一种恩杂鲁胺软胶囊及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药技术领域，具体涉及到一种恩杂鲁胺软胶囊及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 恩杂鲁胺（Enzalutamide)，化学名：4_ (3-(4-氰基-3-(三氟甲基）苯基）-5, 5-二 甲基-4-氧代_2_硫代氧代咪挫烧-1-基）_2_氟-N-甲基苯甲酰胺，分子式：C21H16F 4N4O2S, 分子量：464. 44,结构式如下：
【主权项】
1. 一种恩杂鲁胺软胶囊，其特征在于，包括囊壳和内容物，其中，所述内容物含有：恩 杂鲁胺，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯，丁羟基茴香醚以及丁羟基甲苯；所述囊壳含有：明胶， 甘油，山梨醇，二氧化钛以及纯化水。
2. 根据权利要求1所述的恩杂鲁胺软胶囊，其特征在于，在所述内容物中，所述恩杂鲁 胺、所述辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、所述丁羟基茴香醚和所述丁羟基甲苯的质量比为I : (1 0-25) : (0.002-0.02) : (0.002-0.02)，优选 1 : 20 : 0.005 : 0.005。
3. 根据权利要求1所述的恩杂鲁胺软胶囊，其特征在于，在所述囊壳中，所述明胶、所 述甘油、所述山梨醇、所述二氧化钛和所述纯化水的质量比为1 : (0.3-0. 5) : (0.05-0. 3) :(0.003-0.02) : 1.0,优选 1.0 : 0.4 : 0.15 : 0.01 : 1.0。
4. 根据权利要求1-3任一项所述的恩杂鲁胺软胶囊的方法，其特征在于，包括： (1) 将辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、丁羟基茴香醚、丁羟基甲苯和恩杂鲁胺混合处理，以 便得到软胶囊内容物物料； (2) 将明胶、甘油、山梨醇、二氧化钛和纯化水进行混合，以便得到软胶囊囊壳料； (3) 将所述软胶囊内容物料和所述软胶囊囊壳料在软胶囊机上进行压丸处理，以便获 得所述恩杂鲁胺软胶囊。
5. 根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述混合处理按下列步骤进行： (1) 将所述辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯加热至60~70°C ; (2) 向加热的所述辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中加入所述丁羟基茴香醚、丁羟基甲苯和 恩杂鲁胺，以便得到混合物； (3) 加热搅拌所述混合物至所述恩杂鲁胺溶解，以便得到软胶囊内容物料。
6. 根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述软胶囊囊壳料的混合按下列步骤进 行： (1) 将所述的纯化水、所述的甘油和所述的山梨醇加入化胶罐中并加热至60~80°C， 搅拌至溶液澄清； (2) 向上述溶液中加入二氧化钛，搅拌至分散均匀； (3) 向上述的溶液中加入明胶，60~80°C下搅拌溶解，搅拌并抽真空排气泡，得明胶 液。
【专利摘要】本发明公开一种恩杂鲁胺软胶囊及其制备方法。该软胶囊由胶囊内容物和囊壳两部分组成。内容物由恩杂鲁胺和药用辅料组成；囊壳由明胶、甘油、山梨醇、二氧化钛和纯化水等构成。该软胶囊可以经由如下方法制备：将辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、丁羟基茴香醚、丁羟基甲苯和恩杂鲁胺混合处理，以便得到软胶囊内容物物料；将明胶、甘油、山梨醇、二氧化钛和纯化水进行混合，以便得到软胶囊囊壳料；将所述软胶囊内容物料和所述软胶囊囊壳料在软胶囊机上进行压丸处理，以便获得所述恩杂鲁胺软胶囊。本产品的优点在于：给药携带方便，药物稳定性好，有效成分溶出快，生物利用度高。
【IPC分类】A61K47-34, A61K31-4166, A61K9-48, A61P35-00
【公开号】CN104857517
【申请号】CN201510251067
【发明人】曹林, 王华娟
【申请人】南京海纳医药科技有限公司
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2015年5月14日