Salvadione C在制备治疗直肠癌药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明设及化合物SalvadioneC的新用途，尤其设及SalvadioneC在制备治疗 直肠癌药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
[0003] 本发明设及的化合物SalvadioneC是一个2011年发表（M.Moridi Farimani,etal. ,TriterpenoidswithRareCarbonSkeletonsfromSalvia hydrangea:AntiprotozoalActivityandAbsoluteConfigurations.J.Nat. Prod. 2011，74, 2200-2205.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型（M.Moridi Farimani,etal. ,Triterpenoidswith民areCarbonSkeletonsfromSalvia hydrangea:AntiprotozoalActivityandAbsoluteConfigurations.J.Nat. Prod. 2011，74, 2200-2205.)，对于本发明设及的SalvadioneC在制备治疗直肠癌药物中的 用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于直肠癌细胞的抑制活性强得意 想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于直肠 癌的防治显然具有显著的进步。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于根据现有SalvadioneC研究中未发现其具有抗直肠癌活性的 报道的现状，提供了SalvadioneC在制备抗直肠癌药物中的应用。
[0005] 所述化合物SalvadioneC结构如式（I)所示：
[0006]
式（I)
[0007] 所述SalvadioneC在制备治疗直肠癌药物中的应用，直肠癌细胞为人直肠癌细胞 株L0VE1、L0V0、SW620 和SW480。
[0008] 一种治疗直肠癌药物，由SalvadioneC为活性成分添加辅料制备而成，制备方法 为取5克化合物SalvadioneC，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
[0009] -种治疗直肠癌药物，由SalvadioneC为活性成分添加辅料制备而成，制备方法 为取5克化合物SalvadioneC，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0010] 本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，SalvadioneC对人直肠癌细胞株 L0VE1、L0V0、SW620和SW480的生长也具有显著的抑制作用，抑制运4株细胞生长的IC50 值分另U为 1.91 + 0. 43μΜ、2. 86 + 0. 38μΜ、1.74±0. 56μΜ和 2. 21 + 0. 48μΜ。因此， SalvadioneC能用于制备抗直肠癌药物，具有良好的开发应用前景。
[0011] 对于本发明设及的SalvadioneC在制备治疗直肠癌药物中的用途属于首次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于直肠癌细胞的抑制活性强得意想不到，不 存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于直肠癌的防治 显然具有显著的进步。
[0012] W下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加W限定。
【具体实施方式】
[001引本发明所设及化合物SalvadioneC的制备方法参见文献（M.Moridi Farimani,etal. ,TriterpenoidswithRareCarbonSkeletonsfromSalvia hydrangea:AntiprotozoalActivityandAbsoluteConfigurations.J.Nat. Prod. 2011, 74, 2200-2205.)
[0014] W下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加W限定。
[001引实施例1 :本发明所设及化合物SalvadioneC片剂的制备：
[0016]取5克化合物SalvadioneC加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
[0017] 实施例2 :本发明所设及化合物SalvadioneC胶囊剂的制备：
[0018] 取5克化合物SalvadioneC加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0019] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0020] 实验例：采用MTT法评价化合物SalvadioneC对人直肠癌细胞株的生长抑制作用
[0021] 1.方法：处于生长对数期的细胞：人直肠癌细胞株L0VE1、L0V0、SW620和 SW480(购买自中国科学院细胞库）W1.5X104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁 后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清 的1640培养基满物处理组更换含浓度为100μM，50μM，10μM，1μM，0. 1μM，0. 01μΜ和 0. 001μΜ的SalvadioneC的培养基。培养4她后，加入浓度5mg/mL的ΜΤΤ，继续放于C〇2 培养箱培养地，然后沿着培养液上部吸去100μL上清，加入100μLDMS0,暗处放置lOmin， 利用酶标仪（Sunrise公司产品）测定吸光值（波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情 况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率（％) =AOD药物处理/AOD空白对照X100。
[0022] 2.结果：SalvadioneC对人直肠癌细胞株PL0VE1、L0V0、SW620和SW480的生长 具有显著的抑制作用。该化合物抑制人直肠癌细胞株L0VE1、L0V0、SW620和SW480生长的 IC50 值分别为 1. 91 ±0. 43μM、2. 86 + 0. 38μM、1. 74 + 0. 56μΜ和 2. 21 ±0. 48μM。
[0023] 由上述实施例表明，本发明的SalvadioneC对人直肠癌细胞株L0VE1、L0V0、 SW620和SW480的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的SalvadioneC具有抗直 肠癌活性，能用于制备抗直肠癌药物。
【主权项】
1. Salvadione C在治疗直肠癌药物中的应用，所述化合物Salvadione C结构如式 (I )所示：2. 如权利要求1所述Salvadione C在治疗直肠癌药物中的应用，其特征在于直肠癌细 胞为人直肠癌细胞株L0VE1、LOVO、SW620和SW480。3. -种治疗直肠癌药物，其特征在于由权利要求1所述Salvadione C为活性成分添加 辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Salvadione C，加入糊精195克，混匀，常规压片 制成1000片。4. 一种治疗直肠癌药物，其特征在于由权利要求1所述Salvadione C为活性成分添加 辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Salvadione C，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成 1000 粒。
【专利摘要】本发明公开了Salvadione？C在制备治疗直肠癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Salvadione？C对人直肠癌细胞株LOVE1、LOVO、SW620和SW480的生长也具有显著的抑制作用。因此，Salvadione？C能用于制备抗直肠癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Salvadione？C,在制备治疗直肠癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于直肠癌细胞的抑制活性强得意想不到。
【IPC分类】A61K31/343, A61P35/00
【公开号】CN105412070
【申请号】CN201510936778
【发明人】田丽华
【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
【公开日】2016年3月23日
【申请日】2015年12月16日