一种治疗脚气的外用制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种治疗脚气的外用制剂及其制备方法，属于药品技术的领域。
【背景技术】
[0002] 足癣（俗名"香港脚"、脚气），系真菌感染引起，其皮肤损害往往是先单侧（即单 脚）发生，数周或数月后才感染到对侧。足癣的皮肤损害有一特点，即边界清楚，可逐渐向 外扩展。因病情发展或搔抓，可出现糜烂、渗液，甚或细菌感染，出现脓疱等。足癣是由致病 性真菌引起的足部皮肤病，具有传染性。足癣在全世界广为流行，在热带和亚热带地区更为 普遍。在我国，足癣的发病率也相当高。人的足底和趾间没有皮脂腺，从而缺乏抑制皮肤丝 状真菌的脂肪酸，生理防御机能较差，而这些部位的皮肤汗腺却很丰富，出汗比较多，加之 空气流通性差、局部潮湿温暖，有利于丝状真菌的生长。表现为局部表皮湿润，侵溃发白，自 常剧痒。常因搔抓摩擦，表皮破损、剥落而露出潮红的糜烂面，此时则痛痒并有灼热疼痛感， 分泌物有特殊臭味，该病也容易因搔抓而继发感染。病程缓慢，通常多年不愈，瘙痒难忍，影 响入睡，影响身心健康。此外，足底部位皮肤角质层较厚，角质层中的角蛋白是真菌的丰富 营养物质，有利于真菌的生长。足癣发病率高，严重影响了患者的正常生活。
[0003] 因此，发明一种能够有效减少脚部真菌产生，且还能消除真菌感染、治愈率高的外 用制剂具有重要的现实意义。
【发明内容】
[0004] 本发明所要解决的技术问题在于提供一种治疗脚气的外用制剂及其制备方法。本 发明所述的外用制剂能够有效减少脚部真菌产生，消除真菌感染，止痛止痒，祛除脚臭气， 见效迅速，治愈率高。
[0005] 为解决上述技术问题，本发明的技术方案如下：
[0006] 一种治疗脚气的外用制剂，按照重量组份计算，由氨基比林2-50份、非那西丁 2-50份、咖啡因1-30份、苯巴比妥0. 2-8份及辅料制成。
[0007] 前述的治疗脚气的外用制剂中，按照重量组份计算，由氨基比林5-30份、非那西 丁 5-40份、咖啡因2-20份、苯巴比妥0. 5-5份及辅料制成。
[0008] 前述的治疗脚气的外用制剂中，按照重量组份计算，由氨基比林15份、非那西丁 20份、咖啡因10份、苯巴比妥3份及辅料制成。
[0009] 前述的治疗脚气的外用制剂的制备方法，取氨基比林、非那西丁、咖啡因和苯巴比 妥，加入常规辅料，也可以不加辅料，按照常规技术进行加工，制成常规药物制剂，即得。
[0010] 前述的治疗脚气的外用制剂的制备方法中，所述药物制剂为散剂或软膏剂。
[0011] 前述的治疗脚气的外用制剂的制备方法中，所述散剂这样制备：将各药粉碎成细 粉，过筛后混合均匀，分装，即得。
[0012] 前述的治疗脚气的外用制剂的制备方法中，所述散剂这样制备：将各药粉碎成细 粉，与药物总量〇. 2-5倍量的淀粉混合均匀，分装，即得。
[0013] 具体地说，所述散剂这样制备：将各药粉碎成细粉，与药物总量0. 5倍量的淀粉混 合均匀，分装，即得。
[0014] 前述的治疗脚气的药物的制备方法中，所述软膏剂这样制备：将各药粉碎成 200-300目的粉，过筛后混合均匀，备用；另取药物总重量5-15%的山梨醇、5-15%的甘油、 4-12%的硬脂酸、2-8%的黄凡士林、5-15%的聚山梨脂80和1-5%的羊毛脂加热至80°C， 使熔融，与上述药粉混匀后乳化10-30分钟，70-90°C保温20-50分钟，灌装，即得。
[0015] 具体地说，所述软膏剂这样制备：将各药粉碎成200-300目的粉，过筛后混合均 匀，备用；另取药物总重量10%的山梨醇、10%的甘油、8%的硬脂酸、5%的黄凡士林、10% 的聚山梨脂80和3%的羊毛脂加热至80°C，使熔融，与上述药粉混匀后乳化15分钟，80°C 保温30分钟，灌装，即得。
[0016] 本发明所述外用制剂主要由氨基比林、非那西丁、咖啡因和苯巴比妥制成。其中， 氛基比林又名匹拉米洞，Pyramidon，Amidozon，Aminophenazon，Aminopyrine，由氛基安替 比林经催化氢化（烃化）而得，能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放，稳定溶酶体 酶，影响吞噬细胞的吞噬作用而起到抗炎作用，还通过抑制前列腺素等的合成而起镇痛作 用。非那西丁又称醋酰氧乙苯胺。有光泽的小叶状或鳞片状结晶，无臭，味微苦。在空气中 稳定，极微溶于水，略溶于沸水，微溶于乙醚，溶于乙醇，氯仿。由对硝基氯苯经醚化、还原和 乙酰化反应制得。为乙酰苯胺类解热镇痛剂。适用于发烧、头痛、神经痛等。能通过抑制前 列腺素等的合成而起镇痛作用。咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物，为中枢神经兴奋剂，能 够暂时的驱走睡意并恢复精力。能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并有收缩脑血管， 加强前三药缓解头痛的效果。苯巴比妥具有镇静、催眠、抗惊厥作用，可增强氨基比林和非 那西丁的镇痛作用。苯巴比妥用于：①镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、 功能性恶心、小儿幽门痉挛等症；②催眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、嗜睡 等后遗效应；③抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引 起的惊厥；④抗癫痫：用于癫痫大发作和部分性发作的治疗，出现作用快，也可用于癫痫持 续状态；⑤麻醉前给药；⑥与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用；⑦治疗新生儿高胆红素 血症。
[0017] 本发明将上述药物组合使用，能够有效减少脚部真菌产生，消除真菌感染，止痛止 痒，祛除脚臭气，见效迅速，且治愈率高，不易反复发作，无毒副作用。
[0018] 申请人对本发明所述治脚气的外用制剂进行了大量的实验研宄，结果如下：
[0019] 实验例1。耳廓肿胀实验研宄
[0020] 药品：
[0021] 1. 1本发明散剂（按照本发明实施例1的方法进行制备）。
[0022] 1. 2对照药物组：1 :
[0023] 组方：氨基比林15份、非那西丁 15份、咖啡因5份。
[0024] 工艺：将各药粉碎成细粉，过筛后混合均匀，即得。
[0025] 1. 3对照药物2 :
[0026] 组方：氨基比林15份、非那西丁 20份、咖啡因10份
[0027] 工艺：将各药粉碎成细粉，过筛后混合均匀，即得。
[0028] 1. 4对照药物组3 :
[0029] 组方：氨基比林15份、非那西丁 15份、咖啡因5份、苯巴比妥I. 5份。
[0030] 工艺：将各药粉碎成细粉，过筛后混合均匀，即得。
[0031] 实验方法
[0032] 取昆明种小鼠50只，雌雄兼用，随机分成5组，分组、给药，给予相应的药物，每天1 次，连续5d。末次给药30min，各组小鼠分别于右耳均勾涂抹二甲苯0. 03mL/只，40min后， 处死动物，剪取左右耳，用8_打孔器于同一部位打下耳片，精密称质量，以右耳片质量减 去左耳片质量为该小鼠耳廓肿胀度。结果如表1。
[0033] 表1对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响（X土s，η = 11)
[0034]
【主权项】
1. 一种治疗脚气的外用制剂，其特征在于：按照重量组份计算，由氨基比林2-50份、非 那西丁 2-50份、咖啡因1-30份、苯巴比妥0. 2-8份及辅料制成。
2. 如权利要求1所述的治疗脚气的外用制剂，其特征在于：按照重量组份计算，由氨基 比林5-30份、非那西丁 5-40份、咖啡因2-20份、苯巴比妥0. 5-5份及辅料制成。
3. 如权利要求2所述的治疗脚气的外用制剂，其特征在于：按照重量组份计算，由氨基 比林15份、非那西丁 20份、咖啡因10份、苯巴比妥3份及辅料制成。
4. 一种如权利要求1、2或3所述的治疗脚气的外用制剂的制备方法，其特征在于：取 氨基比林、非那西丁、咖啡因和苯巴比妥，加入常规辅料，也可以不加辅料，按照常规技术进 行加工，制成常规药物制剂，即得。
5. 如权利要求4所述的治疗脚气的外用制剂的制备方法，其特征在于：所述药物制剂 为散剂或软膏剂。
6. 如权利要求5所述的治疗脚气的外用制剂的制备方法，其特征在于：所述散剂这样 制备：将各药粉碎成细粉，过筛后混合均匀，分装，即得。
7. 如权利要求5所述的治疗脚气的外用制剂的制备方法，其特征在于：所述散剂这样 制备：将各药粉碎成细粉，与药物总量〇. 2-5倍量的淀粉混合均匀，分装，即得。
8. 如权利要求5所述的治疗脚气的外用制剂的制备方法，其特征在于：所述软膏剂这 样制备：将各药粉碎成200-300目的粉，过筛后混合均匀，备用；另取药物总重量5-15%的 山梨醇、5-15%的甘油、4-12%的硬脂酸、2-8%的黄凡士林、5-15%的聚山梨脂80和1-5% 的羊毛脂加热至80°C，使熔融，与上述药粉混匀后乳化10-30分钟，70-90°C保温20-50分 钟，灌装，即得。
【专利摘要】本发明公开了一种治疗脚气的外用制剂，由氨基比林、非那西丁、咖啡因、苯巴比妥及辅料制成。本发明能够有效减少脚部真菌产生，消除真菌感染，止痛止痒，祛除脚臭气，见效迅速，治愈率高，且不易反复发作，无毒副作用。
【IPC分类】A61K31-515, A61K9-14, A61K31-4152, A61K31-167, A61P31-10, A61P17-00, A61K31-522, A61K9-06
【公开号】CN104857001
【申请号】CN201510216795
【发明人】王天文, 陈慧, 杜伟, 何晓姣, 黄思行, 张莉, 白静
【申请人】重庆市中药研究院
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2015年4月30日