一种注射用头孢他啶粉针制剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种注射用头孢他啶粉针制剂，属于医药技术领域。
【背景技术】
[0002] 头孢他啶五水合物，化学名为（6R，7R)-7-[[(2Z)-2-(2-氨基-1，3-噻 唑-4-基）-2- (1-羟基-2-甲基-1-氧代丙烷-2-基）氧亚氨乙酰]氨基]-8-氧代-3-(吡 啶-1-鎗-1-基甲基）-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸，结构式如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种注射用头孢他啶粉针制剂，其特征在于，所述注射用头孢他啶粉针制剂通过以 下步骤制备： (1) 在5°C~KTC下，称取头孢他啶二盐酸盐原料，加入蒸馏水，搅拌溶解，降温到 (TC~5°C，滴加碱性剂调节pH至4. 8~5. 2,加入活性炭，脱色后过滤，用水洗涤滤渣、滤 瓶，滤液进入结晶瓶中； (2) 在KTC~20°C下，搅拌速度为250~300转/min下，按下表流加速率加入酸：
(3) 抽滤，用水和丙酮分别洗涤滤饼，将滤饼放入真空干燥箱中，真空干燥箱温度在 30-40°C，真空干燥、称重，分装； (4) 头孢他啶五水物与精氨酸或碳酸钠按照一定的重量比混粉，混粉结束后，控制环境 温度为20~24°C，湿度小于40%，进行无菌制剂分装。
2. 根据权利要求1所述的注射用头孢他啶粉针制剂，其特征在于，所述步骤（1)中，所 述头孢他啶二盐酸盐的配制浓度不大于〇. 4g/ml。
3. 根据权利要求1所述的注射用头孢他啶粉针制剂，其特征在于，所述步骤（1)中，所 述碱性剂为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、乙酸钠、氨水、三乙 胺中的一种或几种混合。
4. 根据权利要求1所述的注射用头孢他啶粉针制剂，其特征在于，所述步骤（2)中，所 述酸为盐酸、磷酸、硫酸、硝酸、甲酸、乙酸中的一种或几种混合。
5. 根据权利要求1所述的注射用头孢他啶粉针制剂，其特征在于，所述步骤（2)中，所 述pH为3. 5~3. 8。
6. 根据权利要求1所述的注射用头孢他啶粉针制剂，其特征在于，所述步骤（2)中，搅 拌速度为250~280转/min下按下表流加速率加入酸：
7. 根据权利要求1所述的注射用头孢他啶粉针制剂，其特征在于，所述步骤（2)中，搅 拌速度为260~280转/min，按下表流加速率加入酸：
8. 根据权利要求1所述的注射用头孢他啶粉针制剂，其特征在于，所述步骤(3)中，所 述真空干燥箱温度为35~40°C。
【专利摘要】本发明公开了一种注射用头孢他啶粉针制剂，通过以下步骤制备：(1)在5℃～10℃下，称取头孢他啶二盐酸盐原料，加入蒸馏水，搅拌溶解，降温滴加碱性剂调节pH，加入活性炭，脱色后过滤，洗涤；(2)华北制药河北华民药业有限责任公司应用粒子过程晶体产品分子组装与形态优化技术，在10℃～20℃下，搅拌速度为250～300转/min下，按流加速率表加入酸调节pH；(3)抽滤，洗涤，真空干燥、称重，分装；(4)头孢他啶五水物与精氨酸或碳酸钠按照一定的重量比混粉，混粉结束后，控制环境温度湿度，进行无菌制剂分装。通过该制备方法制得的头孢他啶具有杂质少、稳定性高等优点。
【IPC分类】A61K31-546, A61K9-14
【公开号】CN104666249
【申请号】CN201510104265
【发明人】刘树林, 董伟昌, 蒋晓声, 张锁庆, 胡少华, 贾全, 王智, 张文胜, 李敏, 姜莉莉, 傅翠连
【申请人】华北制药河北华民药业有限责任公司, 杭州广升誉医药科技有限公司
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2015年3月10日