一种外用的改善睡眠的制剂的制作方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药品的技术领域，尤其涉及一种外用的改善睡眠的制剂及其应用。
【背景技术】
[0002]褪黑素是人类松果体分泌产生的一种吲哚类激素，具有促进睡眠、延缓衰老、增强免疫和抗肿瘤等作用。褪黑素如作为一种新型催眠药，有其独特的优点：（I)小剂量（O. I?
O.3mg)下就有较为理想的催眠效果；（2)褪黑素是一种内源性的物质，通过对内分泌系统的调节而起作用，对机体来说并非异物，在体内有其自身的代谢途径，不会造成母药及其代谢物在体内蓄积；（3)褪黑素生物半衰期短，在口服几小时后即降至正常人的生理水平，不会因浓度残余而影响次日的精力，且即使发生药物滥用或过量服用，一般也不会发生生命危险；(4)毒性极小，动物实验中测不出其LD5tl，大剂量（SOOmg.kg—1)时也不引起大鼠死亡，再大的剂量因受水中溶解度的限制而不可能。
在现有技术中，褪黑素主要是通过口服的给药方式进行，但是人体的口服吸收很不稳定，首过效应明显，同一剂量的褪黑素在不同个体可有10?20倍的差异，另外，口服给药起效较慢，而且褪黑素的口服剂量远远超过正常机体所需要的量，对人体内循环、代谢、排泄、神经系统造成压力。有鉴于此，本发明人研宄和设计了一种外用的改善睡眠的制剂及其应用，本案由此产生。
【发明内容】
[0003]本发明的目的在于提供一种外用的改善睡眠的制剂及其应用，褪黑素以精油、喷雾、贴膏或霜膏的产品表现形式，通过体外给药，用于改善人体的睡眠。
[0004]为实现上述目的，本发明解决其技术问题的技术方案是：
一种外用的改善睡眠的制剂，包括褪黑素和水分。
[0005]作为实施例的优选方式，还包括氨基酸。
[0006]作为实施例的优选方式，所述氨基酸为酪氨酸。
[0007]作为实施例的优选方式，所述褪黑素与所述酪氨酸按重量份数比为I :10。
[0008]作为实施例的优选方式，所述制剂以体外给药的方式，用于改善睡眠。
[0009]作为实施例的优选方式，所述制剂的剂型为精油、喷雾、贴膏或霜膏。
[0010]本发明采用上述技术方案后，所述制剂中成分简单，褪黑素用于辅助睡眠，氨基酸作为稳定剂使用，制造成本低，通过体外给药的方式，可以帮助人们快速入眠。
【具体实施方式】
[0011]实施例I
一种外用的改善睡眠的制剂，包括褪黑素和水分。制成喷雾剂型，通过以喷雾的方式，每次喷雾喷出100-500mg褪黑素，作用部位在脖子等血管丰富密集处，在I小时内，可以入睡。
[0012]实施例2
一种外用的改善睡眠的制剂，包括褪黑素、酪氨酸和水分，所述褪黑素和所述酪氨酸按重量配比为I :10。通过以喷雾的方式，每次喷雾喷出100-500mg褪黑素，作用部位在脖子等血管丰富密集处，在I小时内，可以入睡。
[0013]实施例3
一种外用的改善睡眠的制剂，包括褪黑素、蛋氨酸和水分，所述褪黑素和所述蛋氨酸按重量配比为1:10，再辅以精油主要成分，通过以精油按摩的方式，在头部两侧按摩，每次按摩剂量按照100mg-500mg计算，I小时内入眠。
[0014]实施例4
一种外用的改善睡眠的制剂，包括褪黑素、苯丙氨酸和水分，所述褪黑素和所述苯丙氨酸按重量配比为I :10，通过以贴膏的方式，在额头上贴膏，每片贴膏含100mg-500mg的褪黑素，I小时内入眠。
[0015]实施例5
一种外用的改善睡眠的制剂，包括褪黑素、赖氨酸和水分，所述褪黑素和所述赖氨酸按重量配比为1:10，再辅以霜膏主要成分，通过以霜膏涂抹的方式，每次涂抹剂量按照100mg-500mg计算，I小时内入眠。
[0016]本发明的原理是褪黑素经过皮肤渗透，进入血液系统，从而达到改善睡眠。酪氨酸的结构与褪黑素的分子结构类似，本发明使酪氨酸作为添加剂，可以有效降低褪黑素对性欲的影响，另外作为神经递质前体，可降低人的紧张，焦虑，高压等不良因素，和褪黑素形成协同效应，最后，本发明人发现酪氨酸含有的酚羟基，能够和褪黑素酰胺键配对，大大提高水褪黑素的溶性。本发明成分简单，褪黑素用于辅助睡眠，氨基酸作为添加剂使用，制造成本低，通过体外给药的方式，在I个小时内，可以帮助人们快速入眠。
[0017]本领域的普通技术人员能从本发明公开内容直接导出或联想到的所有变形，均应认为是本发明的保护范围。
【主权项】
1.一种外用的改善睡眠的制剂，其特征在于:包括褪黑素和水分。
2.如权利要求1所述的一种外用的改善睡眠的制剂，其特征在于:还包括氨基酸。
3.如权利要求2所述的一种外用的改善睡眠的制剂，其特征在于:所述氨基酸为酪氨酸。
4.如权利要求3所述的一种外用的改善睡眠的制剂，其特征在于:所述褪黑素与所述酪氨酸按重量份数比为1:10。
5.一种如权利要求1或2所述的外用的改善睡眠的制剂的应用，其特征在于:所述制剂以体外给药的方式，用于改善睡眠。
6.如权利要求5所述的一种外用的改善睡眠的制剂的应用，其特征在于:所述制剂的剂型为精油、喷雾、贴膏或霜膏。
【专利摘要】本发明公开了一种外用的改善睡眠的制剂，包括褪黑素、氨基酸和水分。本发明以精油、喷雾、贴膏或霜膏的产品表现形式，通过体外给药，在1小时内，可以快速帮助人体进行睡眠状态。本发明成分简单，疗效明显。
【IPC分类】A61K31-4045, A61P25-20, A61K47-18
【公开号】CN104739827
【申请号】CN201510077559
【发明人】李 柱
【申请人】厦门艾赛生物科技有限公司
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2015年2月13日