Daphmalenine A衍生物在制备抗缺氧药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及Daphmalenine A衍生物、制备方 法及其用途。
【背景技术】
[0002] 氧是人类及许多生物赖以生存的重要条件。低氧（Hypoxia)是指机体生命活动所 需的氧不能得到充足的供给。氧和低氧是生命活动最重要的关键因素，是生命科学基本理 论的重要课题。低氧的形成可分为三类：第一类是外界环境氧含量降低，使正常生理活动过 程不能摄取足够氧，如高原和航空缺氧；第二类是指因疾病等导致外界正常氧量不能充分 到达机体内，造成心、脑和呼吸系统等的缺氧；第三类是机体活动所需氧消耗量，超过了生 理动员能力，造成相对氧供给不足，常见于剧烈运动和超限量劳动。长期低氧是危害人体健 康的重要隐患，严重者可危及生命。因此，低氧造成心、脑和呼吸系统等损伤已成为21世纪 医学界急待解决的主要问题之一。
[0003] 从天然产物中寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到 高效低毒的潜在药物最有重要价值。
[0004] 本发明涉及的化合物Daphmalenine A是一个2011年发表（Yu Zhang et al.,2011.Daphmalenines A and B:Two New Alkaloids with Unusual Skeletons from Daphniphyllum himalense. Eur. J. Org. Chem. 2011, 4103 - 4107)的化合物，我们对化合物 Daphmalenine A进行了结构修饰，获得了一个新的Daphmalenine A衍生物，并对其抗缺氧 活性进行了评价，其具有抗缺氧活性。
【发明内容】
[0005] 本发明公开了一个Daphmalenine A衍生物，其结构为：
[0006]
【主权项】
1. 一种具有式in所示结构的DaphmalenineA衍生物及其药学上可接受的盐在抗缺 氧药物中的应用，
2. 根据权利要求1所述的一种具有式III所示结构的DaphmalenineA衍生物及其药 学上可接受的盐在抗缺氧药物中的应用，其特征在于；所述缺氧为异丙肾上腺素致特异性 缺氧。
3. 根据权利要求1所述的一种具有式III所示结构的DaphmalenineA衍生物及其药 学上可接受的盐在抗缺氧药物中的应用，其特征在于：所述缺氧为常压窒息性缺氧。
4. 根据权利要求1所述的一种具有式III所示结构的DaphmalenineA衍生物及其药 学上可接受的盐在抗缺氧药物中的应用，其特征在于：所述缺氧为减压缺氧。
【专利摘要】本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及Daphmalenine A衍生物、制备方法及其在制备抗缺氧药物上的用途。本发明合成了一个新的Daphmalenine A衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本发明的Daphmalenine A衍生物具有抗缺氧作用，具有开发抗缺氧药物的价值。
【IPC分类】A61K31-439, A61P9-10
【公开号】CN104784177
【申请号】CN201510240487
【发明人】吴俊华, 吴俊艺, 王慧
【申请人】南京大学
【公开日】2015年7月22日
【申请日】2015年5月12日