一种抗抑郁的组合物及其应用
【专利摘要】本发明公开了一种抗抑郁的组合物及其应用，该组合物含有下列重量份的各组分：5-HTP 30～1500份、维生素B5 50～1500份、维生素B6 100～2000份。本发明将5-HTP与维生素B5维生素B6、氧化镁或苹果酸镁及维生素B9进行组合，形成一类新的具有抗抑郁作用的组合物，并发现上述五种具有不同作用靶点的成份之间具有相互协同的抗抑郁效果，该组合物在临床试验中也具有较好的抗抑郁作用且安全可靠，成本低，原料易得，易于推广应用。
【专利说明】
一种抗抑郁的组合物及其应用
技术领域
[0001] 本发明涉及属于制药领域，具体涉及一种抗抑郁的组合物及其应用。
【背景技术】
[0002] 抑郁症又称抑郁障碍，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，是心境障碍的 主要类型。临床可见心境低落与其处境不相称，情绪的消沉可以从闷闷不乐到悲痛欲绝，自 卑抑郁，甚至悲观厌世，可有自杀企图或行为；部分病例还可出现幻觉、妄想等精神病性症 状。中国的抑郁症患者已经达到9000万，每年有20万人因重度抑郁自杀。
[0003] 抑郁症的病因并不清楚，生物、心理与社会环境诸多方面因素参与了抑郁症的发 病过程。药物治疗仍然是当前各种抑郁症治疗的主要手段。近年来对抑郁症发病机制认识 的深入，为开发出作用于新靶点的抗抑郁药物提供了思路。
[0004] 随着对于抑郁症发病机理了解的深入，越来越多的学者认同抑郁症其实是一种综 合症，其机理涉及神经递质及其受体、神经内分泌、神经元损伤和细胞因子等多方面的问 题，发病机制比较复杂。但是，现有的抗抑郁药通常针对某一种机制发挥作用，效果不佳，目 前一线抗抑郁药物其治愈率也仅为30%，60% -90%患者会在一年内复发，且存在费用高， 副作用多等缺点。目前没有一种效果好、成本低、副作用少的治疗抑郁症的组合物。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是针对上述技术问题提供一种有效治疗抑郁症的组合物。
[0006] 本发明的另一个目的是提供上述组合物在制备抗抑郁症的药物、保健品或食品中 的应用。
[0007] 本发明的目的是通过下列技术方案实现的：
[0008] -种抗抑郁组合物，该组合物含有下列重量份的物质：
[0009] 5-HTP(5-羟色氨酸，下同）30~1500份、维生素 B5 50~1500份、维生素 B6 100 ~2000 份。
[0010] 进一步，所述的抗抑郁组合物按重量份计还优选含有氧化镁或苹果酸镁50~300 份。
[0011] 进一步，所述的抗抑郁组合物按重量份计优选含有5-HTP 100~800份、维生素 B5 300~800份、维生素 B6 300~1000份、氧化镁或苹果酸镁200~300份。
[0012] 更进一步，最优所述的抗抑郁组合物按重量份计含有5-HTP 300份、维生素 B5 500份、维生素 B6 500份、氧化镁或苹果酸镁200份。
[0013] 进一步，所述抗抑郁的组合物还含有维生素 B9 0. 2~5重量份，维生素 B9含量优 选为0. 5~3重量份；维生素 B9含量最优为1重量份。
[0014] 所述抗抑郁的组合物的剂型为药学或保健品允许的任意剂型，优选为片剂、胶囊 剂、颗粒剂、粉剂、丸剂、口服液、注射剂或膜剂。
[0015] 本发明还提供所述的抗抑郁的组合物在制备抗抑郁症的药物、保健品或食品中的 应用。
[0016] 本发明的抗抑郁的组合物的服用方法为，一日一次，一次1501mg。
[0017] 5_HTP(5_轻色氨酸）是一种纯天然草药成分，来自于Griffoniasimpl icifolia， 从西非药物植物的种子中提炼出来的，有镇静安神作用。
[0018] 维生素 B5也叫泛酸，具有制造抗体的功能，参加体内能量的制造，并可以控制脂 肪的新陈代谢，是大脑和神经必需的营养物质。在维护头发、皮肤及血液健康方面亦扮演着 重要角色。它是辅酶a及酰基载体蛋白的组成部分，辅酶a参与糖、脂类及蛋白质的代谢。 辅酶a形式的泛酸也被乙酰和乙酰化所需，而这些参与体内信号的传导以及酶的活性和降 解。已有研究表明维生素 B5能显著提高饥饿大鼠脑内谷胱甘肽的水平，减轻饥饿对大鼠脑 组织氧化应激反应。
[0019] 维生素 B6是泛指吡哆类物质的通称，因含有维生素 B6活性的物质即是属于吡哆 醇。维生素 B6为人体内某些辅酶的组成成分。维生素 B6参与蛋白质合成与分解代谢，参 与所有氨基酸代谢，如与血红素的代谢有关，与色氨酸合成烟酸有关。维生素 B6参与核酸 和DNA合成，缺乏会损害DNA的合成，这个过程对维持适宜的免疫功能是非常重要的。依赖 吡哆醛磷酸盐的酶在5种重要的神经递质的合成中扮演着重要的角色：5_羟色胺、多巴胺、 肾上腺素、去甲肾上腺素和γ-氨基丁酸。
[0020] 氧化镁或苹果酸镁作为一种微量元素，促进蛋白质的合成，并与维生素 Β6有协同 作用。
[0021] 维生素 Β9又称叶酸，是水溶性的维生素。叶酸是合成核酸时所需的辅酶，叶酸不 足，影响核酸合成和修复。叶酸也是人体内一些生物反应的辅助因素，叶酸在辅助细胞快速 分裂和生长中尤为重要，影响着正常细胞分裂与复制。叶酸还具有抗癌的作用，叶酸和烟酸 一道能阻止自由基对染色体破坏。
[0022] 本发明将5-ΗΤΡ与维生素 Β5、维生素 Β6进行组合成具有抗抑郁作用的组合物，能 够有效的治疗抑郁。将5-ΗΤΡ、维生素 Β5、维生素 Β6、氧化镁或苹果酸镁及Β9进行组合，形 成一类新的具有抗抑郁作用的组合物，并发现上述五种具有不同作用靶点的成份之间具有 相互协同的抗抑郁效果，该组合物在临床试验中也具有较好的抗抑郁作用且安全可靠，成 本低，原料易得，易于推广应用。
[0023] 制备该组合物的原料均可用于食品，因此，其副作用少，原料来源广泛，制备方法 简单易行，便于工业化生产。
【具体实施方式】
[0024] 下面结合具体实施例来描述本发明，应该指出的是，这些实施例仅用于说明本发 明不应理解为对本发明的限制。
[0025] 任何不采取组合物的形式但分别取各原料依据本发明记载的用量共同用于治疗 抑郁症的药物的情形也属于本发明保护的内容。
[0026] 以下制备例中以Img为1份，各种剂型的制备工艺及辅料选择均为现有技术。
[0027] 实施例1 (5-Β5Β6制备例）
[0028] 按5-ΗΤΡ 800份，维生素 Β5 800份，维生素 Β6 1000份的比例取各组分，加入100 份面粉、50份蔗糖，适量水，混合均匀，烘干，制成饼干。
[0029] 实施例2 (5-B5B6B9制备例）
[0030] 按5-HTP 100份，维生素 B5 300份，维生素 B6 300份，维生素 B9 0. 5份的比例取 各组分，加入100份面粉、50份蔗糖，适量水，混合均匀，烘干，制成饼干。
[0031] 实施例3 (5-B5B6镁制备例）
[0032] 按5-HTP 300份，维生素 B5 500份，维生素 B6 500份，氧化镁或苹果酸镁200份 的比例取各组分，加入100份面粉、50份蔗糖，适量水，混合均匀，烘干，制成饼干。
[0033] 实施例4 (5-B5B6镁制备例）
[0034] 按5-HTP 30份，维生素 B5 50份，维生素 B6 100份，氧化镁或苹果酸镁50份的比 例取各组分，加入20份微晶纤维素，适量水，混合均匀，压片，得到片剂。
[0035] 实施例5 ((5-B5B6镁制备例）
[0036] 按5-HTP 300份，维生素 B5 500份，维生素 B6 500份，氧化镁或苹果酸镁200份 的比例取各组分，加入30份糊精，15份硬脂酸镁，适量水，混合均匀，压片，得到片剂。
[0037] 实施例6 (5-B5B6镁制备例）
[0038] 按5-HTP 1500份，维生素 B5 1500份，维生素 B6 2000份，氧化镁或苹果酸镁300 份的比例取各组分，加入50份乳糖，40份微晶纤维素，适量水，混合均匀，制粒，干燥，装胶 囊，得胶囊剂。
[0039] 实施例7 (5-B5 B6B9镁制备例）
[0040] 按5-HTP 30份，维生素 B5 50份，维生素 B6 100份，维生素 B9 0. 2份，氧化镁或苹 果酸镁50份的比例取各组分，加水溶解，加甜叶菊苷调味，加水至500ml，过滤，灌装（5ml/ 支），封口，105°C流动蒸汽灭菌，得口服液。
[0041] 实施例8 (5-B5B6B9镁制备例）
[0042] 按5-HTP 300份，维生素 B5 500份，维生素 B6 500份，维生素 B9 1份，氧化镁或苹 果酸镁200份的比例取各组分，加入40份微晶纤维素，适量水，混合均匀，压片，得到片剂。
[0043] 实施例9 (5-B5B6B9镁制备例）
[0044] 按5-HTP 1500份，维生素 B5 1500份，维生素 B6 2000份，维生素 B9 5份，氧化镁 或苹果酸镁300份的比例取各组分，加入60份硬脂酸镁，适量水，混合均匀，压片，得到片 剂。
[0045] 实施例10 (5-B5B6B9镁制备例）
[0046] 按5-HTP 300份，维生素 B5 500份，维生素 B6 500份，维生素 B9 1份，氧化镁或 苹果酸镁200份的比例取各组分，加入100份面粉、50份蔗糖，适量水，混合均匀，烘干，制成 饼干。
[0047] 以上各实施例的份均为重量份。
[0048] 实验例
[0049] (效果例）本发明组合物在抑郁症病人中的疗效
[0050] 实验方法：研究对象为从2012年1月至2013年12月在中国青少年心理成长基地 住院治疗的患者，共11组，实验组10组，对照组1组，每组62例。年龄13-25岁，男性35 人、女性27人，符合CCMD-3中抑郁症的诊断标准，汉密尔顿抑郁17项量表（HAMD-17)得分 >17分，无严重躯体疾病、酒精或药物依赖，无其他严重精神疾病。
[0051] 应用区组随机化分组方法，病程相近的患者随机分入研究组1~10组和对照组。 研究组1~10组分别对应服用本发明实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、实施例5、实 施例6、实施例7、实施例8、实施例9、实施例10的组合物，服用量为1501mg/日和（对照组 正常服用抗抑郁药舍曲灵，服用量为IOOmg/日。各组服用方法均为每天一次，早饭后半小 时口服。两组患者年龄、病程等差异均无统计学意义（P>〇. 05)。所有患者均签署知情同意 书。在治疗前及治疗第四周、第八周和第十二周分别用HAMD-17评定患者的抑郁水平。
[0052] 实验结果：研究组和对照组的HAMD-17评分见表1所示。在治疗的第八周和第十二 周，研究组和实验组的差异均有统计学意义，P〈〇. 05和P〈0. 01。说明此组合物具有显著的 抗抑郁作用，效果优于舍曲灵。
[0053] 表1.两组治疗前后HAMD-17评分
[0055] 数据采用 mean土 SEM 表示，*Ρ〈0· 05,林P〈0.0 lvs 对照组
[0056] 最后应说明的是：以上实施例仅用以说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽 管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然 可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分技术特征进行等同替 换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的精 神和范围。
【主权项】
1. 一种抗抑郁的组合物，其特征在于，该组合物含有下列重量份的各组分： 5-HTP 30 ~1500 份、 维生素 B5 50~1500份、 维生素 B6 100~2000份。2. 根据权利要求1所述的抗抑郁的组合物，其特征在于，该组合物按重要份计还含有 氧化镁50~300份或苹果酸镁50~300份。3. 根据权利要求2所述的抗抑郁的组合物，其特征在于，该组合物含有下列重量份的 各组分： 5-HTP 100 ~800 份、 维生素 B5 300~800份、 维生素 B6 300~1000份、 氧化镁或苹果酸镁200~300份。4. 根据权利要求3所述的抗抑郁的组合物，其特征在于，该组合物含有下列重量份的 各组分： 5-HTP 300 份、 维生素 B5 500份、 维生素 B6 500份、 氧化镁或苹果酸镁200份。5. 根据权利要求1~4任一项所述的抗抑郁的组合物，其特征在于，该组合物还含有维 生素 B90. 2~5重量份。6. 根据权利要求5所述的抗抑郁的组合物，其特征在于，该组合物中维生素 B9为 〇. 5~3重量份。7. 根据权利要求6所述的抗抑郁的组合物，其特征在于，该组合物中维生素 B9为1重 量份。8. 根据权利要求4所述的抗抑郁的组合物，其特征在于，其剂型为药学或保健品允许 的任意剂型。9. 根据权利要求8所述的抗抑郁的组合物，其特征在于，其剂型片剂、胶囊剂、颗粒剂、 粉剂、丸剂、口服液、注射剂或膜剂。10. 权利要求1~9任一项所述的抗抑郁的组合物在制备抗抑郁症的药物、保健品或食 品中的应用。
【文档编号】A61K31/197GK105982893SQ201510087067
【公开日】2016年10月5日
【申请日】2015年2月25日
【发明人】陶燃
【申请人】北京世健联合医学科学研究院（普通合伙）, 陶燃