一种高稳定利奈唑胺注射液的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种高稳定利奈唑胺注射液及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 利奈唑胺，为恶唑烷酮类合成抗生素，可用于治疗由需氧的革兰氏阳性菌引起的 感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰氏性阴菌和厌氧菌。2000年获得美国FDA批 准上市。 利奈唑胺的结构式如下：
【主权项】
1. 一种利奈唑胺注射液的制备方法，包括如下步骤：先加水溶解药用助剂，再加入部 分磷酸氢二钠，接着加入酸碱调节剂调节PH，加入利奈唑胺，搅拌至澄清，加水调节浓度，经 后处理得利奈唑胺注射液。
2. 根据权利要求1的利奈唑胺注射液的制备方法，其特征在于：所述药用助剂为渗透 压调节剂和/或稳定剂。
3. 根据权利要求1或2的利奈唑胺注射液的制备方法，包括如下步骤：先加水溶解渗 透压调节剂和稳定剂，再加入部分磷酸氢二钠，接着加入酸碱调节剂调节PH至3. 0-6. 0,加 入利奈唑胺，搅拌至澄清，再加入注射用水定容至规定浓度，加入活性炭脱色，过滤、滤液装 瓶，在121°C下灭菌30min，得利奈唑胺注射液。
4. 根据权利要求1-3中任一方法制备的利奈唑胺注射液，包括作为活性成分的利奈唑 胺以及药用助剂，余量为水，其特征在于：所述药用助剂中包括稳定剂以及磷酸氢二钠。
5. 权利要求4所述的利奈唑胺注射液，其特征在于：所述稳定剂为天冬氨酸、依地酸钙 钠、脯氨酸、亚硫酸钠、维生素 E中的一种或多种，优选依地酸钙钠、脯氨酸及其混合物。
6. 权利要求4所述的利奈唑胺注射液，其特征在于：所述药用助剂还包括酸碱调节剂、 渗透压调节剂。
7. 权利要求4-6任意一项所述的利奈唑胺注射液，其特征在于：酸碱调节剂选自磷酸 和/或磷酸氢二钠。
8. 权利要求4-6任意一项所述的利奈唑胺注射液，其特征在于：所述渗透压调节剂选 自葡萄糖。
9. 权利要求4-6任意一项所述的利奈唑胺注射液，其特征在于：所述注射液的pH为 3. 0-6. 0,优选为 4. 4-4. 6。
【专利摘要】本发明公开了一种高稳定注射用利奈唑胺的制备方法，步骤为：利奈唑胺为原料，加入水，葡萄糖，磷酸二氢钠，溶解后用磷酸或磷酸二氢钠调pH，使其在一定范围内。降低了利奈唑胺注射液中杂质的含量，提高了产品质量，延长保质期。
【IPC分类】A61K47-22, A61P31-04, A61K47-18, A61K31-5377, A61K47-12, A61K47-02, A61K9-08
【公开号】CN104666241
【申请号】CN201310607446
【发明人】邵文利, 宫庆创, 龚海燕, 郭小星, 李国丽, 翟兆彬, 司志现
【申请人】北京众和民健医药科技有限公司, 山东富创医药科技有限公司, 江苏四环生物制药有限公司
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2013年11月27日