好、便于服用、易于吸收的特点。服用复方丹参浓缩丸比服用片剂、胶囊剂及颗粒剂更为方便。
【IPC分类】A61P9-10, A61K9-28, A61K36-537, A61K31-045
【公开号】CN104622960
【申请号】CN201510035049
【发明人】熊小民, 张新琴, 何梦梦, 何晨晨
【申请人】爱民药业集团股份有限公司
【公开日】2015年5月20日
【申请日】2015年1月23日