一种术后麻醉止痛剂及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于中医药护理技术领域，具体而言，涉及一种术后麻醉止痛剂及其制备 方法和应用。
【背景技术】
[0002] 手术后伤口疼痛，临床一般都是给患者使用镇痛栗，栗中加入西药麻醉药，但是镇 痛栗中的西药价格昂贵，使患者经济负担高；其次，镇痛栗需要在后背背着，患者只能侧卧， 影响睡眠质量，最后，西药使用不当容易引起呕吐、嗜睡、尿滞留和皮肤瘙痒等副作用，并且 一旦撤去镇痛栗，患者又会疼痛难忍，不利于病情的恢复。因此，需要一种新的麻醉药以低 廉的价格和镇痛效果良好及持久的手术切口麻醉止痛药服务于广大患者。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于通过对民间验方进行深入研究并改进工艺，从而提供一种用于 术后镇痛的麻醉止痛剂及其制备方法和应用。
[0004] 本发明的目的是这样实现的：
[0005] -种术后麻醉止痛剂，其为木槿叶的乙酸乙酯提取物部位。需要说明的是该乙酸 乙酯提取物部位是木槿叶醇提液经乙酸乙酯萃取后的乙酸乙酯萃取物。
[0006] 优选地，如上所述的术后麻醉止痛剂，其中的木槿叶选用锦葵科植物木槿 HibiscussyriacusL.的新鲜或干燥叶。木槿为落叶灌木，高3-4m，小枝密被黄色星状绒 毛。叶互生；叶柄长5-25mm，被星状柔毛；托叶线形，长约6mm，疏被柔毛；叶片菱形至三角 状卵形，长3-lOcm，宽2-4cm，具深浅不同的3裂或不裂，先端钝，基部楔形，边缘具不整齐齿 缺，下面沿叶脉微被毛或近无毛。质脆，气微，味淡。
[0007] 本发明还提供了上述术后麻醉止痛剂的制备方法，该方法包括如下步骤：取木槿 叶原料，粉碎至平均粒度为〇. 3-0. 5mm，加入10-25倍量的体积浓度50% -65%的乙醇溶 液作为提取剂，在20-35°C的室温条件下震荡提取10_50h，分离上清液，并将上清液浓缩 干燥后获得乙醇浸膏；将乙醇浸膏分散于蒸馏水中，料液比为1 : 20-40,然后按体积比 1 : 1. 5-4. 0加入乙酸乙酯震荡萃取，收集乙酸乙酯相萃取物，浓缩干燥后得到木槿叶的乙 酸乙酯提取物部位。
[0008] 在上述术后麻醉止痛剂的制备方法中，优选提取剂乙醇溶液的体积浓度为 60% -65%，震荡提取的温度为20-26°C，时间为20-30h。另外，在上述术后麻醉止痛剂的制 备方法中，优选所述的乙酸乙酯萃取步骤按体积比1 : 2加入乙酸乙酯震荡萃取。
[0009] 本发明获得的木槿叶乙酸乙酯提取物部位，其可与任何一种或一种以上药剂学上 辅料如淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、硬脂酸镁、微粉硅胶、木 糖醇、乳糖醇、葡萄糖、甘露醇等混合制成的各种剂型，例如，可制成片剂、缓释片、滴丸、颗 粒剂、胶囊剂、微粒剂。优选剂型为颗粒剂、片剂、胶囊剂。
[0010] 与现有技术相比，本发明提供一种口服的麻醉止痛剂，其能有效减轻患者的痛苦， 降低并发症的发生率，提高手术的成功性和安全性，同时使用方便，毒副作用低，可提高患 者用药的依存性。
【具体实施方式】
[0011] 以下是本发明的具体实施例，对本发明的技术方案做进一步作描述，但是本发明 的保护范围并不限于这些实施例。凡是不背离本发明构思的改变或等同替代均包括在本发 明的保护范围之内。
[0012] 实施例1 :木槿叶提取物干粉的制备
[0013] (1)称取干燥的木槿叶1. 12kg，粉碎至平均粒度为0. 3-0. 5mm，按料液比 lkg: 18L加入体积浓度60 %的乙醇作为提取剂，在室温下震荡提取30h，分离上清液，并将 上清液在〇. 〇8MPa的压力下减压浓缩回收乙醇，并继续浓缩干燥后获得乙醇浸膏；
[0014] (2)将上述乙醇浸膏分散于蒸馏水中，料液比为lg: 30ml，然后按体积比1 : 2 加入乙酸乙酯震荡萃取3次，收集乙酸乙酯相萃取物、水相萃取物，分别浓缩干燥后得到木 權叶提取物，粉碎过100目筛，得提取物干粉。
[0015] 实施例2 :木槿叶提取物对热板致痛的镇痛作用研究
[0016] 健康雌性昆明小鼠47只，依次放入55°C的热板°(：内，观察并记录自放入热板至舔 后足所需时间（s)，将舔后足时间<5s或者>30s或跳跃者弃之不用。取筛选合格的小鼠， 间隔5min后再重新测定痛阈值i次，将2次测定的数据平均值作为给药前痛阈值。根据给 药前痛阈值随机分为如下四组：模型对照组、阳性对照组、试验A组和试验B组。试验开始 后，阳性对照组灌胃给予阿司匹林200mg/kg，试验A组灌胃给予实施例1制备的乙酸乙酯 相萃取物干粉716mg/kg，试验B组灌胃给予实施例1制备的水相萃取物干粉716mg/kg，以 上三组的受试药物均以0. 5 %羧甲基纤维素钠助悬后灌胃，模型对照组灌胃给予0. 5 %羧 甲基纤维素钠〇.lmL/10g。各组于测量当日灌胃给药，连续给药7d，每天早上9:00给药1 次。于末次给药后，分别测定给药后40min、60min、80min的小鼠痛阈值，若在热板上60s仍 无反应的立即取出，其痛阈值按60s计算，按公式计算每只小鼠痛阈提高百分率，再取平均 值，比较各组差异，见表1。痛阈提高百分率=(用药后的痛阈值-用药前的痛阈值）/用药 前的平均痛阈值X100%。
[0017] 通过表1的试验结果可以看出，与模型对照组比较，阳性对照组和试验A组在给药 后的三次痛阈测试中均显著提高了痛阈值（P< 0.01);另外，在三次统计的痛阈提高百分 率方面，试验B组与模型对照组比较没有显著性差异（P> 0. 05)，而试验A组与试验B组比 较均具有极显著性差异（P< 0.01);这预示着木槿叶乙酸乙酯相萃取物具有非常明显的镇 痛作用，而木槿叶水相萃取物没有明显的镇痛作用。
[0018] 表1各组热板致痛小鼠的痛阈提高百分率比较（％ )
[0019]
[0020] 与模型对照组比较，卞< 0. 01 ;试验A组与试验B组比较，#P< 0. 01。
[0021 ] 实施例3 :提取物对醋酸致小鼠扭体反应的镇痛试验
[0022] 昆明种小鼠24只，体重18~22g，雌雄各半。按体重确定每只小鼠的给药量，所有 小鼠随机分为提取物低剂量组、提取物高剂量组、模型对照组，每组8只。试验开始后，提取 物低、高剂量组连续分别灌胃给予实施例1制备的乙酸乙酯相萃取物干粉358、716mg/kg， 每天给药一次。末次给药lh后，各鼠分别腹腔注射0. 6%醋酸溶液0. 2ml/10g，观察并记录 注射醋酸溶液后15min内各组发生扭体反应（腹部收缩内凹、伸展后肢、臀部抬高、蠕行） 的各鼠扭体次数。扭体反应抑制率计算公式为：抑制百分率（％) =(模型对照组平均扭 体次数-给药组平均扭体次数）/模型对照组平均扭体次数X100%。经统计的试验结果见 表1。通过表1的试验结果可以看出，中药能显著减少醋酸所致小鼠扭体次数，扭体抑制率 高达为68. 48%，与模型对照组相比有极显著性差异（P< 0. 01)。
[0023] 表1各组小鼠扭体反应比较
[0024]
[0025] 与模型对照组比较，*P< 0· 05, < 0· 01。
【主权项】
1. 一种术后麻醉止痛剂，其为木槿叶的乙酸乙酯提取物部位。2. 根据权利要求1所述的术后麻醉止痛剂，其特征在于，所述的木槿叶选用锦葵科植 物木槿HibiscussyriacusL.的新鲜或干燥叶。3. -种术后麻醉止痛剂的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：取木槿叶原 料，粉碎至平均粒度为〇. 3-0. 5mm，加入10-25倍量的体积浓度50% -65%的乙醇溶液作为 提取剂，在20-35°C的室温条件下震荡提取10_50h，分离上清液，并将上清液浓缩干燥后获 得乙醇浸膏；将乙醇浸膏分散于蒸馏水中，料液比为1 : 20-40,然后按体积比1 : 1.5-4. 0 加入乙酸乙酯震荡萃取，收集乙酸乙酯相萃取物，浓缩干燥后即得。4. 根据权利要求3所述术后麻醉止痛剂的制备方法，其特征在于，所述的提取剂乙醇 溶液的体积浓度为60 % -65 %。5. 根据权利要求3所述术后麻醉止痛剂的制备方法，其特征在于，乙醇溶液震荡提取 的温度为20-26°C，时间为20-30h。6. 根据权利要求3所述术后麻醉止痛剂的制备方法，其特征在于，所述的乙酸乙酯萃 取步骤按体积比1:2加入乙酸乙酯震荡萃取。7. 槿叶的乙酸乙酯提取物部位在制备术后麻醉止痛药物的应用。8. 根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述的术后麻醉止痛药物是口服制剂。
【专利摘要】本发明公开了一种术后麻醉止痛剂及其制备方法和应用，该止痛剂为木槿叶的乙酸乙酯提取物部位，其能有效减轻患者的痛苦，降低并发症的发生率，提高手术的成功性和安全性，同时使用方便，毒副作用低，可提高患者用药的依存性。
【IPC分类】A61K36/185, A61P23/00, A61K127/00, A61P29/00
【公开号】CN105395576
【申请号】CN201510823414
【发明人】不公告发明人
【申请人】庄小侃
【公开日】2016年3月16日
【申请日】2015年11月24日