一种药物透皮吸收剂的制备及应用
【专利说明】
[0001]技术领域本发明涉一种药物透皮吸收剂的制备及应用。
【背景技术】
[0002]目前药物透皮吸收剂目前没有针对性促进吸收的药物，因外用药物透过皮下进入组织吸收效果有限，提高药物透皮吸收功能，对于各种感染、瘢痕、理化原因引起的静脉炎的临床研究提出了重要课题。目前临床治疗对于皮下组织效果有限，往往不能达到理想效果，不但增加了患者病情迀延，而且对患者身心都带来不便。
【发明内容】
[0003]经皮吸收的药量与表皮屏障的完整性有关，完整的皮肤只能吸收少量的水分，药物的吸收主要是通过角质细胞的胞膜进入体内。研究证明，皮脂对脂溶性药物的吸收良好，如维生素A、维生素D、雌激素、脱氧皮质酮、孕酮和睾酮等都可经毛囊皮脂腺透入。另外，加入皮肤渗透促进剂，可明显增加药物的释放、渗透和吸收，如二甲亚砜(DMSO)，可增加药物的透皮吸收，并且可使药物长时间贮存于角质层中而增加药物的吸收。由于DMSO有令人不愉快的气味，且吸收后对机体有一定毒性作用，现采用氮酮(Azone)，它是一种新的高效皮肤吸收促进剂。实验研究证明，含l%Azone的透皮吸收作用比含50%DMS0的作用大十余倍。另外，增加角质层通透性的还有水杨酸及其盐类，常用于皮肤的深层清洁洗剂和透皮吸收制剂中。
[0004]本发明皮肤吸收剂的有益效果:将中药提取物提出物在辅料添加剂的作用下进入皮下组织，发挥药物的作用。本发明对瘢痕、理化原因引起的静脉炎均有效。
[0005]本发明所要解决的技术问题是针对上述问题而提供一种透皮吸收效果好、副作用少使用方便。
[0006]为了解决上述技术问题，本发明一种药物透皮吸收剂的制备及应用，其特征是由下述原料药重量份数制成:安息香提取物2份、白薇提取物2份、赤芍提取物3份、水红花子提取物2份、{希}莶草I份。
[0007]制备工艺:先将{希}莶草加热回流I小时，取滤液备用;再将以上4味中药按固体药粉碎成细粉，过筛100目，混匀，加渗透调节剂搅匀，再按I: 10加糊精浓缩相对密度为1.18?
1.25(50°C)的清膏。加入{希}莶草滤液和促进剂，即得。以上安息香提取物、白薇提取物、赤芍提取物、水红花子提取物4味提取物均来之国内目前已成熟技术的提取物。
[0008]本发明制备按药典规定范围允许加辅料:脂溶性药物促进皮脂吸收剂:脱氧皮质酮;渗透调节剂:氯化钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠;高效皮肤吸收促进剂:氮酮(Azone)。增加角质层通透性的还有水杨酸钠;糊精。
[0009]本发明中药安息香提取物本品含总香脂酸以醇溶性浸出物。本品为安息香科植物白花树Styrax tonkinensis(Pierre)Craib ex Hart.的干燥树脂。性味与归经:辛、苦，平。归心、脾经。功能与主治:开窃清神，行气活血，止痛。白薇性味与归经:苦、成，寒。归胃、肝、肾经。功能与主治:清热凉血，利尿通淋，解毒疗疮。用于温邪伤营发热，阴虚发热，骨蒸劳热，产后血虚发热，热淋，血淋，痈疽肿毒。水红花子本品为寥科植物红寥P OI y g O n U morientale L.的干燥成熟果实。性味与归经:咸，微寒。归肝、胃经。功能与主治:散血消癥，消积止痛。赤芍提取物本品为毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora Pal1.或川赤芍Paeonia veitchiiLynch的干燥根。本品含芍药苷(C23H28011)。性味与归经】苦，微寒。归肝经。功能与主治:清热凉血，散瘀止痛。用于温毒发斑，吐血衄血，目赤肿痛，肝郁胁痛，经闭痛经，{徵}瘕腹痛，跌扑损伤，痈肿疮疡。{希}莶草本品为菊科植物{希}莶Siegesbeckiaorientalis L.、腺梗{希}莶Siegesbeckiapubescens Makino或毛梗{希}莶Siegesbeckiaglabrescens Makino的干燥地上部分。性味与归经:辛、苦，寒。归肝、肾经。功能与主治:祛风湿，利关节，解毒。风疹湿疮。以上药物配伍，相得益彰。
[0010]本发明遵循中医的处方用药原则，经过多年临床应用验证，有效率为100%，治愈率90%以上。
【具体实施方式】
[0011]下面结合实施病例对本发明作进一步描述:
[0012]实施例1:制成清膏:其特征是由下述原料药重量份数制成:安息香提取物2份、白薇提取物2份、赤芍提取物3份、水红花子提取物2份、{希}莶草I份加入氯化钠10%、磷酸二氢钠0.05%。脱氧皮质酮0.5%、氯化钠20%、磷酸氢二钠0.01-0.05%、磷酸二氢钠0.01-
0.03% ;氮酮(Azone)0.5%、水杨酸钠0.01—0.05%。制备方法同上述即得清膏。
[0013]临床疗效总结
[0014]一、一般资料:本发明的中药，多年来临床上应用，治疗病人上百例，效果频佳。
[0015]二、临床适应证:
[0016]三、疗效判断:
[0017]治愈:临床症状完全消失。
[0018]好转:临床症状好转。
[0019]无效:无变化或加重。
[0020]四、服药方法:取膏剂，早、晚两次局部外敷。10天为I疗程。
[0021]五、典型病例:
[0022]1.患者张XX，女，42岁。2012年6月就诊。胸部皮肤烧伤留下瘢痕2个月，经当地医院治疗不见好转，患者要求用治疗2疗程，临床症状完全消失。半年后随访无瘢痕。
[0023]2.患者丛XX、女、48岁。2014年6月就诊。主诉夏治乳癌化疗静脉炎，用硫酸镁外敷不见好转，而且逐渐蔓延。患者要求用本发明中药治疗I疗程，临床症状完全消失。半年后随访无反复。
[0024]3.患者王XX、女、62岁。2015年12月就诊。静脉化疗外漏，用硫酸镁外敷不见好转，患者要求用本发明中药治疗3天，临床症状完全消失。
[0025]六、五治疗效果:病例选择其中男性38例，女性32例；年龄最小20岁，最大80岁，平均35岁。病程最短I天，最长15年。经统计有效率95 %以上，治愈率85 %以上。
【主权项】
1.一种药物透皮吸收剂的制备及应用，其特征是由下述原料药重量份数制成:安息香提取物2份、白薇提取物2份、赤芍提取物3份、水红花子提取物2份、{希}莶草I份。2.根据权利要求1一种药物透皮吸收剂的制备，其特征是先将{希}莶草加热回流I小时，取滤液备用;再将以上4味中药按固体药粉碎成细粉，过筛100目，混匀，加渗透调节剂搅匀，再按1:10加糊精浓缩相对密度为1.18?1.25 (50 °C )的清膏。加入{希}莶草滤液和促进剂，即得。3.根据权利要求1本发明制备按药典规定范围允许加辅料，其特征是加脂溶性药物促进皮脂吸收剂:脱氧皮质酮;渗透调节剂:氯化钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠;高效皮肤吸收促进剂:氮酮(Azone)。增加角质层通透性的还有水杨酸钠;糊精。
【专利摘要】本发明涉及一种药物透皮吸收剂的制备及应用，其特征是由下述原料药重量份数制成：安息香提取物2份、白薇提取物2份、赤芍提取物3份、水红花子提取物2份、{希}莶草1份。本发明皮肤吸收剂的有益效果：将中药提取物提出物在辅料添加剂的作用下进入皮下组织，发挥药物的作用。本发明对瘢痕、理化原因引起的静脉炎均有效。
【IPC分类】A61P9/14, A61K36/71
【公开号】CN105616553
【申请号】CN201610034491
【发明人】李玉姐, 丛淑玲
【申请人】李玉姐
【公开日】2016年6月1日
【申请日】2016年1月10日