罗布麻在制备治疗抗肿瘤药物中的应用
【专利摘要】本发明公开了一种以罗布麻制备药物的方法，制备时以罗布麻的干燥全草切段、粉碎，分别加8、8、6倍量的水煎煮三次，每次1h，合并煎液、浓缩制得。实验结果表明罗布麻的水煎液和乙酸乙酯萃取液均具有一定的抗肿瘤活性。
【专利说明】
罗布麻在制备治疗抗肿瘤药物中的应用
技术领域
[0001] 本发明涉及一种中药制剂，具体涉及一种以罗布麻制备抗肿瘤药物的方法。背景 技术 技术背景
[0002] 癌症，亦称恶性肿瘤，癌细胞无限制、无止境地增生，使患者体内的营养物质被大 量消耗，并释放出多种毒素，破坏组织、器官的结构和功能，引起坏死出血合并感染，患者最 终由于器官功能衰竭而死亡。世界范围内，每年因癌症死亡的人数超过艾滋病、疟疾和结核 病三类疾病死亡人数之和。2008年1270万件癌症病例中死亡人数为760万。全球癌症发病率 将持续上升，并给个人和家庭以及所处的社会带来更大压力。据称到2030年，每年将新增 2600万癌症病例，死亡人数将高达1700万。
[0003] 罗布麻的来源主要有有夹竹桃科植物罗布麻(Apocynum venetum L.)、中花罗布 麻（Poacynum pictums(Sckrenk)Baill)、大花罗布麻（Poacynum hendersonii (Hook. f) Woodson)。罗布麻遍布于我国华北、西北及黄河流域的盐碱沙荒地区，资源丰富。随着对罗 布麻叶研究的不断深人，其药用范围逐渐扩大。但罗布麻在制备治疗抗肿瘤药物中的应用 未见报道。
【发明内容】
[0004] 本发明所要解决的技术问题是提供一种以罗布麻制备抗肿瘤药物的方法。
[0005] 本发明为解决上述问题所采取的技术方案为:一种以罗布麻制备抗肿瘤药物的方 法，其特征在于包括以下步骤：
[0006] 1)把罗布麻冲洗干净、干燥、切段、粉碎，分别加1-20、1-9、1-8倍量的水煎煮三次， 每次lh，合并煎液、浓缩制得。
[0007] 作为优选，所述的步骤1)中的罗布麻原料为采用常规提取方法提取的有效部位。
[0008] 与现有技术相比，本发明的优点为:本发明在细胞水平上评价了各部位对肿瘤细 胞的抑制作用，表明罗布麻具有一定的抗肿瘤活性。
【具体实施方式】
[0009] 以下结合实施例对本发明作进一步详细描述。
[0010] -种以罗布麻制备抗肿瘤药物的方法，步骤如下：
[0011] 1)把罗布麻冲洗干净、干燥、切段、粉碎，分别加8、8、6倍量的水煎煮三次，每次lh， 合并煎液、浓缩制得。
[0012 ]上述第一次加水量为1倍、1.5倍、2倍、2.5倍、3倍、3.5倍、4倍、4.5倍、5倍、5.5倍、6 倍、6.5 倍、7 倍、7.5 倍、8 倍、8.5 倍、9 倍、9.5 倍、10 倍、11 倍、12 倍、13 倍、14 倍、15 倍、16 倍、17 倍、18倍、19倍、20倍。
[0013 ]上述第二次加水量为1倍、1.5倍、2倍、2.5倍、3倍、3.5倍、4倍、4.5倍、5倍、5.5倍、6 倍、6.5倍、7倍、7.5倍、8倍、8.5倍、9倍。
[0014] 上述第三次加水量为1倍、1.5倍、2倍、2.5倍、3倍、3.5倍、4倍、4.5倍、5倍、5.5倍、6 倍、6.5倍、7倍、7.5倍、8倍。
[0015] 制备罗布麻2个部位，分别标号为LBMULBM2,制备过程如下：
[0016] LBM1代表罗布麻水煎液，取罗布麻的干燥全草0.5kg(切成lcm，备用），分别加8、8、 6倍量的水煎煮三次，每次lh，合并煎液浓缩，备用。
[0017] LBM2代表罗布麻的乙酸乙酯萃取液。取罗布麻的干燥全草0.5kg(切成lcm，备用）， 加95%的乙醇分别回流提取lh、lh，合并回流液，减压回收乙醇至无醇味后，用乙酸乙酯萃， 回收溶剂，备用。
[0018] molecular device酶标仪测定：
[0019] A、接种NCI-H1975(人肺腺癌癌细胞）、HepG2(人肝癌细胞）、RAW264.7细胞(小鼠单 核巨噬细胞白血病细胞)（5X103/well)于96孔板，37°C/5%C02细胞培养箱中培养。
[0020] B、24h后往细胞中加入配制好的各浓度化合物，置培养箱中继续孵育72h，加MTS检 测0D490nm处各孔的吸光度值，用于测定活细胞量。
[0021] C、细胞增殖抑制率=(A对照-A药物)/A对照X 100%。
[0022] D、IC50值的计算，采用下述表格中的数据，在Excel中分别以浓度和抑制率为横纵 坐标做散点图，导出回归方程，设定y(抑制率)等于50时的X值即为IC50值，单位yg/mL。
[0023] 化合物对不同肿瘤细胞株的半数生长抑制浓度IC50(yM)
[0024]
[0025] 注:DMS0-200指的是与200μg/ml化合物对应体积的DMS0，是溶剂对照组，以此类推 DMS0-100、DMS0-50。
[0026]
[0027] 实验结果表明罗布麻的水煎液和乙酸乙酯萃取液均具有一定的抗肿瘤活性，且罗 布麻乙酸乙酯萃取液一定程度上优于罗布麻的水煎液。
[0028] 最后，尚需注意的是，以上列举的仅是本发明的一个具体实施例。显然，本发明不 限于以上实施例，还可以有许多变形。本领域的普通技术人员能从本发明公开的内容直接 导出或联想到的所有变形，均应认为是本发明的保护范围。
【主权项】
1. 罗布麻在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。2. 按照权利要求1所述的应用，其特征在于所述的肿瘤是指肺癌与肝癌。3. -种以罗布麻制备抗肿瘤药物的方法，其特征在于，把罗布麻冲洗干净、干燥、切段、 粉碎，分别加1-20、1-9、1-8倍量的水煎煮三次，每次lh，合并煎液、浓缩制得。4. 根据权利要求3所述的罗布麻制备抗肿瘤药物的方法，其优选加水量分别为8、8、6倍 量的水煎煮三次。
【文档编号】A61K36/24GK106038636SQ201610386034
【公开日】2016年10月26日
【申请日】2016年6月3日
【发明人】张海丰, 黎胜红, 骆世洪, 刘迎春, 滕坤, 姜瑞平
【申请人】通化师范学院, 中国科学院昆明植物研究所