EGCG与β-葡聚糖的组合物及其制备方法和药物应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种健康品组合物，及其制备方法和应用，具体是EGCG与β-葡聚糖 的组合物，以及其制备方法和应用。本发明所述的健康品组合物，包括但不限于药物、医用 食品、保健食品或功能食品、普通食品等。
【背景技术】
[0002] EGCG，即表没食子儿茶素没食子酸酯，结构式如下，
【主权项】
1. 含有EGCG与e-葡聚糖的药物组合物，所述药物的剂型是药剂学上可以接受的任 何药物剂型，其组合方式包括：将EGCG与e-葡聚糖制成复方制剂，或者将EGCG与e-葡 聚糖分别制成单独的制剂，并且将两种单独的制剂包装在同一个药包装组件中；其中所述 EGCG还包括其衍生物，0-葡聚糖包括酵母0-葡聚糖或燕麦0-葡聚糖。
2. 含有EGCG和0-葡聚糖的药物组合物，其中所述EGCG与0-葡聚糖以重量比为 (0. 1~5) : 1的比例组合，所述0 -葡聚糖包括酵母0 -葡聚糖或燕麦0 -葡聚糖。 3. EGCG与酵母0 -葡聚糖的药物组合物，其中每单位制剂中含有50~1000 mgEGCG和 50~500mg酵母0-葡聚糖，所述"每单位制剂"是指最小包装或最小给药形式的制剂单 元，包括每一粒胶囊剂、每一粒片剂或丸剂、每一袋颗粒剂或粉剂、每一瓶口服溶液、每一支 注射剂或注射液、每一瓶注射剂或注射液、每一枚栓剂、每一瓶滴眼液、每一管软膏剂。 4. EGCG与燕麦0 -葡聚糖的药物组合物，其中每单位制剂中含有50~1000 mgEGCG和 50~5000mg的燕麦|3 -葡聚糖，所述"每单位制剂"是指最小包装或最小给药形式的制剂 单元，包括每一粒胶囊剂、每一粒片剂或丸剂、每一袋颗粒剂或粉剂、每一瓶口服溶液、每一 支注射剂或注射液、每一瓶注射剂或注射液、每一枚栓剂、每一瓶滴眼液、每一管软膏剂。
5. 权利要求1至权利要求4中所述任意一种含有EGCG与0 -葡聚糖的药物组合物的 制备方法，它包括将EGCG和0 -葡聚糖与药学上可接受的药用载体混合而制成药剂学上可 接受的任何药物制剂。
6. -种含有EGCG和0-葡聚糖的颗粒剂，所述EGCG与0-葡聚糖以重量比为（0. 1~ 5) : 1的比例组合，所述组合物中还含有颗粒剂辅料，其中颗粒剂辅料选自果糖、木糖醇、甜 菊糖甙、葡萄糖、蔗糖、淀粉、微晶纤维素、糊精、环糊精、抗性糊精、羧甲基纤维素、羟丙甲基 纤维素、三氯蔗糖、山梨糖醇、果葡糖浆、蛋白糖、阿斯巴甜、安赛蜜、水苏糖、纽甜、蜂蜜、多 聚葡萄糖、异麦芽酮糖醇、植脂末、奶粉、植物蛋白粉、咖啡中的至少一种，其中颗粒剂辅料 的含量以重量比计大于70%;所述EGCG还包括其衍生物，所述0-葡聚糖包括酵母0-葡 聚糖或燕麦0-葡聚糖； 其中，所述颗粒剂的制备方法包括： (1)配料：按配方称取EGCG、0 -葡聚糖，先将EGCG加入颗粒剂辅料中混合均匀，再加 入e-葡聚糖混合均匀； ⑵制粒：将⑴中配制好的物料用75%乙醇溶液湿法制粒，45~70°C干燥，整粒； (3)包装、检验，即得。
7. -种EGCG和0 -葡聚糖的复方片剂，其处方量以重量百分比计，含有： EGCG 5% ~35%， 0 -葡聚糖 7%~25%， 甘露醇 15%~40%， 磷酸氢钙 8%~25%， 羧甲基淀粉钠 1%~10%， 2. 5%羟丙基纤维素水溶液 适量， 硬脂酸镁 0. 5%~2% ; 其制备方法包括：将EGCG、0-葡聚糖、甘露醇、磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠分别过80目 筛，优选过100目，按处方量称取后，先将EGCG和甘露醇混合均匀，得到A混合粉末，另将 0 -葡聚糖和磷酸氢钙混合均匀，得到B混合粉末，然后将A混合粉末、B混合粉末与羧甲基 淀粉钠混合均匀后，加入2. 5%羟丙基纤维素水溶液制成软材，过24目筛制粒，45~60°C干 燥后，20目筛整粒，加入处方量的硬脂酸镁，混匀，压片，即得；其中所述0 -葡聚糖为酵母 0-葡聚糖或燕麦葡聚糖，优选为酵母葡聚糖。
8. -种EGCG和0 -葡聚糖的复方颗粒剂剂，其处方量以重量百分比计，含有： EGCG 1% ~5%， 0 -葡聚糖 1%~20%， 颗粒剂辅料 75%~98% ; 其制备方法包括：将EGCG、0 -葡聚糖、颗粒剂辅料分别过80目筛，按处方量称取后，先 将EGCG与颗粒剂辅料混合均匀，然后加入0 -葡聚糖混合均匀后，用75%乙醇溶液湿法制 粒，45~70°C干燥，整粒包装、检验，即得； 其中所述0-葡聚糖为酵母0-葡聚糖或燕麦0-葡聚糖； 其中所述颗粒剂辅料包括下述一种或多种成分：果糖、木糖醇、转化糖、葡萄糖、蔗糖、 山梨糖醇、多聚葡萄糖、异麦芽酮糖醇、淀粉、微晶纤维素、糊精、环糊精、抗性糊精、羧甲基 纤维素、羟丙甲基纤维素、三氯鹿糖、甜菊糖甙、蛋白糖、阿斯巴甜、安赛蜜、水苏糖、纽甜、蜂 蜜、植脂末、奶粉、植物蛋白粉、咖啡。
9. 一种EGCG和0 -葡聚糖的复方胶囊剂，其处方量以重量百分比计，含有： EGCG 10% ~35%， 0-葡聚糖 10%~35%， 甘露醇 15%~40%， 预胶化淀粉 8%~25%， 羧甲基淀粉钠 1%~10%， 3%聚乙烯吡咯烷酮的70%乙醇溶液适量， 硬脂酸镁 0. 5%~2% ; 其制备方法包括：将EGCG、0 -葡聚糖、甘露醇、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠分别过80目 筛，按处方量称取后，先将EGCG和0-葡聚糖混合均匀，得到A混合粉末，待用；另将甘露 醇、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠混合均匀，得到B混合粉末，然后将A混合粉末与B混合粉末 充分混合均匀，加入水溶液3%聚乙烯吡咯烷酮的75%乙醇溶液制成软材，过20目筛制粒， 45~70°C烘干，干颗粒过18目筛整粒，加硬脂酸镁混合均匀，填充至空胶囊，即得；其中所 述e-葡聚糖为酵母e-葡聚糖或燕麦e-葡聚糖。
10. 权利要求1至权利要求4、权利要求6至权利要求9中所述任意一项含有EGCG和 0-葡聚糖的药物组合物在下述方面的应用： 在制备抗肿瘤的药物中的应用； 在制备抗氧化应激的药物中的应用； 在制备抗组织纤维化的药物中的应用； 在制备防治病毒感染的药物中的应用； 在制备防治致病菌感染的药物中的应用； 在制备防治神经退行性疾病的药物中的应用； 在制备降低发生心肌梗死、脑卒中或心血管疾病导致的风险的药物中应用；
【专利摘要】本发明提供含有EGCG与β-葡聚糖的健康品组合物或药物组合物，所述药物的剂型包括药剂学上可以接受的任何药物剂型，所述EGCG还包括其衍生物，β-葡聚糖包括酵母β-葡聚糖或燕麦β-葡聚糖；其组合方式还包括将EGCG与β-葡聚糖分别制成单独的制剂,并且将两种单独的制剂包装在同一个药盒中；本发明进一步提供了所述组合物的制备方法，以及在制备抗肿瘤、抗氧化应激、抗组织纤维化、防治病毒感染、防治致病菌感染、防治神经退行性疾病、降低发生心肌梗死或脑卒中或心血管疾病导致的风险、改善心肌缺血和改善脑缺血、保护心脑细胞、降血脂、防治心脑血管疾病的药物中的应用。
【IPC分类】A61K9-48, A61P3-06, A61K9-20, A61P25-00, A61P31-00, A61P9-00, A61P11-00, A61P31-12, A61P9-14, A61P39-06, A61P35-00, A61P9-10, A61P1-16, A61K31-716, A61P25-28, A61K9-14, A61K31-353
【公开号】CN104784197
【申请号】CN201510142736
【发明人】张耿元, 王保红, 白东跃, 唐湘成
【申请人】福州乾正药业有限公司
【公开日】2015年7月22日
【申请日】2015年3月30日