一种盐酸氟桂利嗪药物组合物的制作方法
【专利摘要】一种盐酸氟桂利嗪药物组合物本发明涉及一种盐酸氟桂利嗪药物组合物及其制备方法，属于制药技术领域。本发明的技术方案是：一种盐酸氟桂利嗪组合物，其特征在于，每千片组合物中，含有盐酸氟桂利嗪5.9g，乳糖62.5-82.5g，微晶纤维素70-90g，羧甲基纤维素钠3.2-12.8g，二氧化硅0.8g，硬脂酸镁0.8g，多库酯钠1-1.6g。本发明通过合理的配伍，提供了一种溶出度RSD小的片剂，所制备的片剂长期存放稳定，为临床提供了质优的药品。
【专利说明】
-种盐酸氣桂利瞎药物组合物
技术领域
[0001] 本发明设及一种盐酸氣桂利嗦药物组合物及其制备方法，属于制药技术领域。
【背景技术】
[0002] 盐酸氣桂利嗦是一种巧通道阻断剂，能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性巧 超载而造成的细胞损害。该药1989年在我国上市，该药具有疗效强、安全性好、副作用低、 患者依从性好等诸多优点。在典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗和由前 庭功能素乱引起的眩晕的对症治疗领域，盐酸氣桂利嗦制剂受到广大医生和患者的欢迎， 全球销售额逐年上升。
[0003] 市售盐酸氣桂利嗦片为5mg(W氣桂利嗦计)规格，属于小规格制剂。存在着溶出度 RSD大的问题。另外，随着存放时间的延长，发现片子室溫存放8个月左右，有片变松散的现 象，影响临床应用。
[0004]
【发明内容】
[0005] 发明目的:解决药物溶出度不均一的问题，W及长期存放变松散的现象。
[0006] 技术方案： 本发明的技术方案是:一种盐酸氣桂利嗦组合物，其特征在于，每千片组合物中，含有 盐酸氣桂利嗦5.9g，乳糖62.5-82.5g，微晶纤维素70-90g，簇甲基纤维素钢3.2-12.8g，二氧 化娃0.8g，硬脂酸儀0.8g，多库醋钢1-1.6g。
[0007] 本发明优选的技术方案，其特征在于，盐酸氣桂利嗦的粒度《20微米。
[0008] 本发明优选的技术方案，其特征在于，每千片组合物中，含有盐酸氣桂利嗦5.9g， 乳糖65-80g，微晶纤维素76-88g，簇甲基纤维素钢3.8-lOg，二氧化娃0.8g，硬脂酸儀0.8g， 多库醋钢1-1.6g。
[0009] 本发明优选的技术方案，其特征在于，每千片组合物中，含有盐酸氣桂利嗦5.9g， 乳糖70g，微晶纤维素80g，簇甲基纤维素钢5g，二氧化娃0.8g，硬脂酸儀0.8g，多库醋钢 1.3g〇
[0010] 本发明优选的技术方案，其特征在于，每千片组合物中，含有盐酸氣桂利嗦5.9g， 乳糖78g，微晶纤维素78g，簇甲基纤维素钢7g，二氧化娃0.8g，硬脂酸儀0.8g，多库醋钢 1.4邑。
[0011] 本发明组合物的制备方法，期特征在于， 第一步:将主药粉碎至粒径D90《20微米，辅料过100目筛子； 第二步:分别称取处方量的过筛后的主药和辅料，投入混合制粒机中，充分混合均匀。 [0012]第Ξ步:将混合后的物料置干法审懒机中，制得16目颗粒。
[OOU] 第四步:压片，包装。
[0014]有益效果:本发明技术方案，通过合理的配伍，提供了一种溶出度RSD小的片剂，所 制备的片剂长期存放稳定。为临床提供了质优的药品。
[0015] 本发明技术方案中，乳糖的加入解决了存放过程中部分裂片问题；多库醋钢的加 入彻底解决裂片问题和溶出度RSD大的问题。
[0016] 本发明的另一个有益效果是:采用干法制粒，消除了湿法制粒过程中，酸对设备的 腐蚀。 具体实施例 [0017]实施例1 盐酸氣桂利嗦5.9g，乳糖62.5g，微晶纤维素70g，簇甲基纤维素钢3.2g，二氧化娃0.8g， 硬脂酸儀0.8g，多库醋钢Ig，按技术方案所述制备方法制备1000片。
[001引实施例2 盐酸氣桂利嗦5.9g，乳糖82.5g，微晶纤维素90g，簇甲基纤维素钢12.8g，二氧化娃 0.8g，硬脂酸儀0.8g，多库醋钢1.6g，按技术方案所述制备方法制备1000片。
[0019] 实施例3、盐酸氣桂利嗦5.9g，乳糖70g，微晶纤维素80g，簇甲基纤维素钢5g，二氧 化娃0.8g，硬脂酸儀0.8g，多库醋钢1.3g，按技术方案所述制备方法制备1000片。
[0020] 实施例4、盐酸氣桂利嗦5.9g，乳糖78g，微晶纤维素78g，簇甲基纤维素钢7g，二氧 化娃0.8g，硬脂酸儀0.8g，多库醋钢1.4g，按技术方案所述制备方法制备1000片。
[0021] 实施例5、盐酸氣桂利嗦5.9g，乳糖68g，微晶纤维素85g，簇甲基纤维素钢6g，二氧 化娃0.8g，硬脂酸儀0.8g，多库醋钢1-1.6g。
[0022] 对照例1、盐酸氣桂利嗦5.9g，微晶纤维素150g，簇甲基纤维素钢5g，二氧化娃 0.8g，硬脂酸儀0.8g，按技术方案所述制备方法制备1000片。（参考实施例3处方） 对照例2、盐酸氣桂利嗦5.9g，乳糖70g，微晶纤维素80g，簇甲基纤维素钢5g，二氧化娃 0.8g，硬脂酸儀0.8g，按技术方案所述制备方法制备1000片。（参考实施例3处方）. 对照例3、盐酸氣桂利嗦5.9g，微晶纤维素150g，簇甲基纤维素钢5g，二氧化娃0.8g，硬 脂酸儀〇.8g，单硬脂酸1.3g，按技术方案所述制备方法制备1000片。（参考实施例3处方） 试验例1、按药典规定的转篮法，分别测试实施例1-5，对照例1-3的溶出度，将溶出度数 据和RSD值记录于表1。
[0023] 表1、溶出曲线对比试验结果
表1数据说明，本发明产品解决了原处方溶出度差异大的问题。
[0024]试验例2、将本发明实施例1-5、对照例1-3的片剂存放于恒溫恒湿箱中，20存放，分 别于8个月、12个月、20个月观察片子外观。外观观察数据记录于表2. 亲2 表2数据说明，本发明产品片剂外观稳定
，解决了原处方长期存放片子松散的问题。
【主权项】
1. 一种盐酸氟桂利嗪组合物，其特征在于，每千片组合物中，含有盐酸氟桂利嗪5.9g， 乳糖62.5-82.5g，微晶纤维素70-90g，羧甲基纤维素钠3.2-12.8g，二氧化硅0.8g，硬脂酸镁 〇.88，多库酯钠1_1.6区。2. 权利要求1所述组合物，其特征在于，盐酸氟桂利嗪的粒度< 20微米。3. 权利要求1所述组合物，其特征在于，每千片组合物中，含有盐酸氟桂利嗪5.9g，乳糖 65-80g，微晶纤维素76-88g，羧甲基纤维素钠3.8-10g，二氧化硅0.8g，硬脂酸镁0.8g，多库 酯钠 l-1.6g。4. 权利要求1所述组合物，其特征在于，每千片组合物中，含有盐酸氟桂利嗪5.9g，乳糖 70g，微晶纤维素80g，羧甲基纤维素钠5g，二氧化娃0.8g，硬脂酸镁0.8g，多库酯钠1.3g。5. 权利要求1所述组合物，其特征在于，每千片组合物中，含有盐酸氟桂利嗪5.9g，乳糖 78g，微晶纤维素78g，羧甲基纤维素钠7g，二氧化娃0.8g，硬脂酸镁0.8g，多库酯钠1.4g。6. 权利要求1所述组合物的制备方法，期特征在于， 第一步:将主药粉碎至<20微米，辅料过100目筛子； 第二步:分别称取处方量的过筛后的主药和辅料，投入混合制粒机中，充分混合均匀； 第三步:将混合后的物料置干法制粒机中，制得16目颗粒； 第四步:压片。
【文档编号】A61K9/20GK105998024SQ201610431834
【公开日】2016年10月12日
【申请日】2016年6月15日
【发明人】祁伟力, 孟庆举, 梁君, 刘人仆, 张永强
【申请人】迪沙药业集团有限公司, 威海迪素制药有限公司