Daphmalenine A衍生物在制备升高白细胞的药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及Daphmalenine A的0-(四氢P比略 基）乙基衍生物、制备方法及其用途。
【背景技术】
[0002] 白细胞减少症是由于原因不明和继发于其他疾病之后而引起的疾病，分为原发性 和继发性两大类。原发性者原因不明；继发性者认为其病因可由急性感染，物理、化学因素， 血液系统疾病，伴脾肿大的疾病，结缔组织疾病，过敏性疾病，遗传性疾病等，获得性或原因 不明性粒细胞减少等。
[0003] 白细胞减少的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题，从天然产物中 寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物有 重要价值。
[0004] 本发明涉及的化合物Daphmalenine A是一个2011年发表（Yu Zhang et al.,2011.Daphmalenines A and B:Two New Alkaloids with Unusual Skeletons from Daphniphyllum himalense. Eur. J. Org. Chem. 2011, 4103 - 4107)的化合物，我们对化合物 Daphmalenine A进行了结构修饰，获得了一个新的Daphmalenine A的〇-(四氢吡略基）乙 基衍生物，并对其升高白细胞活性进行了评价，其具有升高白细胞活性。
【发明内容】
[0005] 本发明公开了一个Daphmalenine A的0_(四氢吡略基）乙基衍生物，其结构为：
[0006]
【主权项】
1. 一种具有式in所示结构的DaphmalenineA的0-(四氨化咯基）己基衍生物及其 药学上可接受的盐在升高白细胞药物中的应用，
2. 如权利要求1所述的DaphmalenineA的0-(四氨化咯基）己基衍生物（III)及其 药学上可接受的盐在升高白细胞药物中的应用，其特征在于所述DaphmalenineA的0-(四 氨化咯基）己基衍生物升高失血所致白细胞的降低。
3. 如权利要求1所述的DaphmalenineA的0-(四氨化咯基）己基衍生物（III)及其 药学上可接受的盐在升高白细胞药物中的应用，其特征在于所述Da地malenineA的0-(四 氨化咯基）己基衍生物升高化学品所致白细胞的降低。
4. 如权利要求3所述的DaphmalenineA的0-(四氨化咯基）己基衍生物（III)及其 药学上可接受的盐在升高白细胞药物中的应用，其特征在于所述化学品为环磯酷胺。
5. 如权利要求3所述的DaphmalenineA的0-(四氨化咯基）己基衍生物（III)及其 药学上可接受的盐在升高白细胞药物中的应用，其特征在于所述化学品为苯。
【专利摘要】本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及Daphmalenine A的O-(四氢吡咯基)乙基衍生物、制备方法及其在制备升高白细胞药物上的用途。本发明合成了一个新的Daphmalenine A的O-(四氢吡咯基)乙基衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本发明的Daphmalenine A的O-(四氢吡咯基)乙基衍生物具有升高白细胞的作用，具有开发升高白细胞药物的价值。
【IPC分类】A61P7-00, A61K31-439, C07D491-107
【公开号】CN104784175
【申请号】CN201510239748
【发明人】吴俊华, 黄蓉, 吴俊艺
【申请人】南京大学
【公开日】2015年7月22日
【申请日】2015年5月12日