专利名称：一种药物中空纤维及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中空纤维及其制备方法和应用，具体涉及一种药物中空纤维及其制备方法和应用。
背景技术：
各种急慢性疾病的治疗可通过药物的释放得以实现，目前已形成药片、针剂、栓剂、软膏、以及气雾剂等多种释放体系。然而由于各种原因，使用这些常见的给药方式，人体内的药物浓度往往只能维持较短的时间且波动较大；使用小剂量多次用药可解决这一问题但会给患者带来很多不便，往往难以被患者接受。因此，传统的药物剂型已不能完全满足患者的需求，新的药物剂型得到了越来越多的关注。
药物剂型对药物的作用非常重要。对于常见的给药方式而言，许多药物的很大一部分由于肝脏的首过效应或药物在胃肠道的降解而失效。因此，为了提高药物的利用率和疗效，降低副作用，需要制备合适的药物载体，开发出合适的药物剂型。
药物纤维是随着药剂学和纤维技术的发展，出现的以纤维为载体的新的药物剂型。由于纤维能形成最大的表面积，有利于药物的释放；由纤维制成的纺织品与人类关系密切，如果赋予其药物功能，将为医治疾病提供很多方便；纤维可以直接与患处相接触，可避免肝脏首过效应以及药物在胃肠道的降解，降低了毒副反应。因此，在国内外引起了科学工作者和工业部门的广泛关注。经过近20年来的发展，国际上已有药物纤维产品上市，如日本可乐丽公司的防心脏病背心和美国辉瑞公司的胃药纤维等。
药物纤维主要可分为三类，离子交换纤维、静电纺纤维无纺布和药物中空纤维。其中药物中空纤维是采用中空纤维作为药物载体将药物输送到目标区域。作为药物载体，中空纤维更具有一般纤维无法比拟的优点首先，中空纤维有更多的控制因素可改变纤维的结构和性能，可通过控制中空纤维的结构及纤维壁上微孔的孔径可以有效的调节药物的释放；中空纤维内部的空腔也可以置入药物，且药物可以是固态也可以是液态，有利于药物形态的选择。
现有的药物中空纤维的加药方式主要是在中空纤维制成后再将药物注入中空纤维内部的空腔中。这种方式操作繁琐，且很难实现连续化生产。本发明涉及的药物中空纤维的制备方法则是将药物通过中空纤维制备时使用的填充液加入中空纤维，避免了上述缺陷。这一药物中空纤维的制备方法目前在国内外尚未见报道，对于实现药物中空纤维的连续化生产有重要的实用价值。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种药物中空纤维，包括中空纤维载体和含量为0.2％～5％(质量百分比)的药物，所述的中空纤维为人造纤维或合成纤维中的一种或其组合，包括醋酸纤维素等人造纤维和聚丙烯腈、聚酯、聚酰胺等合成纤维及它们的共混物纺制而成的中空纤维，所述的中空纤维载体为聚丙烯腈或聚醚砜。
所述的药物溶液是0.2％阿昔洛韦或1％的他莫西芬。
本发明所要解决的另一技术问题是克服现有药物中空纤维加药方式的操作繁琐、很难实现连续化生产的缺点，提供一种能实现药物中空纤维的连续化生产的制备方法。
本发明的一种中空纤维的制备方法，包括如下步骤(1)纺丝原液的制备；(2)作为填充液的药物溶液的制备；(3)中空纤维的纺制；(4)对纺制出中空纤维后处理。
所述的纺丝原液制备需在保证其可纺性的同时选择无法溶解所选用药物的溶剂。为保证在中空纤维的外壁急速成型且形成致密的薄层，纺丝原液中需添加适量的非溶剂作为添加剂。
所述的作为填充液的药物溶液必须是纺丝原液的非溶剂。
所述的中空纤维的纺制过程是采用干喷湿纺法成形在计量泵转速为8～20r/min，纺丝压力为0.4～0.6Mpa下，将浆液从两个同心管组成的喷丝头挤出，经50～400mm的干纺程后，在溶剂含量为0～10％、温度为25～60℃的水溶液中凝固，初生中空纤维膜经三道拉伸、二道水洗，以30～60m/min的速度卷绕，制得中空纤维。在此纺丝过程中，喷丝头内腔填充液压力为0.5×10-3MPa～5.5×10-3MPa。
为了除去残留在纤维中的添加剂和溶剂，必须进行后处理。首先将纤维浸泡在50℃-60℃的水中24小时，然后在50℃-60℃下用真空烘箱烘干。
本发明的一种药物中空纤维的应用，用于作为内层面料，制成内衣，或用湿法制成无纺布。
用本发明所提供的药物中空纤维用药时可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的降解，药物的吸收不受胃肠道因素影响，避免了口服给药等引起的血药浓度峰谷现象，降低了毒副反应。且可以随时中断给药，去掉给药系统后，血药浓度下降。
用本发明提供的药物中空纤维用药时可直接针对局部用药，维持稳定的血药浓度，达到降低药物毒副作用和延长药效的目的。
利用本发明制成的产品和普通产品具有相同的舒适的感觉，要避免过浓的药物气味，因此这种用药方式比口服、注射、植入等任何一种其它用药方式，都能减少其痛苦和恐惧的程度。
具体实施例方式
下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。此外应理解，在阅读了本发明讲授的内容之后，本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限定的范围。
实施例1阿昔洛韦聚丙烯腈中空纤维的制备使用聚丙烯腈做为主要材料，将抗病毒药物阿昔洛韦加入其中，制得阿昔洛韦含量为0.2％的药物中空纤维。
具体工艺如下(1)纺丝原液的制备按下列组分和组成(质量百分比)配制纺丝原液聚丙烯腈14.5％；1，2丙二醇0.5％；二甲基乙酰胺85％。
(2)作为填充液的药物溶液的制备将适量的阿昔洛韦溶于0.4％的NaOH水溶液，制备成1g/L的阿昔洛韦溶液作为填充液。
(3)中空纤维的纺制中空纤维的纺制过程是采用干喷湿纺法。计量泵转速为9.6r/min，纺丝压力为0.4Mpa下，将浆液从两个同心管组成的喷丝头挤出，经75mm的干纺程后，在温度为25℃的二甲基乙酰胺含量为5％的水溶液中凝固，初生中空纤维膜经三道拉伸、二道水洗，以40m/min的速度卷绕，制得中空纤维。在此纺丝过程中，喷丝头内腔填充液压力为1.5×10-3MPa。
(4)对纺制出中空纤维后处理将纤维浸泡在60℃的水中24小时，然后在50℃下用真空烘箱烘干。
实施例2他莫西芬聚醚砜中空纤维的制备使用聚醚砜做为主要材料，将药物他莫西芬(Tamoxifen)加入其中，制得他莫西芬含量为1％的药物中空纤维。
具体工艺如下(1)纺丝原液的制备按下列组分和组成(质量百分比)配制纺丝原液聚醚砜18％；乙醇1％；二甲基甲酰胺81％。
(2)作为填充液的药物溶液的制备将他莫西芬溶于乙醇，制备成5g/L的他莫西芬乙醇溶液作为填充液。
(3)中空纤维的纺制中空纤维的纺制过程是采用干喷湿纺法，计量泵转速为10.2r/min，纺丝压力为0.5Mpa下，将浆液从两个同心管组成的喷丝头挤出，经80mm的干纺程后，在温度为25℃的二甲基甲酰胺含量为10％的水溶液中凝固，初生中空纤维膜经三道拉伸、二道水洗，以45m/min的速度卷绕，制得中空纤维。在此纺丝过程中，喷丝头内腔填充液压力为2.5×10-3MPa。
(4)对纺制出中空纤维后处理将纤维浸泡在60℃的水中24小时，然后在50℃下用真空烘箱烘干。
权利要求
1.一种药物中空纤维，包括中空纤维载体和质量百分比0.2％～5％的药物溶液。
2.如权利要求1所述的一种药物中空纤维，其特征在于所述的中空纤维为人造纤维或合成纤维中的一种几种。
3.如权利要求2所述的一种药物中空纤维，其特征在于所述的人造纤维为醋酸纤维素，合成纤维为聚丙烯腈、聚酯、聚酰胺或聚醚砜。
4.如权利要求1或2所述的一种药物中空纤维，其特征在于所述的中空纤维载体为聚丙烯腈或聚醚砜。
5.如权利要求1所述的一种药物中空纤维，其特征在于所述的药物溶液是0.2％阿昔洛韦或1％的他莫西芬。
6.一种药物中空纤维的制备方法，包括如下步骤(1)纺丝原液的制备；(2)作为填充液的药物溶液的制备；(3)中空纤维的纺制；(4)对纺制出中空纤维后处理。
7.如权利要求6所述的一种药物中空纤维的制备方法，其特征在于步骤(1)所述的纺丝原液中非溶剂作为添加剂。
8.如权利要求6所述的一种药物中空纤维的制备方法，其特征在于步骤(1)所述纺丝原液配比为14.5％聚丙烯腈、0.5％1，2丙二醇、85％二甲基乙酰胺。
9.如权利要求6所述的一种药物中空纤维的制备方法，其特征在于步骤(1)所述纺丝原液配比为18％聚醚砜、1％乙醇、81％二甲基甲酰胺。
10.如权利要求6所述的一种药物中空纤维的制备方法，其特征在于步骤(2)所述作为填充液的药物溶液是纺丝原液的非溶剂。
11.如权利要求6所述的一种药物中空纤维的制备方法，其特征在于步骤(3)所述的中空纤维的纺制过程采用干喷湿纺法，包括在计量泵转速为8～20r/min，纺丝压力为0.4～0.6Mpa下，将浆液从两个同心管组成的喷丝头挤出，经50～400mm的干纺程后，在溶剂含量为0～10％，温度为25～60℃的水溶液中凝固，初生中空纤维膜经三道拉伸、二道水洗，以30～60m/min的速度卷绕，制得中空纤维。在此纺丝过程中，喷丝头内腔填充液压力为0.5×10-3MPa～5.5×10-3MPa。
12.如权利要求6所述的一种药物中空纤维的制备方法，其特征在于对纺制出的中空纤维后处理时，将纤维浸泡在50℃-60℃的水中24小时，50℃-60℃真空烘箱烘干。
13.一种药物中空纤维的应用，用于内衣内层面料、制成无纺布。
全文摘要
本发明提供了一种药物中空纤维，包括中空纤维载体和质量百分比0.2％～5％的药物，制备包括(1)纺丝原液的制备；(2)作为填充液的药物溶液的制备；(3)中空纤维的纺制；(4)对纺制出中空纤维后处理。本发明提供的药物中空纤维还可用于内衣内层面料、制成无纺布制成护垫。
文档编号D01D1/00GK101028241SQ20071003916
公开日2007年9月5日 申请日期2007年4月5日 优先权日2007年4月5日
发明者朱利民, 朱思君 申请人:东华大学