复方抗感冒药组合物及其用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，涉及复方抗感冒药组合物及其用途，特别涉及由布洛芬、 非索非那定、苯丙哌林、氨溴索组成的组合物及其用途。
【背景技术】
[0002] 在全世界范围内，感冒是较为常见的疾病，抗感冒药则理所当然的成为使用最频 繁、使用量最大的药物之一。抗感冒药组分的构成一般可分为以下几种类型，解热镇痛成 分，镇咳成分，抗组胺药和祛痰药。
[0003] 含有抗组胺成分的感冒药如氯苯那敏、苯海拉明等有引起嗜睡的副作用，司机、 高空作业者、精细工种操作者不应服用，至少白天不可使用。
[0004] 含有解热镇痛成分的感冒药如双氯芬酸，患有胃及十二指肠溃疡者、肝肾功能不 全者、孕妇、儿童均不能使用；含阿司匹林的感冒药过量服用，可导致血液PH值下降，出现 中枢神经系统症状，同时可刺激呼吸中枢和呕吐中枢，引起呼吸急促、恶心呕吐，并因第8 对脑神经受刺激而引起耳鸣、耳聋。对乙酰氨基酚过量或长期使用可引起急性肾炎或肾小 球坏死等肾病综合症，甚至还可导致肾功能衰竭。服用双氯芬酸钠、阿司匹林对胃粘膜的损 伤较大，易引起出血。双氯芬酸钠、对乙酰氨基酚、阿司匹林都有可能引起粒细胞减少。 [0005] 镇咳成份中的右美沙芬具有中枢性止咳、镇咳、平喘的作用，但可引起恶心、呕吐、 胃痛等胃肠道刺激症状，孕妇、肝功能不全及多痰者慎用。
[0006] 祛痰成分中的氯化铵可致高氯酸性中毒，低血钾及低血钠，肝肾功能不全者禁用。 溴已新对胃粘膜损伤较大，易引起胃部不适，偶见血清氨基转移酶升高。
[0007] 目前感冒药市场药品种类较多，但是广告夸大其次，不良反应多发是我们面临的 首要问题，而避免药品不良反应的方式应以选择毒副作用低，剂量小为新的研发方向。
【发明内容】
[0008] 本发明的目的是提供一种疗效确切，副作用小的复方抗感冒药组合物。
[0009] 本发明的技术方案如下：
[0010] 本发明的复方抗感冒药组合物由生理上有效剂量的布洛芬及其药学上可以接受 的盐，非索非那定及其药学上可以接受的盐，苯丙哌林及其药学上可以接受的盐，氨溴索及 其药学上可以接受的盐组成。
[0011] 进一步地，本发明的组合物优选由布洛芬、非索非那定、苯丙哌林、氨溴索组合而 成。
[0012] 本发明采用布洛芬、非索非那定、苯丙哌林、氨溴索组合用于感冒中后期对症治 疗，其中布洛芬在临床应用中是安全有效的退热药，体温高于39. 2°C时其退热效果比同剂 量的扑热息痛更明显，且退热时间较长；自问世以来，因其抗炎、解痛、退热的作用，远比阿 斯匹林、保泰松和扑热息痛强，而倍受消费者青睐。布洛芬的副作用较小，只限于轻度消化 不良、皮瘆、转氨酶升高等，并且极为少见，是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童 退烧药，是公认的儿童首选退烧药。
[0013] 非索非那定，是第三代抗过敏药物，具备了不会导致心脏毒性、抗过敏效果更强、 安全性更高、不导致嗜睡的特点，被美国联邦飞行管理局定为飞行员在值勤状态下可以使 用的抗过敏药物。
[0014] 苯丙哌林镇咳作用较强，为非麻醉性镇咳剂，有双重镇咳作用，作用机制主要是 阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺-迷走神经反射，兼具中枢性和末梢性双重机制。刺 激性干咳者尤适用，镇咳作用较可待因强2-4倍。治疗感冒用量低，起效快，服后15-20分 钟即生效，持续时间长（4-7小时）。
[0015] 氨溴索为溴已胺的衍生物，是一种新的黏痰溶解药，其祛痰效果优于溴已新。该 药具有溶解分泌黏液及促进黏液排除的作用，并能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌，减少 黏液腺分泌，从而降低痰液黏度；同时可促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运 动，使痰液易于咳出，达到显著排痰，改善呼吸状况的作用.该药临床疗效好，不良反应 轻微，对于治疗常见呼吸系统疾病所致咳痰是一种安全、有效的祛痰药物.
[0016] 治疗感冒原则上应以多休息、多饮水、调理饮食、多呼吸新鲜空气为主，在感冒中 后期为避免耽误正常工作和学习，须使用快速有效的抗感药物避免过重的头痛、发烧、咳 嗽、四肢酸痛、肌肉痛、全身不适等中、后期症状。使用上述四方联合用药，具有副作用低，起 效快，协同作用良好的特点，主要用于治疗感冒中、后期症状的缓解。
[0017] 在本发明中，所述复方组合物布洛芬、非索非那定、苯丙哌林、氨溴索的重量比为 I :1-2 :0· 5-1 :0· 5-1，优选 1 :1 :1 :1。
[0018] 在本发明中，所述复方组合物可以与制药学上可用的辅料包括填充剂、粘合剂、崩 解剂、润滑剂和表面活性剂等混合制备临床上可接受的制剂。
[0019] 在本发明中，通过四药联合使用，使其在某一方面的作用强于单方相同剂量的治 疗效果，充分体现了药物间的协同作用，可以减少药物的使用剂量，降低毒性不良反应发生 的可能。
【具体实施方式】：
[0020] 实施例1 :
[0021] 实验方法：
[0022] 取KM种小鼠30只，实验室环境（饲养环境：温度18~25°C )适应性饲养3天。 随机分为3组，每组10只。称重后编号。组1为空白对照组，组2给予复方感冒药组合物处 方（布洛芬30mg，非索非那定30mg，苯丙哌林30mg，氨溴索30mg)，组3给予苯丙哌林60mg/ kg。小鼠在实验前8h禁食，自由摄水。按0. lml/lOg剂量，灌胃给药，此操作在2分钟内完 成。给药30分钟后进行氨水引咳实验。吸取0.3ml氨水，注于棉球中，将棉球与小鼠一起 扣于烧杯内150s，观察并记录小鼠的咳嗽次数和咳嗽潜伏期。咳嗽表现为：张大口或张小 口是伴有咳嗽声，均可见腹肌收缩。潜伏期表现为：小鼠自实验开始到第一次出现咳嗽现象 的时间。空白组方法相同。结果进行T检验。
[0023] 结果：
[0024] 复方感冒试剂及苯丙哌林对小鼠氨水引咳镇咳作用（，η = 10)
[0025]
【主权项】
1. 复方抗感冒药组合物，其特征在于，所述的组合物由生理上有效剂量的布洛芬及其 药学上可以接受的盐，非索非那定及其药学上可以接受的盐，苯丙哌林及其药学上可以接 受的盐，氨溴索及其药学上可以接受的盐组成。
2. 如权利要求1所述的复方抗感冒药组合物，其特征在于，布洛芬及其药学上可以接 受的盐、非索非那定及其药学上可以接受的盐、苯丙哌林及其药学上可以接受的盐、氨溴索 及其药学上可以接受的盐的重量比为I:1_2 :0. 5-1 :0. 5-1。
3. 如权利要求1或2所述的复方抗感冒药组合物，其特征在于，布洛芬及其药学上可以 接受的盐、非索非那定及其药学上可以接受的盐、苯丙哌林及其药学上可以接受的盐、氨溴 索及其药学上可以接受的盐的重量比为1 :1 :1 :1。
4. 如权利要求1-3任何一项所述的复方抗感冒药组合物，其特征在于，布洛芬及 其药学上可以接受的盐的量是20-40mg，非索非那定及其药学上可以接受的盐的量是 20-40mg，苯丙哌林及其药学上可以接受的盐的量是20-40mg，氨溴索及其药学上可以接受 的盐的量是15_30mg。
5. 如权利要求1-4任何一项所述的复方抗感冒药组合物，其特征在于，布洛芬及其药 学上可以接受的盐的量是30mg，非索非那定及其药学上可以接受的盐的量是30mg，苯丙 哌林及其药学上可以接受的盐的量是30mg，氨溴索及其药学上可以接受的盐的量是30mg。
6. 如权利要求1-5任何一项所述的复方抗感冒药组合物，其特征在于，所述的布洛芬 及其药学上可以接受的盐为布洛芬钠，非索非那定及其药学上可以接受的盐为盐酸非索非 那定，苯丙哌林及其药学上可以接受的盐为磷酸苯丙哌林、盐酸苯丙哌林，氨溴索及其药学 上可以接受的盐为盐酸氨溴索。
7. 如权利要求1-6任何一项所述的复方抗感冒药组合物，其特征在于，所述的组合物 由布洛芬、非索非那定、苯丙哌林、氨溴索组成。
8. -种药物制剂，其特征在于，包含权利要求1-7任何一项所述的复方抗感冒药组合 物和药学上可接受的载体。
9. 如权利要求7所述的药物制剂，其特征在于，所述的制剂选自片剂，胶囊，颗粒剂或 混悬剂。
10. 权利要求1-7任何一项所述的组合物或权利要求8-9任何一项所述的制剂在制备 治疗抗感冒药物和止咳药物中的应用。
【专利摘要】本发明涉及医药领域，涉及复方抗感冒药组合物及其用途。所述的组合物由生理上有效剂量的布洛芬及其药学上可以接受的盐，非索非那定及其药学上可以接受的盐，苯丙哌林及其药学上可以接受的盐，氨溴索及其药学上可以接受的盐组成。其重量组成比为1∶1-2∶0.5-1∶0.5-1。本发明中，通过四药联合使用，使其在某一方面的作用强于单方相同剂量的治疗效果，充分体现了药物间的协同作用，可以减少药物的使用剂量，降低毒性不良反应发生的可能。
【IPC分类】A61K31-445, A61P11-12, A61K31-192, A61P37-08, A61K31-4453, A61K31-137, A61P29-00, A61P11-10, A61P11-14
【公开号】CN104814960
【申请号】CN201510176476
【发明人】叶皓, 刘铮, 张辉, 李瑞芸, 赵剑, 阚启明
【申请人】沈阳药科大学
【公开日】2015年8月5日
【申请日】2015年4月14日