Heyneanones D在制备抗人体真菌药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明设及化合物化yneanonesD的新用途，尤其设及化yneanonesD在制备抗 人体真菌药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 致病菌的扩散及其耐药性的增强严重威胁着人类的健康和生命，抗菌药物已作为 常规用药广泛用于艾滋病、器官移植W及慢性消耗性疾病（如癌症、糖尿病、尿毒症等）的 治疗，虽然目前临床上使用的抗菌药剂（如酬康挫、阿米卡星、庆大霉素、活力康挫、伊曲康 挫、特比糞芬、二性霉素、氣康挫等）对皮肤及浅表部位感染的疗效较好，但运些抗菌药物 的蓄积毒性较强，常常引起肝肾损伤、消化道刺激、头晕、过敏等，所W寻找作用机理独特的 新型抗菌药物成为当今药物研发的热点之一。
[0003] 本发明设及的化合物HeyneanonesD是一个2012年发表（AzisSaifudin, etal.,SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat. Prod. 2013,76,223-229.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型（AzisSaifudin， etal.,SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat. Prod. 2013, 76, 223-229.)，对于本发明设及的HeyneanonesD在制备抗人体真菌药物中的 用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其抗人体真菌的活性强得意想不到，不 存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗人体真菌显 然具有显著的进步。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于根据现有化yneanonesD研究中未发现其具有抗人体真菌活性 的报道的现状，提供了HeyneanonesD在制备抗人体真菌药物中的应用。 阳0化]所述化合物化yneanones化结构如式（I)所示：
[0006]
[0007] 所述化yneanonesD在制备抗人体真菌药物中的应用，真菌为红色毛薛菌、羊毛状 小抱子菌或断发薛菌。 阳008] -种抗人体真菌药物，由化yneanonesD为活性成分添加辅料制备而成，制备方法 为取5克化合物化yneanones化加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
[0009] -种抗人体真菌药物，由化yneanonesD为活性成分添加辅料制备而成，制备方法 为取5克化合物化yneanonesD，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0010] HeyneanonesD具有很强的抑制红色毛薛菌、羊毛状小抱子菌或断发薛菌的作用， 所W化yneanonesD可作为具有抗人体真菌作用的化合物，并有望在制备抗人体真菌药物 中得到应用。 阳011] 本发明设及的HeyneanonesD在制备治疗抗人体真菌药物中的用途属于首次公 开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于人体真菌抑制活性强得意想不到，不存 在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于人体真菌感染的 防治显然具有显著的进步。
【具体实施方式】
[0012] 本发明所设及化合物胎yneanonesD的制备方法参见文献（AzisSai化din, etal.，SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat. Prod. 2013, 76, 223-229.)
[0013] W下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加W限定。
[0014] 实施例1 :本发明所设及化合物化yneanonesD片剂的制备： 阳01引取5克化合物胎yneanones化加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
[0016] 实施例2 :本发明所设及化合物化yneanonesD胶囊剂的制备：
[0017] 取5克化合物化yneanonesD，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0018] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0019] 实验例3:HeyneanonesD抗人体真菌活性
[0020] 抗人体真菌活性实验是采用浓度稀释的方法，每次测定重复=次，测试病原菌有 红色毛薛菌、羊毛状小抱子菌和断发薛菌，菌液浓度为105个/mL。HeyneanonesD起始 浓度为50. 0yg/mU5 %二甲基亚讽DMSO)，梯度稀释至0. 098yg/mU等量体积的菌液和 测试样品混合培养在96孔板中，人体真菌培养溫度分别为28°C，培养时间24h后观察，若 发现没有菌落形成时为样品最低抗人体真菌浓度，即MIC值。该实验阳性对照为酬康挫， HeyneanonesD抗人体真菌结果见表1。
[0021]表1HeyneanonesD抗人体真菌MIC值（Jig/mL)
[0023] 结论：胎yneanonesD具有很强的抗人体真菌活性，因此本发明的化yneanonesD 有望被用于制备新型抗人体真菌药物。
【主权项】
1. Heyneanones D在抗人体真菌药物中的应用，所述化合物Heyneanones D结构如式 (I )所示：式（I )。2. 如权利要求1所述Heyneanones D在抗人体真菌药物中的应用，其特征在于真菌为 红色毛藓菌、羊毛状小孢子菌或断发藓菌。3. -种抗人体真菌药物，其特征在于由权利要求1所述Heyneanones D为活性成分添 加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Heyneanones D，加入糊精195克，混匀，常规压 片制成1000片。4. 一种抗人体真菌药物，其特征在于由权利要求1所述Heyneanones D为活性成分添 加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Heyneanones D，加入淀粉195克，混匀，装胶囊 制成1000粒。
【专利摘要】本发明涉及Heyneanones？D在制备抗人体真菌药物中的应用，属于医药领域。Heyneanones？D具有很强的抑制红色毛藓菌、羊毛状小孢子菌或断发藓菌的作用，因此Heyneanones？D可作为具有抗人体真菌的化合物，并有望在制备相关药物中得到应用。本发明涉及的Heyneanones？D在制备治疗抗人体真菌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于人体真菌抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于人体真菌感染的防治显然具有显著的进步。
【IPC分类】A61K31/122, A61P31/10
【公开号】CN105343037
【申请号】CN201510908091
【发明人】田丽华
【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
【公开日】2016年2月24日
【申请日】2015年12月10日