取代的4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6-酮、1，2，4-三嗪-6-酮及其作为杀菌剂的用途的制作方法

专利名称：取代的4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6-酮、1，2，4-三嗪-6-酮及其作为杀菌剂的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及通式(I)所示的三嗪酮
其中的定义在此处包括；含有该化合物的组合物及用作杀菌剂的方法。
在本发明的一个实施方案中，本发明涉及通式(I)所示的化合物
其中 R1选自组I或组II；组I由下述基团组成烷基、卤代烷基、氰烷基、链烯基、卤代链烯基、炔基、卤代炔基、环烷基炔基、烷氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、三烷基甲硅烷基烷基(其中三个烷基可相同或不同)、烷氧基羰基、烷基羰基、烷氧基羰基烷基、由一至三个独立地选自烷基、卤素、硝基、烷氧基、烷硫基、卤代烷基、卤代烷硫基或卤代烷氧基的取代基任选地取代的苯基；由一至三个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基的取代基在苯环上任选地取代的苯烷基；由一至二个独立地选自烷基或卤素的取代基任选地取代的吡啶基；呋喃基或噻吩基，每个均被一至二个独立地选自卤素或烷基的取代基在呋喃基或噻吩基环上任选地取代；以及苯并噻吩基或苯并呋喃基，每个均被一至二个独立地选自卤素、烷基或卤代烷基的取代基任选地取代； 组II包括 a)芳氧基烷基、卤代烷氧基烷基、卤代烷氧基链烯基、卤代烷氧基炔基、三烷基甲硅烷基炔基(其中三个烷基可相同或不同)、取代的环烷基烷基、环烷基链烯基、环烷基环烷基烷基和环烷基烷基环烷基烷基； 其中上述任意的环烷基可被一至二个独立地选自烷硫基、卤代烷基、氰基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基链烯基、链烯氧基羰基、链烯氧基羰基烷基、链烯氧基羰基链烯基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基链烯基、芳基羰基、芳基羰基烷基、芳基羰基链烯基、链烯基羰基、链烯基羰基烷基、链烯基羰基链烯基、芳氧基羰基、芳氧基羰基烷基、芳氧基羰基链烯基、烷氧基、卤代烷氧基、芳基、芳烷基、芳链烯基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基氧基、杂芳基氧基烷基、或杂芳基氧基链烯基的取代基取代， 其中任意芳基或杂芳基可被一至二个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、亚甲基二氧基或苯基的取代基取代； b)苯烷基，被四至五个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基的取代基在苯环上任选地取代； c)苯基或苯烷基，每个均被一至二个独立地选自芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳基氧基、芳烷基、杂芳基烷基、芳氧基烷基或杂芳基氧基烷基的取代基在苯环上取代。
d)苯链烯基、苯炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基和杂芳基炔基，其中烷基、链烯基、炔基可由卤素、烷氧基或芳氧基取代；和 e)烷基羰氧基烷基、羟烷基、烷氧基烷氧基烷基、吗啉烷基、卤代烷基羰基、卤代烷基羰基烷基、链烯基羰基烷基、卤代链烯基羰基烷基、炔基羰基烷基、卤代炔基羰基烷基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基烷基、芳氧基烷基、烷基磺酰氧基烷基、杂芳基羰基烷基、杂芳基烷基羰基烷基、和芳氨基羰氧基烷基； 其中任意芳基或杂芳基可被一至二个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、亚甲基二氧基或苯基的取代基取代； R3选自组III或组IV，组III包括 a)烷基、环烷基、环烷基烷基、被一至三个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基的取代基在苯环上任选地取代的苯烷基； b)被一至五个独立地选自下述组的取代基任选地取代的苯基； 1)卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基、氰基； 2)苯基或苯氧基，每个均被一个或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、硝基或氰基的取代基在苯环上任选地取代；或 3)二烷基氨基，其中烷基可相同或不同或和与其相连的氮一起形成5-或6-元杂环； c)被选自下述组的杂芳基取代基单取代的苯基 1)呋喃基、噻吩基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，3-噻二唑-4-基、和恶唑-5-基； 每个被一个或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷硫基、硝基或氰基的取代基任选地取代；和 d)选自呋喃基、噻吩基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡唑基、1，2，3-噻二唑-4-基、噻唑基、三唑基、三嗪基、异恶唑基或恶唑基的杂芳基； 每个均被一个或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷硫基、卤代烷硫基、硝基或氰基的取代基任选地取代； 及组IV包括 a)被一至三个独立地选自下述的取代基取代的苯基 羟基、三卤代烷基磺酰氧基、苯烷基、苯链烯基、苯炔基、1-茚烯基甲基(indan-1-ylidenemethyl)、苯烷氧基、苯基羰基、苯链烯基羰基、苯羰基链烯基、苯(烷氧基亚胺基)甲基、苯(芳基烷氧基亚胺基)甲基、苯环丙基、苯基环丙基羰基、苯羰基环丙基、苯氨基羰氧基、吗啉基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基羰基、杂芳基氧基，其中杂芳环和苯基被一至五个独立地选自下述的取代基取代 卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基、苯基、氨基或氰基； 及二氢化茚的苯环可被一至五个独立地选自下述的取代基进一步取代 卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基或氰基； b)被至少两个独立地选自下述组的取代基取代的苯基 i)选自呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、或被一或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷硫基、硝基或氰基的取代基任选地取代的恶唑-5-基的杂芳基；和 ii)卤素、烷基、苯链烯基； 其中至少一个取代基选自i)； c)选自呋喃基、噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基，1，2，3-噻二唑-4-基或恶唑基的杂芳基，其每个均被一或二个独立地选自苯基、苯烷基、苯链烯基、苯炔基或杂芳基的取代基取代，其中苯环或杂芳基环被一至五个独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基或氰基的取代基取代； d)芳氧基、杂芳基氧基、芳氧基烷基、杂芳基氧基烷基；每个均被一至五个独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基、氰基或二烷基氨基的取代基在芳环或杂芳环上任选地取代，其中烷基可相同或不同或和与其相连的氮一起形成5-或6-元杂环； e)被选自呋喃基、噻吩基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，3-噻二唑-4-基或恶唑-5-基的杂芳基取代的芳氧基、杂芳基氧基、芳氧基烷基、杂芳基氧基烷基； 每个均被一或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷硫基、硝基或氰基的取代基任选地取代； 和 f)芳基羰基、芳硫基(arylthio)、芳氨基、芳基羰基烷基、芳硫基烷基、芳氨基烷基、杂芳基羰基、杂芳硫基、杂芳基氨基、杂芳基羰基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳基氨基烷基、芳基羰氧基、芳基羰氧基烷基、芳基酰硫基、芳基羰硫基烷基、芳基羰基氨基、芳基羰基氨烷基； R4选自下述组 a)氢原子、烷基羰基、烷基羰基烷基、环烷基羰基、烷基磺酰基、烷硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基(其中烷基可相同或不同或和与其相连的氮一起形成5-或6-元杂环)、氰基、链烯基磺酰基、链烯基羰基、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基酰硫基、(烷硫基)羰基、烷基(硫代羰基)、烷硫基硫代羰基、链烯氧基羰基、链烯硫基硫代羰基、炔氧基羰基、炔硫基硫代羰基、烷氧基草酰基、烷基羰氧基烷氧基羰基；或 b)芳烷基、芳基羰基、芳基磺酰基、芳基磺酰基链烯基、芳氧基羰基、芳氧基硫代羰基、芳硫基硫代羰基；每个均被一至二个独立地选自卤素或烷基的取代基在芳环上取代； R5选自下述组 a)氢原子、烷基羰基、烷基羰基烷基、甲酰基、烷氧基、烷氧基羰基、烷氧基羰氧基、烷基羰氧基、烷基羰氧基烷基、烷氧基羰硫基、烷基羰硫基、烷硫基、卤代烷硫基、羟基、巯基、羧基烷硫基、羟烷硫基、环烷基氧基、环烷硫基、羧基烷硫基、氰基、氨基；或 b)芳氧基、芳硫基、芳烷基氧基、芳烷硫基或芳基羰硫基；每个均被一至三个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基的取代基在芳基环上任选地取代，其中烷基可相同或不同或和与其相连的氮一起形成5-或6-元杂环；且 当R3取代基为芳基或杂芳基时，R4可形成到R3取代基的稠环，其中R4选自-CH(R)-、-O-、-S-、-N(R)-、-C(＝O)-、-O(C＝O)-、-C(＝O)O-、-CH2CH2-、-CH＝CH-、-N(R)CH2-、-CH(R)O-、-OCH(R)-、-CH(R)S-或-SCH(R)-； 条件是R5为氢原子、烷基羰基、烷基羰基烷基、甲酰基、烷氧基、烷氧基羰基、烷氧基羰氧基、烷基羰氧基、烷氧基羰硫基、烷基酰硫基、烷硫基、羟基、巯基、链烯基、炔基、氰基、氨基、芳氧基、芳硫基或芳基羰硫基； 及 1)R1选自组I，然后R3选自组IV， 或 2)当R3选自组III，然后R1选自组II； X5为氢原子或与R4一起形成氮-碳键， Z为氧原子、硫原子或NR R为氢或烷基， 或农业经济学上可接受的盐、异构体、互变(异构)体、对映体及其混合物，前提是 当R1为芳烷基或杂芳基烷基时，R4不为氰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或多卤代烷基； 当R3为苯基时，R1不为苄基或苄氧基甲基； 当R1为羟烷基时，R3不为氯吡啶基； 当R1为吗啉代烷基时，R3不为未被取代的苯基； 当R3为芳基羰基时，R1不为苯基或取代的苯基；和 当X5和R4一起形成氮-碳键时，R5为H。
优选地，R4和X5均为H；R5选自氢原子、烷基羰基、卤代烷硫基、羟烷硫基、环烷基氧基、环烷硫基、羧基烷硫基、芳氧基或芳硫基；且Z为O。
术语″链烯基″是指烯键式不饱和的C2-C12的烃基，其为直链或支链，具有1或2个烯键；例如乙烯基、烯丙基、1-丁烯基、2-丁烯基、异丙烯基、2-戊烯基、联烯基(allenyl)及类似基团。
术语″链烯氧基羰基″或″链烯氧基羰基″是指连接到羰基上的链烯氧基(链烯基-O-C(O)-)；例如烯丙氧基羰基、乙烯氧基羰基及类似基团。
术语″链烯氧基羰基链烯基″是指被链烯氧基羰基取代的链烯基(链烯基-O-C(O)-链烯基-)；例如3-(烯丙氧基羰基)-2-丙烯基、3-(乙烯氧基羰基)-2-丙烯基及类似基团。
术语″链烯氧基羰基烷基″是指被链烯氧基羰基取代的烷基(链烯基-O-C(O)-烷基-)；例如3-(烯丙氧基羰基)丙基、2-(乙烯氧基羰基)丙基及类似基团。
术语″链烯基羰基″是指连接到羰基上的链烯基。
(链烯基-C(O)-)；例如烯丙基羰基、1-丁烯基羰基、异丙烯基羰基及类似基团。
术语″链烯基羰基链烯基″是指被链烯基羰基取代的链烯基(链烯基-C(O)-链烯基-)；例如3-(烯丙基羰基)-2-丙烯基、4-(乙烯基羰基)-2-丁烯基及类似基团。
术语″链烯基羰基烷基″是指被链烯基羰基取代的烷基(链烯基-C(O)-烷基-)；例如烯丙基羰基甲基、3-(乙烯基羰基)丙基及类似基团。
术语″链烯基磺酰基″是指连接到磺酰基上的链烯基(链烯基-SO2-)。
术语″链烯硫基″是指连接到硫基团上的链烯基(链烯基-S-)。
术语″链烯硫基硫代羰基″是指连接到硫代羰基上的链烯硫基官能度(链烯基-S-C(S)-)；例如烯丙硫基硫代羰基及类似基团。
术语″烷氧基″是指连接到末端氧原子上的烷基(烷基-O-)。典型的烷氧基包括甲氧基、乙氧基、正-丙氧基、异丙氧基、叔-丁氧基及类似基团。
术语″烷氧基烷基″是指被烷氧基取代的烷基(烷基-O-烷基-)；例如异丙氧基甲基。
术语″烷氧基烷氧基烷基″涉及被连接到氧上的烷氧基烷基基取代的烷基(烷基-O-烷基-O-烷基-)或涉及二(烷氧基)烷氧基烷基；例如异丙氧基甲氧基甲基及类似基团。
术语″烷氧基羰基″是指连接到羰基上的烷氧基(烷基-O-C(O)-)；例如乙氧基羰基、甲氧基羰基及类似基团。
术语″烷氧基羰基烷基″是指被烷氧基羰基取代的烷基(烷基-O-C(O)-烷基-)；例如乙氧基羰基甲基、2-(甲氧基羰基)丙基及类似基团。
术语″烷氧基羰基链烯基″是指被烷氧基羰基取代的链烯基(烷基-O-C(O)-链烯基-)；例如3-(乙氧基羰基)-2-丙烯基、4-(甲氧基羰基)-2-丁烯基及类似基团。
术语″烷氧基羰氧基″涉及连接到另一头接有氧原子的羰基上的烷氧基(烷基-O-C(O)-O-)；例如乙氧基羰氧基、甲氧基羰氧基及类似基团。
术语″烷氧基羰硫基″是指连接到另一头接有硫原子的羰基上的烷氧基(烷基-O-C(O)-S-)；例如乙氧基羰硫基、甲氧基羰硫基及类似基团。
术语″烷氧基草酰基″是指连接到草酰基上的烷氧基(烷基-O-C(O)-C(O)-)；例如乙氧基草酰基、甲氧基草酰基及类似基团。
术语″烷基″是指为直链或支化的C1-C12的饱和烃基团，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正-丁基、仲-丁基、异丁基、叔-丁基、正-戊基、异戊基、正-己基、正-庚基、异辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基及类似基团。
术语″烷基氨基″是指连接到氮原子上的烷基(烷基-NR-，其中R为H或烷基)例如甲氨基、异丙氨基及类似基团。
术语″烷基氨基羰基″是指连接到羰基上的烷基氨基基团(烷基-NR-C(O)-，其中R为H或烷基)；例如甲氨基羰基、异丙氨基羰基及类似基团。
术语“烷基羰基”涉及烷基酮官能度(烷基-C(O)-)；例如乙酰基、正-乙酰基及类似基团。
术语″烷基羰基链烯基″是指被烷基羰基取代的链烯基(烷基-C(O)-链烯基-)；例如3-乙酰基-2-丙烯基、4-乙酰基-2-丁烯基及类似基团。
术语″烷基羰基烷基″是指烷基酮烷基官能度(烷基-C(O)-烷基-)；例如乙酰甲基及类似基团。
术语″烷基羰氧基″是指连接到另一头接有氧原子的羰基上的烷基(烷基-C(O)-O-)；例如乙酰氧基、叔-丁基羰氧基及类似基团。
术语″烷基羰氧基烷氧基羰基″是指羰氧基烷氧基羰基(烷基-C(O)-O-烷基-O-C(O)-)；例如乙氧基甲氧基羰基及类似基团。
术语″烷基羰氧基烷基″是指被烷羰氧基取代的烷基(烷基-C(O)-O-烷基-)；例如乙酰氧基甲基、3-(叔-丁基羰氧基)丙基及类似基团。
术语″烷基羰硫基″是指连接到另一头接有硫原子的羰基上的烷基(烷基-C(O)-S-)；例如乙基羰硫基、甲基羰硫基及类似基团。
术语″烷基亚硫酰基″是指被烷基取代的亚硫酰基部分(烷基-SO-)；例如甲基亚硫酰基、正-丙基亚硫酰基及类似基团。
术语″烷基磺酰基″是指被烷基取代的磺酰基部分(烷基-SO2-)；例如甲磺酰基、正-丙磺酰基及类似基团。
术语″烷硫基″是指连接到硫原子上的烷基；例如甲硫基。
术语″烷基(硫代羰基)″是指连接到硫代羰基上的烷基(alkyl-C(S)-)；例如硫代乙酰基及类似基团。
术语″(烷硫基)羰基″是指连接到羰基上的烷硫基(烷基-S-C(O)-)；例如甲硫基羰基及类似基团。
术语″烷硫基硫代羰基″是指接到硫代羰基上的烷硫基(烷基S-C(S)-)；例如丙硫基硫代羰基及类似基团。
术语″炔基″是指为直链或支化、具有1或2个炔键的不饱和C2-C12烃基，例如乙炔基、炔丙基及类似基团。
术语″炔基羰基″是指连接到羰基上的炔基(炔基-C(O)-)；例如乙炔基羰基、炔丙基羰基及类似基团。
术语“炔基羰基烷基”涉及被炔基羰基取代的烷基(炔基-C(O)-烷基-)；例如乙炔基羰基甲基、3-(炔丙基羰基)丙基及类似基团。
术语″炔氧基羰基″是指连接到羰基上的炔氧基(炔基-O-C(O)-)；例如炔丙氧基羰基及类似基团。
术语″炔硫基硫代羰基″是指连接到硫代羰基上的炔硫基(炔基-S-C(S)-)；例如炔丙硫基硫代羰基及类似基团。
术语″氨基″是指-NH2、-NHR或-NR2基团，其中R独立地为烷基、链烯基或炔基。
术语″芳烷基″是指被芳基环取代的烷基，且芳基形成芳烷基部分的末端部分(芳基-烷基-，其中芳基为芳基环)。芳烷基的例子包括，但不限于，苄基、苯乙基及类似基团。
术语″芳链烯基″是指被芳基环取代的链烯基，且芳基形成芳链烯基部分的末端部分(芳基-链烯基-)。芳链烯基的例子包括，但不限于，苯乙烯基和苯基-2-丙烯基及类似基团。
术语″芳烷基羰基″是指连接到羰基上的芳烷基(芳基-烷基-C(O)-)；例如苄基羰基及类似基团。
术语″芳烷基羰基烷基″是指被芳烷基羰基取代的烷基(芳基-烷基-C(O)-烷基-)；例如4-甲基苄基羰基甲基、3-(2-苯乙基-羰基)丙基及类似基团。
术语″芳烷基氧基″是指连接到氧上的芳烷基(芳基-alkyl-O-)。芳烷基氧基的例子包括苄氧基、苯乙氧基及类似基团。
术语″芳烷硫基″是指连接到硫上的芳烷基(芳基-烷基-S-).芳烷硫基的例子包括如苄硫基、苯乙硫基及类似基团。
术语″芳基″是指芳环结构；例如苯基、萘基及类似基团。
术语″芳氨基″是指连接到氮原子上的芳基(芳基-NR-，其中R为H、烷基、链烯基或炔基)；例如苯基氨基及类似基团。
术语″芳氨基烷基″是指被芳氨基取代的烷基 (芳基-NR-烷基-，其中R为H、烷基、链烯基或炔基)；例如苯基氨基甲基，及类似基团。
术语″芳氨基羰基″是指连接到羰基上的芳氨基(芳基-NR-C(O)-，其中R为H、烷基、链烯基或炔基)；例如苯基氨基羰基及类似基团。
术语″芳氨基羰氧基烷基″是指连接到接有芳氨基羰基的氧上的烷基(芳基-NR-C(O)-O-烷基-，其中其中R为H、烷基、链烯基或炔基)；例如苯基氨基羰氧基甲基及类似基团。
术语″芳基羰基″是指芳基酮官能度(芳基-C(O)-)；例如苯甲酰基及类似基团. 术语″芳基羰基链烯基″是指连接到芳基羰基的羰基上的链烯基(芳基-C(O)-链烯基-)；例如3-苯甲酰基-2-丙烯基及类似基团。
术语″芳基羰基烷基″是指连接到芳基羰基的羰基上的烷基(芳基-C(O)-烷基-)；例如2-苯甲酰基乙基及类似基团。
术语″芳基羰基氨基″是指连接到氮原子上的芳基羰基(芳基-C(O)-NR-，其中R为H、烷基、链烯基或炔基)；例如苯甲酰氨基及类似基团。
术语″芳基羰基氨烷基″是指连接到芳基羰基氨基的氮上的烷基(芳基-C(O)-NR-烷基-，其中R为H、烷基、链烯基或炔基)；例如2-苯甲酰基氨乙基及类似基团。
术语″芳基羰氧基″是指连接到另一端接有氧原子的羰基上的芳基(芳基-C(O)-O-)；例如苯甲酸基及类似基团。
术语″芳基羰氧基烷基″是指被芳基羰氧基取代的烷基(芳基-C(O)-O-烷基-)；例如，苯甲酸基甲基及类似基团。
术语″芳基羰硫基″是指连接到另一端接有硫原子的羰基上的芳基(芳基-C(O)-S-)；例如苯基羰硫基及类似基团。
术语″芳基羰硫基烷基″是指被芳基羰硫基取代的烷基(芳基-C(O)-S-alkyl-)；例如，苯基羰基硫乙基及类似基团。
术语″芳氧基″是指连接到氧原子上的芳基(芳基-O-)；例如苯氧基及类似基团. 术语″芳氧基烷基″是指被芳氧基取代的烷基(芳基-O-alkyl-)；例如，苯氧基甲基、苯氧基乙基及类似基团。
术语“芳氧基羰基”是指连接到羰基上的芳氧基(芳基-O-C(O)-)；例如苯氧基羰基及类似基团。
术语“芳氧基羰基链烯基”是指被芳氧基羰基取代的链烯基(芳基-O-C(O)-链烯基-)；例如3-(苯氧基羰基)-2-丙烯基，及类似基团。
术语“芳氧基羰基烷基”是指被芳氧基羰基取代的烷基(芳基-O-C(O)-烷基-)；例如，苯氧基羰基甲基、2-(苯氧基羰基)乙基及类似基团。
术语“芳氧基硫代羰基”是指连接到硫代羰基上的芳氧基(芳基-O-C(S)-)；例如苯氧基硫代羰基及类似基团。
术语“芳基磺酰基”是指被芳基取代的磺酰基(芳基-SO-)；例如甲苯磺酰基及类似基团。
术语“芳基磺酰基链烯基”是指被芳基磺酰基取代的链烯基(芳基-SO-链烯基-)。
术语“芳硫基”是指连接到硫原子上的芳基(芳基-S-)；例如苯硫基及类似基团。
术语“芳硫基烷基”是指被芳硫基基团取代的烷基(芳基-S-烷基-)；例如苯基硫甲基及类似基团。
术语“芳硫基硫代羰基”是指连接到硫代羰基上的芳硫基基团(芳基-S-C(S)-)；例如苯基硫硫代羰基及类似基团。
术语“羧基烷硫基”是指连接到烷硫基基团的烷基上的羧基(HOOC-烷基-S-)；例如羧甲基硫、羧乙基硫及类似基团。
术语“氰基”是指以三键与氮原子键合的碳原子(-C≡N)。
术语“氰烷基”是指被氰基取代的烷基(N≡C-烷基-)；例如氢甲基、2-氰乙基及类似基团。
术语“ 环烷基”是指C3-C10环脂肪族环结构；例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基及类似基团。
术语“ 环烷基链烯基”是指被环烷基取代的链烯基(环烷基-链烯基-)；例如3-环丙基-2-丙烯基、2-环丁基-2-丙烯基及类似基团。
术语“环烷基烷基”是指连接到烷基上的环烷基(环烷基-烷基-)；例如环丙基甲基、2-环丙基乙基、环己基乙基及类似基团。
术语“环烷基烷基环烷基”是指通过烷基连接到环烷基上的环烷基烷基(环烷基-烷基-环烷基-)；例如环丙基-甲基环丙基、2-(2-环丙基乙基)环丙基、2-(环己基甲基)-环丙基及类似基团。
术语“环烷基烷基环烷基烷基”是指通过环烷基连接到烷基上的环烷基烷基环烷基(环烷基-烷基-环烷基-烷基-)；例如环丙基甲基环丙基甲基、2-(2-环丙基乙基)环丙基-甲基、2-(环己基甲基)环丙基甲基及类似基团。
术语“环烷基炔基”是指连接到炔基上的环烷基(环烷基-炔基-)；例如环丙基炔丙基，4-环戊基-2-丁炔基及类似基团。
术语“环烷基羰基”是指环烷基酮基团(环烷基-C(O)-)；例如环丙基羰基及类似基团。
术语“环烷基环烷基”是指连接到环烷基上的环烷基(环烷基-环烷基-)；例如2-(环丙基)环丙基、1-(环己基)环丙基及类似基团。
术语“环烷基环烷基烷基”是指连接到环烷基环烷基上的烷基(环烷基-环烷基-烷基-)；例如，2-(环丙基)环丙基甲基、2-((1-环丙基)环丙基)乙基及类似基团。
术语“ 环烷基氧基”是指连接到氧上的环烷基(环烷基-O-)；例如环己基氧基、环戊基氧基及类似基团。
术语“环烷基硫”是指连接到硫基团上的环烷基(环烷基-S-)；例如环己基硫、环戊基硫、环丙基硫及类似基团。
术语“二烷基氨基”是指两个可相同或不同的、连接到氮原子上的烷基(R(R′)N-，其中R和R′独立地为烷基)；例如二甲氨基、N-乙基-N-甲基氨基及类似基团。
术语“ 二烷基氨基羰基”是指连接到羰基上的二烷基氨基(R(R′)N-C(O)-，其中R和R′独立地为烷基)；例如二甲氨基羰基及类似基团。
术语“甲酰基”是指HC(O)-。
术语“卤素”是指氟、氯、溴或碘。
术语“卤代链烯基”是指被一个或多个卤素基团取代的链烯基((X)n-链烯基，其中X为卤素，n为1、2或3)。
术语“卤代链烯基羰基”是指连接到羰基上的卤代链烯基((X)n-链烯基-C(O)-，其中X为卤素，n为1、2或3)；例如1，2，2-三氟乙烯基羰基及类似基团。
术语“卤代链烯基羰基烷基”是指连接到卤代链烯基羰基的羰基上的烷基((X)n-链烯基-C(O)-烷基-，其中X为卤素，n为1、2或3)，例如3-氟-2-丙烯基羰基甲基及类似基团。
术语“卤代烷氧基”是指被一个或多个卤素基团取代的烷氧基((X)n-烷基-O-，其中X为卤素，n为1、2或3)；例如氯甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、全氟异丁氧基及类似基团。
术语“卤代烷氧基链烯基”是指被卤代烷氧基取代的链烯基((X)n-烷基-O-链烯基，其中X为卤素，n为1、2或3)；例如1-三氟甲氧基-2-丙烯基及类似基团。
术语“卤代烷氧基烷基”是指被卤代烷氧基取代的烷基((X)n-烷基-O-烷基-，其中X为卤素，n为1、2或3)；例如3-三氟-甲氧基甲基及类似基团。
术语“卤代烷氧基炔基”是指被卤代烷氧基取代的炔基((X)n-烷基-O-炔基-，其中X为卤素，n为1、2或3)；例如3-三氟-甲氧基炔丙基及类似基团。
术语“卤代烷氧基羰基”是指连接到羰基上、被一个或多个卤素基团取代的烷氧基((X)n-烷基-O-C(O)-，其中X为卤素，n为1、2或3)；例如氯甲氧基羰基、三氟甲氧基羰基、二氟甲氧基-羰基、全氟异丁氧基羰基及类似基团。
术语“卤代烷基”是指被一个或多个卤素基团取代的烷基((X)n-烷基-，其中X为卤素，n为1、2或3)；例如氯甲基、2-溴乙基、3-碘丙基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、全氟丙基、8-氯壬基及类似基团。
术语“卤代烷基羰基”是指连接到羰基上、被一个或多个卤素基团取代的烷基((X)n-烷基-C(O)-，其中X为卤素，n为1、2或3)；例如氯甲基羰基、三氟甲基羰基、二氟甲基羰基，全氟异丁基羰基及类似基团。
术语“卤代烷基羰基烷基”是指连接到卤代烷基羰基的羰基上的烷基((X)n-烷基-C(O)-烷基-，其中X为卤素，n为1、2或3)；例如氯甲基羰基甲基、三氟甲基羰基乙基及类似基团。
术语“卤代烷基硫”是指被一个或多个卤素基团取代的烷基硫基团((X)n-烷基-S-，其中X为卤素，n为1、2或3)；例如三氟甲基硫及类似基团。
术语“卤代炔基”是指被一个或多个卤素基团取代的炔基((X)n-炔基-，其中X为卤素，n为1、2或3)。
术语“卤代炔基羰基”是指连接到羰基上、被一个或多个卤素基团取代的炔基((X)n-炔基-C(O)-，其中X为卤素，n为1、2或3)；例如氯乙炔基羰基、3-氟-2-丙炔基-羰基及类似基团。
术语“卤代炔基羰基烷基”是指连接到卤代炔基羰基的羰基上的烷基((X)n-炔基-C(O)-烷基-，其中X为卤素，n为1、2或3)例如氯乙炔基羰基甲基、3-氟-2-丙炔基羰基甲基及类似基团。
术语“杂芳基”是指含有一个、两个或三个杂原子(优选一个或两个独立地选自氧、氮或硫的杂原子)的5或6元不饱和环，或是指含有达10个原子(包括一个选自氧、氮和硫的杂原子)的二环不饱和环体系。杂芳基的例子包括，但不限于，2-、3-或4-吡啶基、吡嗪基、2-、4-或5-嘧啶基、哒嗪基、三唑基、咪唑基、2-或3-噻吩基、2-或3-呋喃基、吡咯基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、恶二唑基，噻二唑基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基和苯并硫呋喃基苯并噻吩基(benzothiofuranyl)及类似基团。
术语“杂芳基链烯基”是指被形成杂芳基链烯基部分的末端部分的杂芳基取代的链烯基(杂芳基-链烯基-)；例如3-呋喃基乙烯基、3-(3-噻吩基)-2-丙烯基、1-(3-吡啶基)-2-丙烯基及类似基团。
术语“杂芳基烷基”是指被形成杂芳基烷基部分的末端部分的杂芳基取代的烷基(杂芳基-烷基-)；例如3-呋喃基甲基，3-噻吩基甲基、2-(3-吡啶基)乙基及类似基团。
术语“杂芳基烷基羰基烷基”是指被也与杂芳基烷基相连的烷基羰基取代的烷基(杂芳基-烷基-C(O)-烷基-)；例如3-呋喃基甲基羰基甲基、2-(3-吡啶基)乙基-羰基乙基及类似基团。
术语“杂芳基烷基杂芳基链烯基”是指被杂芳基烷基进一步取代的杂芳基链烯基(杂芳基-烷基-杂芳基-链烯基-)；例如及类似基团。
术语“杂芳基炔基”是指被形成杂芳基炔基部分的末端部分的杂芳基取代的炔基(杂芳基-炔基-)；例如3-(3-呋喃基甲基)-2-丙炔基、4-(3-吡啶基)-2-丁炔及类似基团。
术语“杂芳基氨基”是指连接到氮原子上的杂芳基；例如3-吡啶基氨基，2-噻吩基氨基及类似基团。
术语“杂芳基氨烷基”是指被形成杂芳基氨烷基部分的末端部分的杂芳基氨基取代的烷基(杂芳基-氨基-烷基-)；例如3-吡啶基氨甲基、2-噻吩基氨甲基2-(3-吡啶基)氨乙基及类似基团。
术语“杂芳基羰基”是指连接到羰基上的杂芳基(杂芳基-C(O)-)；例如3-吡啶基羰基、2-噻吩基羰基、2-异恶唑基羰基及类似基团。
术语“杂芳基羰基烷基”是指被形成杂芳基羰基烷基部分的末端部分的杂芳基羰基取代的烷基(杂芳基-C(O)-烷基)；例如3-吡啶基羰基甲基、2-噻吩基-羰基甲基、2-(2-异恶唑基羰基)乙基及类似基团。
术语“杂芳基氧基”是指连接到氧原子上的杂芳基(杂芳基-O)；例如3-吡啶基氧基、2-噻吩基氧基、5-嘧啶基氧基及类似基团。
术语“杂芳基氧基链烯基”是指用杂芳基氧基取代的链烯基(杂芳基-O-链烯基-)；例如，3-(3-吡啶基氧基)-2-丙烯基，1-(2-噻吩基氧基)-2-丙烯基及类似基团。
术语“杂芳基氧基烷基”是指用杂芳基氧基取代的烷基(杂芳基-O-烷基-)；例如，3-(3-吡啶基氧基)丙基2-(2-噻吩基氧基)丙基、2-(5-嘧啶基氧基)乙基及类似基团。
术语“杂芳基硫”是指连接到硫原子上的杂芳基(杂芳基-S-)；例如3-吡啶基硫、2-噻吩基硫、5-嘧啶基硫及类似基团。
术语“杂芳基硫烷基”是指被杂芳基硫取代的烷基(杂芳基-S-烷基-)；例如3-(3-吡啶基硫)丙基、2-(2-噻吩基硫)丙基、2-(5-嘧啶基硫)乙基及类似基团。
术语“羟烷基”是指被羟基取代的烷基 (HO-烷基-)；例如2-羟乙基、3-羟丙基、2-羟丙基及类似基团。
术语“羟烷基硫”是指连接到烷基硫基团的烷基上的羟基(HO-烷基-S-)；例如2-羟乙基硫及类似基团。
术语“羟基”是指HO-。
术语“巯基”是指HS-。
术语“吗啉烷基”是指连接到通过吗啉氮连接到吗啉基团上的烷基(吗啉-烷基-)；例如2-(N-吗啉)乙基、3-(N-吗啉)丙基及类似基团。
术语“硝基”是指通过氮原子连接，且键合有2个带有中性电荷的氧原子的部分(-NO2)。
术语“苯链烯基”或“苯基链烯基”是指被形成苯链烯基部分的末端部分的苯基取代的链烯基(苯基-链烯基-)。苯链烯基的例子包括，但不限于，苯乙烯基和苯基-2-丙烯基及类似基团。
术语“苯链烯基羰基”是指连接到羰基上的苯链烯基基团(苯基-链烯基-C(O)-)；例如苯乙烯基羰基、苯基-2-丙烯基羰基及类似基团。
术语“苯烷氧基”是指连接到氧上的苯烷基(苯基-烷基-O-)。苯烷氧基的例子包括，如苄氧基及类似基团。
术语“苯(烷氧亚氨基)甲基”是指其中亚氨基通过亚氨基上的碳连接到苯基，且氧连接到烷基上的基团。(苯基-C(＝N-O-烷基-)甲基)。苯(烷氧亚氨基)甲基的例子包括，如苯基甲氧基亚氨基甲基及类似基团。
术语“苯烷基”是指被形成苯烷基部分的末端部分的苯基取代的烷基(苯基-烷基-)；苯烷基的例子包括，但不限于，苄基和苯乙基及类似基团。
术语“苯(芳基烷基氧基亚氨基)甲基”或“苯(芳烷氧亚氨基)甲基”是指其中亚氨基通过亚氨基上的碳连接到苯基，且氧连接到芳基烷基氧基(苯基-C(＝N-O-烷基苯基)甲基)。苯(芳基烷基氧基亚氨基)基团的例证包括，如苯基(苄氧基)亚氨基甲基及类似基团。
术语“苯炔基”或“苯基炔基”是指被形成苯炔基部分的末端部分的苯基取代的炔基(苯基-炔基-)。苯炔基的例证包括，但不限于，苯基、乙炔基、3-苯基-2-丙炔基及类似基团。
术语“苯氨基羰氧基”是指芳基-NR-C(O)-O-，其中R为H、烷基、链烯基或炔基)；例如(2，6-二氯苯基氨基羰氧基)及类似基团。
术语“苯羰基”或“苯基羰基”是指被苯基取代的羰基(苯基-C(O)-)。
术语“苯羰基链烯基”是指被苯羰基取代的链烯基(苯基-C(O)-链烯基-)；例如苯乙烯基羰基、苯基-2-丙烯基羰基及类似基团。
术语“苯羰基环丙基”是指被苯羰基取代的环丙基(苯基--C(O)-环丙基-)。
术语“苯环丙基”是指被苯基取代的环丙基(苯基-环丙基-)。
术语“苯氧基”是指连接到氧原子上的苯基(苯基-O-)；例如苯氧基。
术语“苯基环丙基羰基”是指被苯环丙基取代的羰基(苯基-环丙基-C(O)-)。
术语“多卤代烷基”是指被一个以上卤素取代的烷基，其中卤素可相同或不同。
术语“吡啶基”是指直接连接的吡啶环(吡啶基-)。
术语“磺酰氧基”是指连接到磺酰基上的氧原子(SO2-O-)。
术语“三烷基甲硅烷基烷基”是指连接到另一头接有烷基的硅原子上的三个可相同或不同的烷基(R3-Si-烷基-，其中R为烷基)；例如三甲基甲硅烷基甲基。
术语“三烷基甲硅烷基炔基”是指连接到另一头接有炔基的硅原子上的三个可相同或不同的烷基(R3-Si-炔基-，其中R为烷基)；例如三甲基甲硅烷基炔丙基及类似基团。
术语“三卤代烷基磺酰氧基”是指被三卤代烷基取代的磺酰氧基((X)3-烷基-SO2-O-)。
通式(I)所示化合物也包括互变异构体的形式，例如
其中X5为氢原子，且R1、R3、R4、R5和Z如前述定义。
本发明的第二个实施方案涉及杀菌组合物，该杀菌组合物包括有效杀菌量的通式(I)所示化合物
其中R1、R3、R4、R5和Z如前述定义， 或农业经济学上可接受的盐、异构体、互变异构体、对映体及其混合物，以及农业经济学上可接受的载体。
本发明的另一实施方案涉及控制菌的方法，其包括将有效杀菌量的包括通式(I)所示化合物的杀菌组合物施用到菌(fungus)、土壤、植物、根、叶、种子或预防止感染的部位或施用到所述菌的生长介质中。
本发明的化合物具有毒真菌的活性(fungitoxic activity)，尤其是对于致植物病真菌。它们对包括半知菌类(半知菌)、担子菌、藻状菌类和子囊菌在内的多类真菌有效。更特别地，本发明的方法提供了对生物的活性，该生物包括，但不限于，稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)、禾谷白粉菌(Erysiphe graminis)、隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)、黄瓜炭疽菌(Colletotrichum lagenarium)、长蠕孢菌(Helminthosporiumspecies)、茄链格孢菌(Alternaiasolani)、颖枯壳针孢(Septoria nodorum)、核盘菌(Sclerotinia species)、瓜类白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea)、葡萄霜霉病菌(Plasmopara viticola)、瓜类霜霉病菌(Pseudoperonosporacubensis)、尾孢菌(Cercospora species)、葡萄白粉病菌(Uncinulanecator)和苹果白粉病菌(Podosphaera leucotricha)。更特别地，通过本发明的方法控制稻米病。所述稻米病的例子是种子病害、土壤病害，以及那些由稻瘟病菌和丝核菌(Rhizoctonia species)引起的种子箱和种子田病害(seedling box and field diseases)。其它的病害包括由瓜类白粉病菌引起的白粉病(例如葫芦白粉病)、由葡萄白粉病菌引起的白粉病(例如葡萄白粉病)、由苹果白粉病菌引起的白粉病(例如苹果白粉病)。由禾谷白粉病菌、隐匿柄锈菌、颖枯壳针孢和长蠕孢菌引起的那些谷物病得到控制。由茄链格孢菌引起的那些的茄病和马铃薯病得到控制。
化合物可通过多种任意的已知方法施用，或作为化合物或作为包括化合物的配方。例如，为控制多种真菌，化合物可施用于植物的根、种子或叶，而不破坏植物的商业价值。该材料可采用任意常用的配方类型的形式施用，例如，作为溶液、粉剂、可湿性粉剂、可流动的提浓物、或可乳化的浓缩物。
优选地，本发明的化合物以配方的形式施用，该配方包括一种或多种具有植物学上可接受的载体的通式I所示的化合物。为了应用所述配方，可以将浓缩的配方分散在水或其他液体中，或配方可以是粉剂类或粒状，然后不需进行进一步处理而应用。该配方可根据在农业化学领域传统的方法制备。
本发明可考虑使用所有的载体(vehecle)，通过载体配制的一种或多种该化合物，用于分送并用作杀真菌剂。典型地，配方作为水性悬浮液或乳液施用。该悬浮液或乳液由水溶的、水可悬浮的、或可乳化的配方制得，其为通常被称作可湿性粉剂的固体；或为通常被称作可乳化的浓缩物、水性悬浮液、或悬浮浓缩物的液体。在得到所需的效用而不明显地影响这些化合物作为抗真菌剂的活性或损害植物或种子的前提下，可以使用可添加这些化合物的任意材料，这一点会容易被接受。
可被压缩形成水可分散的颗粒的可湿性粉剂，该可湿性粉剂包括一种或多种通式I所示化合物的均匀混合物、惰性载体和表面活性剂。化合物在可湿性粉剂中的浓度以可湿性粉剂的总重量计通常为10重量％至90重量％，更优选的为25重量％至75重量％。在可湿性粉剂配方的制备中，化合物可与任何细分散的固体化合，例如单斜晶系(prophyllite)、滑石、白垩、石膏、漂白土、膨润土、硅镁土、淀粉、酪蛋白、谷蛋白、蒙脱土、硅藻土、纯化的硅酸盐或类似物。在该操作中，细分散的载体和表面活性剂通常与化合物掺和并碾磨。
通式I所示化合物的可乳化的浓缩物包括适当的浓度，例如在合适的液体中，其浓度以浓缩物的总重量计为10重量％至50重量％的化合物。化合物分散于为水溶性溶剂或为不溶于水的有机溶剂混合物的惰性载体中以及乳化剂中。可用水和油稀释浓缩物以形成水包油乳液形式的喷雾混合物。有用的有机溶剂包括芳族化合物，尤其是石油的高沸点萘类和烯类部分，如重芳族石脑油。也可使用其他有机溶剂，例如，萜烯类溶剂，包括松香衍生物、脂肪族酮(例如环己酮)及复合醇(例如2-乙氧基乙醇)。
本领域技术人员可容易地决定此处可方便地采用的乳化剂。其包括多种非离子、阴离子、阳离子和两性离子乳化剂，或两种或两种以上乳化剂的掺和物。在制备可乳化的浓缩物中，有用的非离子乳化剂包括聚亚烷基二醇醚类，以及烷基酚和芳基酚、脂肪族醇、脂肪族胺或脂肪酸与环氧乙烷、环氧丙烷类的缩合反应产物，例如乙氧基化的烷基酚和用多元醇或聚氧化亚烷基增溶的羧酸酯。阳离子乳化剂包括季铵化合物和脂肪胺盐。阴离子乳化剂包括烷基芳基磺酸的油溶性盐(如钙盐)、油溶性盐或硫酸化聚乙二醇醚，以及合适的磷酸盐化的聚乙二醇醚的盐。
在本发明化合物的可乳化的浓缩物的制备中，可使用的代表性有机液体为芳族液体，如二甲苯、丙苯馏分；或混合的萘馏分、矿物油、取代的芳族有机液体，如邻苯二甲酸二辛酯；煤油；多种脂肪酸的二烷基酰胺，尤其是脂肪二醇和二醇衍生物(如二甘醇的正丁基醚、乙醚或甲醚，和三甘醇的甲醚及类似物)的二甲基酰胺。在制备可乳化的浓缩物中，也可使用两种或两种以上有机液体的混合物。优选的有机液体包括二甲苯、丙苯馏分，其中最优选二甲苯。在液体配方中，通常使用表面活性分散剂，其用量以分散剂和一种或多种化合物的组合重量计为0.1重量％至20重量％。该配方也可包含其他相容的添加剂，例如，植物生长调节剂和其他在农业中应用的生物活性化合物。
水性悬浮液包括一种或多种通式I所示化合物悬浮液，该悬浮液具有低水溶解度，并以水性悬浮液的总重量计为5重量％至75重量％的浓度分散在水性载体中。通过细研磨一种或多种化合物，并将磨料剧烈混进包含水和选自上述种类的表面活性剂的载体来制备悬浮液。也可加入其它组分，如无机盐和合成树胶或天然树胶，以增加水性载体的密度和粘度。就制备水性混合物和在工具如砂磨机、球磨机、或活塞式均化器中将其均质化而言，同时研磨和混合通常最有效率。
通式I所示化合物也可作为粒状配方施用，其尤其适用于土壤。粒状配方通常含有以粒状配方总重量计为0.5重量％至10重量％的化合物，其分散在惰性载体中，该惰性载体全部或大部分由粗分散的惰性材料组成，如硅镁土、斑脱土、硅藻土、粘土或类似的便宜物质。该配方通常通过将化合物溶解在合适的溶剂中，并将其应用于粒状载体制备，所述颗粒载体被预成型至适当的粒度(0.5mm-3mm)的。合适的溶剂为化合物可在其中基本或全部溶解的溶剂。该配方也可通过制作载体和化合物以及溶剂的捏塑体或糊剂，并压碎和干燥以得到所需的粒状颗粒制得。
含有通式I所示化合物的粉剂可通过精细混合一种或多种粉状形式的化合物和合适的粉状农用载体，例如高岭土、地表火山岩及类似物等。粉剂可合适地含有以粉剂的总重量计为1重量％至10重量％的化合物。
配方还可含有助表面活性剂以加强化合物在目标农作物和生物体上的沉积、润湿和渗透。这些助表面活性剂可任选地用作配方的组分或用作罐式混合物(tank mix)。助表面活性剂的量以水的喷雾体积计典型地在0.01体积％至1.0体积％之间变化，优选为0.05体积％至0.5体积％。合适的助表面活性剂包括，但不限于，乙氧基化的壬基苯酚、乙氧基化的合成醇或天然醇、酯或磺基琥珀酸(sulphosuccinic acids)的盐、乙氧基化的有机硅、乙氧基化的脂肪胺以及表面活性剂和矿物油或植物油的掺和物。
配方可任选地包括含有其他杀真菌化合物的组合。这些附加的杀真菌化合物可为杀真菌剂、杀虫剂、杀线虫剂、杀螨剂、节肢动物杀虫剂、杀菌剂或其组合，其与本发明的化合物在选择的应用介质中相容，且不拮抗本化合物的活性。因此，在这些实施方案中，其他杀真菌化合物用作相同或不同杀虫用途的补充毒药。组合中的通式I所示的化合物，和杀真菌化合物通常可以1∶100至100∶1的重量比存在。通式I所示的化合物也可与其他杀真菌剂组合以形成其杀真菌混合物及协同混合物。杀真菌化合物通常与一种或多种杀真菌剂结合使用以控制更多种不合需要的疾病。当与其他杀真菌剂结合使用时，本发明的化合物可与其他杀真菌剂配制、罐式混合或顺序使用。所述的其它杀真菌剂包括氟嘧菌酯(enestrobin)、抗霉素、喹氧灵、SYP-048、IK-1140、NC-224、2-(氰硫基甲硫基)-苯并噻唑、2-苯基苯酚、8-羟基喹啉、白粉寄生孢、戊环唑、嘧菌酯、枯草杆菌、苯霜灵、苯菌灵、苯噻菌胺-异丙基、苄基氨基苯磺酸(BABS)盐、重碳酸盐、联苯、叶枯唑、比多农、杀稻瘟菌素-S、硼砂、波尔多液、啶酰菌胺、糠菌唑、布瑞莫、多硫化钙、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、萎锈灵、环丙酰菌胺、香芹酮、灭螨猛、地茂散、百菌清、乙菌利、盾壳酶、氢氧化铜、辛酸铜、王铜、硫酸铜、硫酸铜(三碱式)、氧化亚铜、氰霜唑、环氟菌胺、霜脲氰、环唑醇、嘧菌环胺、棉隆、咪菌威、二铵亚乙基双(二硫代氨基甲酸酯)、抑菌灵、二氯芬、双氯氰菌胺、哒菌清、氯硝胺、乙霉威、苯醚甲环唑、difenzoquation、二氟林、达灭芬、醚菌胺、烯唑醇、烯唑醇-M、消螨通、消螨普、二苯基胺、二噻农、吗菌灵、吗菌灵醋酸盐、多果定、多果定游离碱、敌瘟磷、氟环唑、噻唑菌胺、乙氧基喹啉、依得利、恶唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、甲呋酰苯胺、环酰菌胺、氰菌胺、拌种咯、苯锈锭、芬普福、三苯基锡、乙酸三苯基锡、三苯基羟基锡(毒菌锡)、福美铁、嘧菌腙、氟啶胺、咯菌腈、氟吗啉、氟啶酰菌胺、氟氯菌核利、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、磺菌胺、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、甲醛、乙膦酸、三乙膦酸铝、麦穗宁、呋霜灵、呋吡菌胺、双胍辛、双胍辛乙酸盐、GY-81、六氯代苯、己唑醇、恶霉灵、抑霉唑、硫酸抑霉唑、亚胺唑、双胍辛胺、双胍辛胺乙酸盐、双胍三辛烷基苯磺酸盐、种菌唑、异稻瘟净、异菌脲、异丙菌胺、稻瘟灵、春雷霉素、春雷霉素盐酸盐、醚菌酯、代森锰铜、代森锰锌、双炔酰菌胺、代森锰、嘧菌胺、灭锈胺、氯化汞、氧化汞、氯化亚汞、甲霜灵、精甲霜灵、甲霜灵-M、威百亩、二硫代氨基甲酸铵、(metam-potassium)、威百亩、叶菌唑、磺菌威、碘代甲烷、异硫氰酸甲酯、代森联metiram、苯氧菌胺、苯菌酮、灭粉霉素、腈菌唑、代森钠、酞菌酯、氟苯嘧啶醇、辛噻酮、呋酰胺、油酸(脂肪酸)、肟醚菌胺、恶霜灵、羟基喹啉铜、oxpoconazole futnarate、氧化萎锈灵、稻瘟酯、戊菌唑、戊菌隆、五氯苯酚、月桂酸五氯苯酯、吡噻菌胺、乙酸苯汞、膦酸、2-苯并(c)呋喃酮、啶氧菌酯、病花灵、多氧菌素B、多氧菌素、保粒霉素、碳酸氢钾、羟喹啉硫酸钾、烯丙苯噻唑、咪鲜胺、腐霉利、霜霉威、霜霉威盐酸盐、丙环唑、丙森锌、丙氧喹啉、丙硫菌唑、唑菌胺酯、吡菌磷、稗草畏、啶斑肟、嘧霉胺、咯喹酮、灭藻醌、五氯硝基苯、Reynoutria sachalinensis extract、硅噻菌胺、硅氟唑、2-苯基苯酚钠、碳酸氢钠、五氯苯酚钠、葚孢菌素、硫磺、粗焦油、戊唑醇、四氯硝基苯、四氟醚唑、噻苯哒唑、噻氟菌胺、甲基硫菌灵、福美双、噻酰菌胺、甲基立枯磷、甲苯氟磺胺、三唑酮、三唑醇、咪唑嗪、三赛唑、十三吗啉、布洛芬、氟菌唑、嗪氨灵、灭菌唑、井岗霉素、乙烯菌核利、代森锌、福镁锌、草酰胺、假丝酵母菌属酵母菌、枯萎病菌、粘帚霉、大伏革菌、链丝菌、木霉菌、(RS)-N-(3，5-二氯苯基)-2-(甲氧基甲基)-琥珀酰亚胺、1，2-二氯丙烷、1，3-二氯-1，1，3，3-四氟丙酮水合物、1-氯-2，4-二硝基萘、1-氯-2-硝基丙烷、2-(2-十七基-2-咪唑啉-1-基)乙醇、2，3-二氢-5-苯基-1，4-二硫杂、1，1，4，4-四氧化物、2-甲氧基乙基乙酸亚汞、2-甲氧基乙基氯化汞、2-甲氧基乙基硅酸汞、3-(4-氯苯基)-5-甲基绕丹宁、4-(2-硝基丙-1-烯基)苯基thiocyanateme、氨丙膦酸、敌菌灵、氧化福美双杀菌剂、多硫化钡、Bayer 32394、麦锈灵、醌肟腙、灭草特(bentaluron)、苯甲酰胺(benzamacril)、异丁基苯甲酰胺(benzamacril-isobutyl)、benzamorf、乐杀螨、硫酸二(甲基汞)、双(三丁基锡)氧化物、丁硫啶、镉钙铜锌铬酸盐硫酸盐、吗菌威、CECA，氯苯噻酮、双胺灵、2-(2-氯苯基)-1H-苯并咪唑(chlorfenazole)、四氯喹喔啉、甘宝素、二(3-苯基水杨酸)铜、，铬酸铜锌、呋菌清、硫酸肼铜、杀菌威、cyclafurarnid、氰菌灵、酯菌胺、癸磷锡、二氯萘醌、菌核利、苄氯三唑醇、二甲嘧酚、敌菌死、硝辛酯杀螨剂、硝丁酯、双硫氧吡啶、灭菌磷、多地辛、敌菌酮、EBP、ESBP、乙环唑、etem、乙菌定、地可松、咪菌腈、种衣酯、三氟苯唑、二甲呋酰胺、呋菌唑、呋菌唑-顺式、茂谷乐、呋甲硫菌灵、glyodine、灰荑霉素、丙烯酸喹啉酯、Hercules 3944、咪唑杀真菌剂(hexylthiofos)、ICIA0858、isopamphos、isovaledione、邻酰胺、mecarbinzid，metazoxolon，三甲呋菌胺、双氰胺甲基汞、噻菌胺，代森环，粘氯酸酐，甲菌利，N-3，5-二氯苯基-琥珀酰亚胺、N-3-硝基苯基衣康酰亚胺、那他霉素，N-乙基mercurio-4-甲苯磺酰苯胺、二(二甲基二硫代氨基甲酸)镍，OCH，二甲基二硫代氨基甲酸苯汞、硝酸苯汞，氯瘟磷，硫菌威，盐酸硫菌威，吡喃灵，病定清，氯甲氧吡啶，吡氧呋，quinacetol；quinacetol sulfate，醌菌腙，quinconazole，rabenzazole，水杨酸苯胺，SSF-109，戊苯砜，tecoram，thiadifluor，噻菌腈，thiochlorfenphim，硫菌灵，克杀螨，tioxymid，三唑磷胺，嘧菌醇，丁三唑，水杨菌胺，福美甲胂，XRD-563，和氰菌胺，及其任意组合。
此外，本发明的化合物可与其他农药结合以形成其杀虫混合物和协同混合物，该农药包括杀虫剂、杀线虫剂、杀螨剂、arthropodicides、杀菌剂或其组合，其与本发明的化合物在为应用选择的介质中相容，且对本化合物的活性非拮抗。杀真菌化合物通常与一种或多种其他农药结合使用以控制更多种不合需要的害虫。当与其他农药结合使用时，三嗪化合物可与其他农药配方、、罐式混合或顺序使用。典型的杀虫剂包括，但不限于抗生素杀虫剂如阿洛氨菌素和苏云金素；大环内酯杀虫剂如多杀菌素；阿维菌素杀虫剂如阿巴菌素，道拉菌素，埃玛菌素，埃珀利诺菌素，伊维菌素和赛拉菌素；米尔倍霉素杀虫剂如lepimectin，密灭汀，milbemycin oxime和莫西菌素；砷杀虫剂如砷酸钙，乙酰亚砷酸铜，砷酸铜，砷酸铅，亚砷酸钾和亚砷酸钠；植物杀虫剂如新烟碱，印楝素，右旋柠烯，烟碱，除虫菊酯，灰菊素，灰菊素I，灰菊素II，茉酮菊素I，茉酮菊素II，除虫菊酯I，除虫菊酯II，苦木提取物，鱼藤酮，鱼尼丁和沙巴达；氨基甲酸酯杀虫剂如恶虫威和甲萘威；氨基甲酸苯并呋喃基甲酯杀虫剂如丙硫克百威，克百威，丁硫克百威，decarbofuran和呋线威；氨基甲酸二甲酯杀虫剂dimitan，敌蝇威，hyquincarb和pirimicarb；氨基甲酸肟酯杀虫剂如棉铃威，涕灭威，涕灭砜威，丁酮威，丁酮氧威，灭多威，戊腈威，杀线威，噻螨威，抗虫威，硫双威和久效威；氨基甲酸苯酯杀虫剂如除害威，灭害威，合杀威，畜虫威，氯灭杀威，除线威，dicresyl，二氧威，EMPC，乙硫苯威，fenethacarb，仲丁威，异丙威，甲硫威，速灭威，兹克威，蜱虱威，猛杀威，残杀威，混杀威，XMC和灭杀威；二硝基苯酚杀虫剂dinex，丙硝酚，戊硝酚和DNOC；氟杀虫剂如六氟合硅酸钡，冰晶石、氟化钠，六氟合硅酸钠和氟虫胺；甲脒杀虫剂如双甲脒，杀虫脒，伐虫脒和formparanate；熏剂杀虫剂如丙烯腈，二硫化碳、四氯化碳，氯仿，氯化苦，对-二氯苯，1，2-二氯丙烷，甲酸乙酯，二溴乙烷，二氯乙烯，环氧乙烷，氢氰酸，碘代甲烷，溴甲烷，甲基氯仿，二氯甲烷，萘，膦，硫酰氟和四氯乙烷，无机杀虫剂如硼砂，石硫合剂，油酸铜，氯化亚汞，硫氰酸钾和硫氰酸钠；壳多糖合成抑制剂如双三氟虫脲，噻嗪酮，克福隆，环丙氨嗪，除虫脲，氟螨脲，氟虫脲，氟铃脲，虱螨脲，双苯氟脲杀虫剂，多氟虫酰脲，氟幼脲，氟苯脲和杀铃脲；仿生的保幼激素如保幼醚，苯氧威，烯虫乙酯，烯虫炔酯，烯虫酯，吡丙醚和烯虫硫酯；保幼激素如保幼激素I，保幼激素II和保幼激素III；蜕皮激素促效药如氯虫酰肼，环虫酰肼，甲氧虫酰肼和虫酰肼；蜕皮激素s如α-蜕皮甾酮和ecdysterone；蜕皮抑制剂如二苯丙醚；抗保幼激素如抗保幼激素I，抗保幼激素II和抗保幼激素III；未分类的昆虫生长调节剂如环虫腈；沙蚕毒素模拟杀虫剂如杀虫磺，杀螟丹，杀虫环和thiosultap；烟碱类杀虫剂如氟啶虫酰胺；硝基胍杀虫剂如噻虫胺，呋虫胺，吡虫啉和噻虫嗪；硝基亚甲基杀虫剂如烯啶虫胺和nithiazine；吡啶基甲胺杀虫剂如啶虫脒，吡虫啉，烯啶虫胺和噻虫啉；有机氯杀虫剂如溴-DDT，毒杀芬，DDT，pp′-DDT，乙基-DDD，HCH，gamma-HCH，林丹，甲氧氯，五氯苯酚和TDE；环二烯杀虫剂如阿特灵，保满丹，冰片丹，氯丹，氯癸酮，地特灵，dilor，硫丹，异狄氏剂，HEOD，七氯，HHDN，碳氯灵，异艾剂，克来范和灭蚊灵；有机磷酸盐杀虫剂如bromfenvinfos，毒虫畏，丁烯磷，敌敌畏，双特松，甲基毒虫畏，甲基氯吡磷，庚虫磷，methocrotophos，速灭磷，久效磷，二溴磷，驱虫磷，磷胺，丙虫磷，TEPP和杀虫畏；有机硫磷酸盐类杀虫剂如蔬果磷，丁苯硫磷，和稻丰散；脂肪族有机硫磷酸盐类杀虫剂如家蚊磷，胺吸磷，硫线磷，四氯乙磷，氯甲硫磷，田乐磷，氧-田乐磷，硫-田乐磷，内吸磷，O-内吸磷，S-内吸磷，甲基内吸磷，O-甲基内吸磷，S-甲基内吸磷、磺吸磷、乙拌磷，乙硫磷，灭线磷，IPSP，异拌磷，马拉硫磷，丁烯磷，乙酰甲胺磷，异亚砜磷，砜拌磷，甲拌磷，治螟磷，特丁硫磷，甲基乙拌磷；脂肪族酰胺有机硫磷酸盐类杀虫剂如赛硫磷，果虫磷，乐果，ethoate-methyl，安硫磷，灭蚜磷，氧乐果，发硫磷，苏硫磷，蚜灭磷；肟有机硫磷酸盐类杀虫剂如氯辛硫磷，辛硫磷，甲基辛硫磷；杂环有机硫磷酸盐类杀虫剂如甲基吡恶磷，蝇毒磷，畜虫磷，敌恶磷，因毒磷，灭蚜硫磷，茂硫磷，伏杀硫磷，吡唑硫磷，哒嗪硫磷和quinothion；苯并硫吡喃有机硫磷酸盐类杀虫剂如dithicrofos和thicrofos；苯并三嗪有机硫磷酸盐类杀虫剂如乙基谷硫磷和甲基谷硫磷；异吲哚有机硫磷酸盐类杀虫剂如氯亚胺硫磷和亚胺硫磷；异恶唑有机硫磷酸盐类杀虫剂如异恶唑磷和zolaprofos；吡唑并嘧啶有机硫磷酸盐类杀虫剂如chlorprazophos和吡嘧磷；吡啶有机硫磷酸盐类杀虫剂例如毒死蜱和甲基毒死蜱；嘧啶有机硫磷酸盐类杀虫剂例如butathiofos，二嗪磷，乙嘧硫磷，lirimfos，乙基嘧啶磷，甲基嘧啶磷，primidophos，嘧硫磷和丁基嘧啶磷；喹喔啉有机硫磷酸盐类杀虫剂如喹硫磷和甲基喹硫磷；噻二唑有机硫磷酸盐类杀虫剂如athidathion、噻唑磷，杀扑磷，乙噻唑磷；三氮唑有机硫磷酸盐类杀虫剂如氯唑磷，三唑磷；苯基有机硫磷酸盐类杀虫剂如偶氮磷，溴硫磷，乙基溴硫磷，三硫磷，氯甲硫磷，杀螟腈，赛灭磷，异氯磷，除线磷，etaphos，氨磺磷，皮蝇磷，杀螟磷，线虫磷，倍硫磷，乙基倍硫磷，速杀硫磷，碘硫磷，mesulfenfos，对硫磷，甲基对硫磷，芬硫磷，对氯硫磷，丙溴磷，丙硫磷，硫丙磷，亚培松，trichlormetaphos-3和三氯丙氧磷；膦酸酯杀虫剂如丁酯膦和三氯松；硫代磷酸酯类杀虫剂例如甲基灭蚜磷；苯基乙基硫代磷酸酯类杀虫剂例如大福松，毒壤磷；苯基苯基硫代磷酸酯类杀虫剂如苯腈膦，EPN和溴苯磷；氨基磷酸酯杀虫剂如育畜磷，苯线磷，丁硫环磷，地安磷，硫环磷和pirimetaphos；硫代磷酰胺酯类insecticides杀虫剂如乙酰甲胺磷，水胺硫磷，异柳磷，甲胺磷和胺丙畏；二硫代磷酰胺类杀虫剂如甲氟磷，叠氮磷，丙胺氟磷和八甲磷；恶二嗪类杀虫剂如茚虫威；邻苯二甲酰亚胺杀虫剂如氯亚胺硫磷，亚胺硫磷和胺菊酯；吡唑类杀虫剂如acetoprole，乙虫清，氟虫腈，pyrafluprole，pyriprole，吡螨胺，唑虫酰胺和vaniliprole；菊酯类杀虫剂如氟丙菊酯，丙烯菊酯，生物丙烯菊酯，barthrin，bifentihrin，bioethanomethrin，环虫菊酯，cycloprotbrin，氟氯氰菊酯，beta-氟氯氰菊酯，格林奈，gamma-格林奈，lambda-格林奈，氯氰菊酯，alpha-氯氰菊酯，β-氯氰菊酯，theta-氯氰菊酯，zeta-氯氰菊酯，苯氰菊酯，溴氰菊酯，四氟甲醚菊酯，苄菊酯，右旋烯炔菊酯，五氟苯菊酯，吡氯氰菊酯，甲氰菊酯，氰戊菊酯，S-氰戊菊酯，氟氰戊菊酯，氟胺氰菊酯，tau-氟胺氰菊酯，糠醛菊酯，炔咪菊酯，甲氧苄氟菊酯，氯菊酯，生物氯菊酯，反式氯菊酯，苯醚菊酯，炔丙菊酯，丙氟菊酯，pyresmethrin，苄呋菊酯，生物苄呋菊酯，顺式苄呋菊酯，七氟菊酯，环戊烯丙菊酯，胺菊酯，四溴菊酯和四氟苯菊酯；pyrethroid醚杀虫剂如醚菊酯，三氟醚菊酯，溴氟醚菊酯，protrifenbute和氟硅菊酯；嘧啶胺杀虫剂如flufenerim和嘧螨醚；吡咯类杀虫剂如溴虫腈；特窗酸类杀虫剂如螺甲螨酯；硫脲杀虫剂如丁醚脲；脲杀虫剂如flucofuron和sulcofuron；以及未分类的杀虫剂如氯氰碘柳胺，丙烯酰苄胺，EXD，抗螨唑，fenoxacrim，氟虫酰胺，伏蚁腙，稻瘟灵，特螨腈，氰氟虫胺，恶虫酮，氟蚁灵，哒螨灵，啶虫丙醚，碘醚柳胺，苯螨噻和唑蚜威，及其任意组合。
作为杀真菌剂，该化合物具有较宽范围的功效。活性材料的确切用量不仅取决于具体应用的活性材料，还取决于所需的特别作用、待控制的真菌种、其生长阶段，以及待与化合物接触的植物或其他产品的部分。因此，所有化合物，以及含有同样(化合物？)的配方，在近似的浓度可不等效或抗相同的真菌种。
化合物对植物在疾病-抑制和植物学上可接受的量上有效。术语“疾病-抑制和植物学上可接受的量”是指可杀灭或抑制需要控制的植物病，但不对植物具有显著毒性的化合物的量。该量通常为0.1ppm至1000ppm(百万分份数)，优选1ppm至500ppm。所需确切的化合物浓度随着待控制的真菌病、采用的配方类型、施用方法、特别的植物种、气候条件之类而变化。稀释度和施用比率将取决于采用的设备类型、方法和所需的施用频率以及待控制的疾病，但有效用量通常为0.01千克(kg)至20kg的活性成分(a.i.)每公顷。本发明的化合物作为叶杀真菌剂，通常以0.1至5，优选0.125至0.5kg每公顷的比率施用到生长中的植物上。
作为种子保护剂，涂在种子上的有毒物的量通常为剂量比10至250克(g)，优选20至60g每50克种子。作为土壤杀真菌剂，该化学制剂可埋入土壤或使用在表面，比率通常为0.5至20kg，优选1至5kg每公顷。
特别地，化合物可有效的控制多种感染有用的植物农作物的不合需要的真菌。已对多种真菌，包括引起下述植物疾病的真菌表现出了活性 黄瓜炭疽病(Collatotrichum lagenarium-COLLLA)；稻瘟病(Pyricularia oryzae-PYRIOR)；番茄和马铃薯晚疫病(晚疫病菌-PHYTIN)；小麦叶锈病(Puccinia recondite tritici-PUCCRT)；黄瓜白粉病(Erysiphe cichoracearum-ERYSCI)和小麦颖枯病(称颖枯壳针孢-LEPTNO)。
本领域技术人员可理解化合物对前述植物疾病的功效确立了该化合物作为杀真菌剂的一般用途。
实施例 提出这些实施例以进一步说明本发明。它们并无意被解释为限制本发明。除非特别指出，量为重量分数或重量百分数，温度为摄氏度。
本发明的化合物采用下述方法制备 方案A 对化合物1-35和58-76，使用如下述定义并具有适当的R1、R3、R5、X、Y和Y’的适当试剂，这些试剂均在本技术领域公知或可购得。
方案A说明了制备R3-R5-N(R1)-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮的方法 方案A
亚氨酸酯(中间体1)可通过标准方法形成(例如，Neilson，D.G.in“The Chemistry of Amidines and Imidates”，(S.Patai，ed.)，WileyPublishing Co.，New York，NY(1975)pp.385-413及其参考文献；Kiessling，A.J和McClure，C.K.，Synthetic Communications 27(5)，923-927(1997)；以及Schafer，F.C和Peters，G. A.，J.Org.Chem.(1961)26，412)。用于制备亚氨酸酯(中间体1)的R3CN可购得或由本领域技术人员制得，如方案D所示的方法。在上述方程中，X为反荷离子，如氯或溴，Y为烷基或芳基，Y’为芳基或芳基烷基。优选Y为烷基和Y’为芳基烷基。亚氨酸酯可为中性或盐；在为盐的情况下，大约1当量的碱被加入反应。反应可在少量少量乙醇、醇溶剂如乙醇。甲醇或异丙醇存在的条件下，在二氯甲烷、二氧六环中进行，优选在5％的乙醇存在的条件下在二氯甲烷中进行。反应可在约25℃下进行。产物中间体2与肼反应以给出所需产物。反应的溶剂包括四氢呋喃、二氧六环或优选醇如乙醇、丙醇等。
方案B 方案B说明制备化合物77-95，特别是R3-N(R1)1，2，4-三嗪-6(1H)-酮的方法 通过使用2，3-二氯-5，6-二氰-1，4-苯醌(DDQ)或硝酸铵铈(CAN)将二氢三嗪酮类氧化至三嗪酮类。反应优选在乙酸乙酯或乙酸乙酯/THF混合物中进行，虽然也可使用其他溶剂，如芳烃。

方案C 此处说明为化合物36-57制备R3-N(R1)-R5-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮的方法。1，2，4-三嗪-6-酮可与亲核试剂如醇或硫醇反应以形成5-取代的衍生物。

方案D 当用于制备本发明的亚氨酸酯(中间体1)的R3CN不可购得时，可根据如下述操作法，利用文献中公知的金属催化的偶联反应，由本领域技术人员制得。尤其合适的为Pd(0) or Ni(0)催化的偶联，其以Stillecoupling，Suziki couplings and Negishi couplings的名称为本领域技术人员所公知。这些反应的全面综述可在Metal-Catalyzed Cross-CouplingReactions；F.Diederich and P.Stang(eds.)；Wiely-VCH；Weinheim 1998中找到。方案D.1和下述参考文献描述了制备作为苯基取代的R3，例如被苯基(n＝0)取代(在Tetrahedron(2001)，57(37)，7845-7855中)；被苯基烷基(n＝1)、苯基链烯基取代(在Journal of Organic Chemistry(2003)，68(20)，7733-7741中)。以及被苯基炔基取代(在Journal ofOrganic Chemistry(1999)，64(24)，8873-8879中)。典型地，取代的硼酸(或硼酸酯，优选由1，2或1，3-二醇得到的酯)与含有取代的苄腈的(R)n-L(其中L优选Cl、Br、I或三甲基磺酸盐)反应。偶联反应典型地在碱，如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸铯、三乙胺以及催化剂如(Ph3)4Pd、(Ph3)2PdCl2、pd(dba)2、Pd(OAc)2、dppbPdCl2和Pd(AOc)2(o-tol)3P存在下，在乙腈/水混合物中进行。
方案D.1
方案D.2 当R3为杂芳基取代的苯基时，典型的例子如下所示
当R3为两个杂芳基，或杂芳基和卤素取代的苯基时，典型的例子如下所示
单和二-噻吩基苄腈可通过常规色谱法分离。
方案D.3 当R3为取代的杂芳基，例如取代的噻吩基，被如苯基(n＝0)、苯基烷基、苯基链烯基、苯基炔基(n＝1)取代。该R3CN可如下所示制备。

方案E，对化合物96和97 在溶剂如DMF或THF中，使用强碱如氢化钠或叔丁醇钾，化合物可在N1被烷基化。R1X为烷基化剂。

下述步骤为代表性的本发明的化合物的合成实施例 表1















以下为代表性的本发明的化合物的实施例 制备3-(3，5-噻吩基-3-苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)酮(化合物61) 制备3-溴-5-(噻吩基-3-)苄腈和3，5-(噻吩基-3-)苄腈 3，5-二溴苄腈(3g，11.5mmol)、噻吩-3-硼酸(2.35g，18mmol)、双(三苯基膦)二氯化钯(II)(1.21g，1.7mmol)、三-邻-甲苯基膦(0.524g，1.7mmol)、碳酸钠(3.46g，33mmol)混合物在含水乙腈(1∶10)，110mL)中在氮气下回流6小时，冷却至室温，在减压条件下浓缩，在盐酸(2N，50mL)中悬浮，并用二乙醚萃取。组合的有机萃取液用水(150mL)、饱和碳酸氢钠水溶液(150mL)和盐水(50ML)洗涤，通过硫酸镁干燥，二氧化硅吸附，在二氧化硅上用色谱分析并用在己烷中的乙酸乙酯流动相洗脱。第一部分在减压下浓缩以剩下以黄色非晶固体形式存在的3-溴-5-(thien-3-yl)苄腈。产量为1.47g(48％)，熔点62-63℃；1H NMR(CDCl3)δ7.94(t，J＝1.8Hz，1H)，7.79(t，J＝1.5Hz，1H)，7.69(t，J＝1.8Hz，1H)，7.54(dd，J1＝3.0Hz，J2＝1.5Hz，1H)，7.46(dd，J1＝5.1Hz，J2＝3.0Hz，1H)，7.34(dd，J1＝4.8Hz，J2＝1.5Hz，1H)；EI/MS265 m/e(M+)；IR(KBr)σcm-1 2230。
在减压条件下浓缩第二部分并从乙酸乙酯/己烷中重结晶以获得0.804g(26％)、呈黄色针状的3，5-(二噻吩-3-基)苄腈。熔点122-124℃；1H NMR(CDCl3)δ7.99(t，J＝1.8Hz，IH)，7.77(d，J＝1.5Hz，2H)，7.56(dd，J1＝2.7Hz，J2＝1.5Hz，2H)，7.46(dd，J1＝5.7Hz，J2＝3.0Hz，2H)，7.40(dd，J1＝5.1Hz，J2＝1.5Hz，2H)；EI/MS 267 m/e(M+)；CI/MS 268 m/e(M+1)；IR(KBr)σcm-1 2248。
制备3，5-(噻吩基-3-苯基)羰酰胺乙酯(Ethyl 3，5-(dithien-3-ylphenyl)carboximidoate) 其通过使用适当的反应材料，通过合成乙基3-二苯甲烷-c芳基boximidoate(化合物73)所用的步骤制得。得到产率为88％的蓬松的白色固体。熔点127-128℃；1H NMR(CDCl3)δ12.85(br，1H)，11.98(br，1H)，8.54(s，2H)，8.09(s，1H)，7.86(s，2H)，7.59(d，J＝4.2Hz，2H)，7.45(s，2H)，5.00(br，2H)，1.66(br，3H)；ESI/MS 314 m/e(M+1)。
制备3-(3，5-噻吩基-3-苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮 其通过使用适当的反应材料，通过合成3-(3-苄基苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物73)所用的步骤制得。得到产率为57％的黄色非晶粉末。熔点180-182℃；1HNMR(CDCl3)δ7.88 (t，J＝1.8Hz，1H)，7.76(d，J＝1.8Hz，2H)，7.54(dd，J1＝2.7Hz，J2＝1.8Hz，2H)，7.46-7.42(m，4H)，5.13(br，1H)，4.44(q，J＝8.7Hz，2H)，4.20(d，J＝1.2Hz，2H)；ESI/MS 422 m/e(M+1)；EI/MS421 m/e(M+)。
制备3-(3-溴-5-噻吩-3-苯基-1-(2，2，2-三氟乙基-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物67) 其通过使用适当的反应材料，通过合成3-(3-苄基苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物73)所用的步骤制得。得到产率为48％的橙色固体。熔点167-169℃；1H NMR(CDCl3)δ7.81(t，J＝1.5Hz，1H)；7.77(t，J＝3.0Hz，1H)，7.68(t，J＝1.8Hz，1H)，7.51(tt，J1＝2.7Hz，J2＝1.5Hz，1H)，7.43(dd，J1＝5.1Hz，J2＝3.0Hz，1H)，7.36(dd，J1＝5.1Hz，J2＝1.2Hz，2H)，5.10(br，1H)，4.42(q，J＝8.4Hz；2H)，4.17(d，J＝1.8Hz，2H)；ES/MS 418 m/e(M+)；IR(KBr)σcm-1 1675。
制备3-(3-苄基苯基-1-(2，2，2-三氟乙基-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物73) 制备3-苄基苄腈 苯硼酸(benzeneboronic acid)(2.05g，16.8mmol)、3-溴甲基苄腈(3g，15.3mmol)、双(三苯基膦)二氯化钯(II)(1.07g，1.53mmol)、三-邻-甲苯基膦(0.465g，29mmol)和碳酸钠(3.08g，29mmol)混合物在含水乙腈(1∶10，220mL)中在氮气下回流2小时，冷却至室温，在减压条件下浓缩，在稀释的盐酸(2N，150mL)中吸收，并用二乙醚(3×70mL)萃取。将有机萃取液组合，用水(2×100mL)、饱和碳酸氢钠水溶液(100mL)和盐水(70mL)洗涤，通过硫酸镁干燥，二氧化硅吸附，在二氧化硅上用色谱分析，使用乙酸乙酯/己烷流动相。大部分在减压条件下浓缩以剩下无色液体。产量为2.1g(71％)1H NMR(CDCl3)δ7.49(dt，J1＝7.5Hz，J2＝1.2Hz，1H)，7.46(br，1H)，7.43(dt，J1＝7.8Hz，J2＝1.8Hz，1H)，7.39(d，J＝7.5Hz，1H)，7.33(dt，J1＝6.9Hz，J2＝2.1Hz，1H)，7.30(dt，J1＝7.2Hz，J2＝1.2Hz，1H)，7.25(dt，J1＝7.2Hz，J2＝1.5Hz，1H)，7.15(dt，J1＝6.9Hz，J2＝1.8Hz，2H)5 4.01(s，2H)；EI/MS193 m/e(M+)；CI/MS 194 m/e(M+1)； 制备3-二苯甲烷羰酰胺乙酯(Ethyl 3-benzylbenezenecarboximidoate) 将无水盐酸温和地鼓泡入维持在-4℃、含有3-苄基苄腈(1.0g，5.2mmol)和无水乙醇(0.45mL，7.8mmol)的二氯甲烷(7mL)溶液中90分钟。在4℃下静置一周后，将反应混合物倾入2∶1己烷/乙醚(500mL)，在室温下放置15分钟然后过滤。残留物用2∶1己烷/乙醚(50mL)洗涤并在室温下真空干燥。产量为1.1g(77％)。熔点121-122℃；1H NMR(CDCl3)δ12.58(br，1H)，8.29-8.25(m，2H)，7.49-7.44(m，2H)，7.32-7.27(m，2H)，7.22-7.18(m，3H)，4.93(q，J＝6.9Hz，2H)，4.09(s，2H)，1.60(t，J＝6.9Hz，3H)；EI/MS 240 m/e(M+1)； 制备3-(3-苄基苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮 将3-二苯甲烷羰酰胺乙酯(0.5g，1.8mmol)在二氯甲烷(100mL)中的悬浮液用饱和碳酸氢钠水溶液(2×80mL)盐水(50mL)洗涤，通过硫酸镁干燥并浓缩至6mL。将苄基甘氨酸盐对甲苯磺酸盐(0.615g，1.8mmol)分部分用10分钟以上的时间加入其中，在氮气下在室温下搅拌14小时，在减压条件下浓缩以剩下溶解在无水乙醇(6mL)中的粉色胶。滴加入1，1，1-三氟乙基肼的乙醇溶液(70％，0.19mL，1.8mmol)之后，反应混合物在室温、氮气下搅拌14小时，二氧化硅吸附，在二氧化硅上用色谱分析，用乙酸乙酯/己烷流动相洗脱。大部分在减压条件下浓缩以剩下蓬松的微黄固体。产量为0.345g(63％)。熔点104-106℃；1H NMR(CDCl3)δ7.50-7.46(m，2H)，7.37-7.16(m，7H)，4.9(br，1H)，4.40(q，J＝8.7Hz，2H)，4.12(s，2H)，4.02(s，2H)；ES/MS 347 m/e(M+)。
制备3-(苯甲酰基)-1-(2，2，2-三氟乙基-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物74) 制备3-苯甲酰基苄腈 其由3-苄基苄腈根据N A Noureldin，D Zhao和D.G.Lee在J.Org.Chem.(1997)，62，8767-8772中所述步骤制得。将3-苄基苄腈(1.05g，5.4mmol)、高锰酸钾/六水硫酸铜(II)(1∶1混合物，24.68g)在二氯甲烷(77mL)中的悬浮液回流168小时，冷却至室温，通过赛里塑料过滤，在减压条件下浓缩以剩下蜡状白色固体。产量为1.1g(98％)，熔点84-85℃；1H NMR(CDCl3)δ 8.07-8.03(m，2H)，7.87(dt，J1＝7.5Hz，J2＝1.2Hz，1H)，7.79-7.76(m，2H)，7.67-7.61(m，2H)，7.53(t，J＝7.5Hz，2H)，5.00(br，2H)；EI/MS 207 m/e(M+1)；ES/MS 208 m/e(M+1)。
制备3-苯甲酰基羰酰胺乙酯(Ethyl 3-benzoylcarboximidoate) 其通过使用适当的反应材料，通过合成乙基3-二苯甲烷c芳基boximidoate(化合物73)所用的步骤制得。产率89％。熔点111-112℃；1H NMR(CDCl3)δ12.88(br，1H)，12.15(br，1H)，8.96(ddd，J1＝7.8Hz，J2＝2.1Hz，J3＝0.9Hz，1H)，8.48(t，J＝1.5Hz，1H)，8.08(ddd，J1＝6.6Hz，J2＝J3＝1.2Hz，1H)，7.82-7.79(m，2H)，7.75(t，J＝7.5Hz，1H)，7.64(tt，J1＝7.2Hz，J2＝1.5Hz，1H)，7.54(t，J＝8.1Hz，2H)，7.51(dt，J1＝6.9Hz，J2＝0.9Hz，1H)，4.84(q，J＝6.9Hz，2H)，1.63(t，J＝6.9Hz，3H)；EI/MS 254 m/e(M+1)。
制备3-(苯甲酰基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮 其通过合成3-(3-苄基苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物73)所用的步骤制得。得到产率为57％的非晶黄色固体。熔点142-145℃；1H NMR(CDCl3)δ 8.05(t，J＝1.5Hz，1H)，7.97(dt，J1＝7.8Hz，J2＝1.8Hz，1H)，7.86(dt，J1＝7.8Hz，J2＝1.2Hz，1H)，7.81-7.78(m，2H)，7.63(tt，J1＝7.5Hz，J2＝1.5Hz，1H)，7.56(t，J＝7.5Hz，1H)，7.51(t，J＝7.5Hz，2H)，5.17(br，1H)，4.42(q，J＝8.7Hz，2H)，4.17(d，J＝1.8Hz，2H)；ESI/MS 362 m/e(M+1)。
制备3-{3-[(Z)-(甲氧基亚氨基)苯基)甲基]苯基}-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-二氢-1.2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物75) 其根据A.Rosenthal在Can.J.Chem.(1960，)38，2025-8中所述的方法制得。3-(苯甲酰基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-二氢-1.2，4-三嗪-6(1H)-酮(0.3g，0.8mmol)、O-甲基羟胺盐酸盐(0.111g，1.3mmol)和嘧啶(1mL)的无水乙醇(10mL)溶液在氮气下回流8小时，冷却至室温，在减压条件下浓缩，在乙酸乙酯(50mL)中吸收，并用水(2×35mL)、盐水(30mL)洗涤，通过硫酸镁干燥，二氧化硅吸附，在二氧化硅上用色谱分析，使用乙酸乙酯在己烷中的流动相。大部分在减压条件下浓缩并在室温下真空干燥14小时以剩下非晶黄色固体。产量为0.31g，96％。熔点119-123℃；1H NMR(CDCl3)δ7.78-7.71(m，1H)，7.56-7.31(m，7H)，5.06-5.01(br，1H)，4.40(dq，J1＝8.7Hz，J2＝2.4Hz，2H)，4.14(d，J＝1.5Hz，2H)，4.00和3.98(均为s，总共1H)；ES/MS 391 m/e(M+1)。
制备3-{3-[(苄氧基亚氨基)苯基)甲基]苯基-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物76) 使用适当的反应材料，本制备中采用合成3-{3-[(Z)-(甲氧基亚氨基)苯基)甲基]苯基}-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-二氢-1.2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物75)所用的步骤。得到产率为98％的黄色胶。1H NMR(CDCl3)δ7.76-7.67(m，1.5H)，7.55-7.28(m，12.5H)，5.25(s，1H)，5.23(s，1H)，5.03(br，0.5H)，4.85(br，0.5H)，4.39(q，J＝8.7 Hz，2H)，4.10(d，J＝1.8Hz，2H)，4.05(d，J＝1.8Hz，1H)；ESI/MS 467 m/e(M+1)。
制备3-(3，5-二噻吩基-3-苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物80) 其通过使用适当的反应材料，通过合成3-(3-苄基苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物91)所用的步骤制得。得到产率为88％的非晶黄色固体。熔点189-191℃；1H NMR(CDCl3)δ8.60(s，1H)；8.30(d，J＝1.2Hz，2H)，7.92(t，J＝1.8Hz，12H)，7.60(ddt，J1＝2.7Hz，J2＝1.5Hz，2H)，7.49(dd，J1＝5.1Hz，J2＝1.2Hz，2H)，7.45(dd，J1＝4.8Hz，J2＝2.7Hz，2H)，4.81(q，J＝7.8Hz，2H)；ES/MS418 m/e(M-1)。
制备3-(3-溴-5-噻吩基-3-苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物84) 其通过使用适当的反应材料，通过合成3-(3-苄基苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物91)所用的步骤制得。得到产率为77％的非晶黄色固体。熔点180-182℃；1H NMR(CDCl3)δ8.57(s，1H)；8.30(t，J＝1.8Hz，1H)，8.20(t，J＝1.8Hz，1H)，7.84(t，J＝1.5Hz，1H)，7.56(dd，J1＝3.0Hz，J2＝1.5Hz，1H)，7.45-7.40(m，2H)，4.79(q，J＝8.4Hz，2H)；CI/MS 416 m/e(M+)；IR(KBr)σcm-11677；对C15H11BrF3N3OS计算C，43.08；H，2.65；N，10.05。发现C，42.94，H，2.84；N，9.22。
制备3-(3-苄基苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物91) 将3-(3-苄基苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(0.284g，0.8mmol)和2，3-二氯-5，6-二氰-1，4-苯醌(DDQ，0.204g，0.9mmol)的乙酸乙酯(9mL)溶液回流5小时，在减压条件下浓缩，溶解在二氯甲烷(120mL)中，用饱和碳酸钠水溶液(2×60mL)、盐水(70mL)洗涤，通过硫酸镁干燥并通过硅胶管塞(silica gel plug)洗脱。滤液在减压条件下浓缩以剩下非晶黄色固体。产量为0.267g(95％)。熔点95-96℃；1H NMR(CDCl3)δ 8.54(s，1H)，8.00(s，1H)，7.98(d，J＝9.0Hz，1H)，7.39(t，J＝7.5Hz，1H)，7.32-7.28(m，3H)，7.23-7.20(m，3H)，4.76(q，J＝7.8Hz，2H)，4.06(s，2H)；ES/MS 346 m/e(M+1)；IR(KBr)σcm-1 1688。
制备 3-(苯甲酰基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物93) 其通过使用适当的反应材料，通过合成3-(3-苄基苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物91)所用的步骤制得。得到产率为93％的非晶白色固体。熔点174-175℃；1H NMR(CDCl3)δ8.58(s，1H)，8.57(s，1H)，8.37(dt，J1＝8.1Hz，J2＝1.2Hz，1H)，7.91(dt，J1＝8.1Hz，J2＝1.2Hz，1H)，7.84(dd，J1＝8.1Hz，J2＝1.2Hz，2H)，7.66-7.59(m，2H)，7.52(t，J＝7.8Hz，1H)，4.78(q，J＝8.4Hz，2H)；ESI/MS 360 m/e(M+1)。
制备3-{3-[(甲氧基亚氨基)苯基)甲基]苯基}-1-(2，2，2-三氟乙基)-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物94) 使用适当的反应材料，本制备基于3-(3-苄基苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物91)合成中所用的步骤。得到产率为89％的黄色干泡沫，熔点127-129℃；1H NMR(CDCl3)δ 8.540(s，0.5H)，8.535(s，0.5H)，8.29(t，J＝1.8Hz，0.5H)，8.19(dt，J1＝9.6Hz，J2＝1.2Hz，0.5H)，8.14-8.11(m，1.5H)，7.58-7.30(m，7H)，4.75(dq，J1＝8.4Hz，J2＝2.4Hz，2H)，4.01(s，1H)，3.99(s，1H)；ESI/MS 389m/e(M+1)；IR(KBr)σcm-1 2253，1442，1375。
制备3-{3-[(苄氧基亚氨基)苯基)甲基]苯基-1-(2，2，2-三氟乙基)-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物95) 使用适当的反应材料，本制备基于3-(3-苄基苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物91)合成中所用的步骤。得到产率为79％的非晶白色固体。熔点139-140℃；1H NMR(CDCl3)δ8.54(s，0.5H)，8.53(s，0.5H)，8.26(t，J＝1.5Hz，0.5H)，8.20-8.16(m，1H)，8.11(dt，J1＝7.2Hz，J2＝1.8H，0.5H)，7.56-7.27(m，12H)，5.27(s，1H)，5.25(s，1H)，4.74(q，J＝8.4Hz，2H)；ES/MS 465 m/e(M+1)。
制备 5-环己硫基-3-(3-碘苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-1，2，4-二氢三嗪-6(1H)酮(化合物49) 根据WO 02/067675中教授的步骤制得的3-(3-碘苯基苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)-4，5-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(80mg，0.2mmol)和巯基环己烷(52μL，0.4mmol)组合于四氢呋喃(2mL)中，在氮气下室温搅拌5天，减压浓缩并用乙醚/己烷混合物滴定以影响结晶。固体用乙醚/己烷彻底洗涤，在真空中室温干燥14小时，以剩下产率为92％的非晶白色固体。熔点172-173℃；1H NMR(CDCl3，300MHz)δ/ppm 7.97(t，J＝1.8Hz，1H)，7.81(ddd，J1＝7.8Hz，J2＝1.8Hz，J3＝1.2Hz，1H)，7.18(t，J＝7.8Hz，1H)，5.40(br，1H)，5.23(d，J＝2.7Hz，1H)，4.60-4.50(m，1H)，4.39-4.26(m 1H)，3.11-3.02(m，1H)，2.15-2.07(m，1H)，1.99-1.90(m，1H)，1.81-1.63(m，2H)，1.62-1.52(m，1H)，1.51-1.18(m，5H)；ES/MS 498 m/e(M+1)。
制备3-(3-溴-4-氟苯基)-1-(3-三甲基硅基-丙-2-炔基)-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(化合物96) 在50℃下，向搅拌中的根据WO02/067675中教授的步骤制得的3-(3-溴-4-氟苯基)-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(50mg)、K2CO3(179mg，1.3mmol)和二甲基甲酰胺(DMF)(5mL)混合物中加入三甲基甲硅烷基炔丙基溴(35mg)，搅拌混合物直至用薄层色谱法(TLC)检测不到起始材料。完成后，将混合物移入装有EtOAc(25mL)的分液漏斗并用稀盐酸(20mL)和盐水(20mL)洗涤，通过硫酸钠干燥，过略并在二氧化硅上蒸发。粗材料通过闪蒸塔(20％后40％Et2O/Hex)纯化，收集产物部分并蒸发以给出32mg黄色固体，熔点103-105℃ 制备(3-溴-4-氟-苯基)-1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-1H-[1，2，4]三嗪-6-酮(化合物97) 步骤A 制备3-(3-溴-4-氟-苯基)-1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮 在用干N2脱气的同时搅拌DMF 10分钟。加入3-(3-溴-4-氟苯基)-4，5-二氢-1，2，4-三嗪-6(1H)-酮(200mg 0.74mmol)，将混合物再脱气5分钟。加入NaH(21mg.0.88mmol)，溶液变黄；连续地用N2吹扫溶液，然后加入2-氯-5-氯甲吡啶(143mg，0.88mmol)。将烧瓶包上铝箔并在约25℃下搅拌约48小时。TLC显示了所需产物和三种其他组分的混合物。将反应混合物倾入20mL水和30mL EtOAc中，用EtOAc萃取两次，组合的有机物用盐水洗涤，通过MgSO4干燥，过滤并蒸发。粗残留物通过闪蒸塔(50％EtOAc/Hex)纯化，蒸发产物部分，给出～165mg材料，其(通过NMR)看似为下示材料的混合物
在步骤B中，直接氧化混合物 在100mL圆底烧瓶中加入被N2吹扫数分钟的四氢呋喃(THF)(5mL)和EtOAc(5mL)，然后加入步骤A所得的混合物(162mg，0.44mmol)和硝酸铵铈(CAN)(289mg，0.53mmol)。用N2连续吹扫混合物，10min后TLC表明反应正在进行。20分钟后，反应看似已完成。将其倾入EtOAc(25mL)并用稀HCl(20mL)洗涤并分离出有机层，用盐水(20mL)洗涤，通过MgSO4干燥，过滤并蒸发。残留物通过闪蒸塔(20％EtOAc/Hex)纯化，蒸发产物部分，给出～60mg的3-(3-溴-4-氟-苯基)-1-(6-氯-吡啶-3-yl 甲基)-1H-[1，2，4]三嗪-6-酮黄色固体，熔点138-140℃。
生物学测试 化合物作为有效的杀真菌剂的活性通过将化合物使用到植物上并观察其对真菌疾病的控制和防止测得。该技术化合物以10体积％丙酮加90体积％Triton X水(去离子水99重量％+0.01重量％Triton X100)中200ppm配方，给出“配方的测试化合物”。在施用到叶上一至五天后，测试化合物在整个植物上控制和防止植物疾病的能力。采用装有两个反向的、可给出约1500L/ha的喷雾体积的空气雾化喷嘴的转台式喷雾器将配方的测试化合物施用到植物上。一至五天后，将植物接种上真菌孢子，然后在有利于发病的环境中孵卵。病重在接种4至19天后评定，取决于发病速度。
小麦叶锈病(病原Puccinia recondite tritici＝Puccinia triticina；Bayer号PUCCRT)小麦植株(多种Yuma)从种子开始在不用土壤的泥炭-基盆栽混合物(Metromix)中生长，直至籽苗具有完全展开的第一叶。每盆含有3-8棵籽苗。用配方的测试化合物以200ppm的比率喷淋这些植株直至润湿。接下来的一天里，在叶上用小麦叶锈菌水性孢子悬浮液接种，将植株保持在高湿度下过夜以使孢子萌芽并感染叶。然后将植株移入温室直至未被处理控制的植株发病。
黄瓜炭疽病(病原Collatotrichum lagenarium；Bayer号COLLLA)；黄瓜植株(多种Bush Champion)从种子开始在不用土壤的泥炭-基盆栽混合物(Metromix)中生长，直至第一真叶展开20-80％。每盆含有一棵籽苗。用配方的测试化合物以200ppm的比率喷淋这些植株直至润湿。接下来的一天里，在叶上用Collatotrichum lagenarium水性孢子悬浮液接种，将植株保持在高湿度下过夜以使孢子萌芽并感染叶。然后将植株移入生长室直至未被处理控制的植株发病。
黄瓜白粉病(病原Erysiphe cichoracaerum；Bayer号ERYSCI)黄瓜植株(多种Bush Champion)从种子开始在不用土壤的泥炭-基盆栽混合物(Metromix)中生长，直至第一真叶展开20-80％。每盆含有一棵籽苗。用配方的测试化合物以200ppm的比率喷淋这些植株直至润湿。接下来的一天里，在叶上用白粉病孢子的水性孢子悬浮液(约50，000孢子每毫升)接种。然后将植株移入温室直至未被处理控制的植株发病。
小麦颖枯病(病原颖枯球腔菌(Leptosphaeria nodorum)＝颖枯壳多孢(Stagnospora nodorum)；Bayer号LEPTNO)小麦植株(多种Yuma)从种子开始在50％用巴氏法灭菌的土壤/50％不用土壤的混合物中生长，直至籽苗具有完全展开的第一叶。每盆含有3-20棵籽苗。用配方的测试化合物以200ppm的比率喷淋这些植株直至润湿。接下来的一天里，在叶上用Leptosphaeria nodorum水性孢子悬浮液接种，将植株保持在高湿度下(在暗保湿室中1天，然后在有光保湿室中4至7天)以使孢子萌芽并感染叶。然后将植株移入温室直至未被处理控制的植株发病。
番茄晚疫病(病原Phytophthora infestans；Bayer号PHYTIN)番茄植株(多种Outdoor Girl或Rutgers)从种子开始在不用土壤的泥炭-基盆栽混合物(Metromix)中生长，直至第二真叶展开30-100％。每盆含有1棵籽苗。用配方的测试化合物以200ppm的比率喷淋这些植株直至润湿。接下来的一天里，在叶上用Phytophthora infestans sporangia和游动孢子水性悬浮液接种，将植株保持在高湿度下1天以使sporangia和游动孢子萌芽并感染叶。然后将植株移入生长室直至未被处理控制的植株发病。
稻瘟病(病原Magnaporthe grisea＝Pyricularia oryzae；Bayer号PYRIOR)稻株(多种M202)从种子开始在不用土壤的泥炭-基盆栽混合物(Metromix)中生长，直至籽苗具有部分至全部展开的第二叶。每盆含有5-20棵籽苗。用配方的测试化合物以200ppm的比率喷淋这些植株直至润湿。接下来的一天里，在叶上用Pyricularia oryzae的水性孢子悬浮液接种，将植株保持在高湿度下过夜以使孢子萌芽并感染叶。然后将植株移入22-24℃的生长室直至未被处理控制的植株发病。
表II 在温室测试中化合物对植物疾病的杀真菌活性 表2 测定基于在200ppm的使用比率下一天保护剂测试(one-dayprotectant test)的控制百分数(+＝0-49％控制，++＝50-79％控制，+++＝80-100％控制)。
权利要求
1.式(I)所示的化合物
其中
R1选自组I或组II；组I包括
烷基、卤代烷基、氰烷基、链烯基、卤代链烯基、炔基、卤代炔基、环烷基炔基、烷氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、三个烷基可相同或不同的三烷基甲硅烷基烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷氧基羰基烷基、由一至三个独立地选自烷基、卤素、硝基、烷氧基、烷硫基、卤代烷基、卤代烷硫基或卤代烷氧基的取代基任选地取代的苯基；由一至三个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基的取代基在苯环上任选地取代的苯烷基；由一至二个独立地选自烷基或卤素的取代基任选地取代的吡啶基；呋喃基或噻吩基，每个均被一至二个独立地选自卤素或烷基的取代基在呋喃基或噻吩基环上任选地取代；以及苯并噻吩基或苯并呋喃基，每个均被一至二个独立地选自卤素、烷基或卤代烷基的取代基任选地取代；
组II包括
a)芳氧基烷基、卤代烷氧基烷基、卤代烷氧基链烯基、卤代烷氧基炔基、三个烷基可相同或不同的三烷基甲硅烷基炔基、取代的环烷基烷基、环烷基链烯基、环烷基环烷基烷基和环烷基烷基环烷基烷基；
其中上述任意环烷基可被一至二个独立地选自烷硫基、卤代烷基、氰基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基链烯基、链烯氧基羰基、链烯氧基羰基烷基、链烯氧基羰基链烯基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基链烯基、芳基羰基、芳基羰基烷基、芳基羰基链烯基、链烯基羰基、链烯基羰基烷基、链烯基羰基链烯基、芳氧基羰基、芳氧基羰基烷基、芳氧基羰基链烯基、烷氧基、卤代烷氧基、芳基、芳烷基、芳链烯基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基氧基、杂芳基氧基烷基、或杂芳基氧基链烯基的取代基取代，
其中任意芳基或杂芳基可被一至二个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、亚甲基二氧基或苯基的取代基取代；
b)苯烷基，其被四至五个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基的取代基在苯环上任选地取代；
c)苯基或苯烷基，每个均被一至二个独立地选自芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳基氧基、芳烷基、杂芳基烷基、芳氧基烷基或杂芳基氧基烷基的取代基在苯环上取代。
d)苯链烯基、苯炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基和杂芳基炔基，其中烷基、链烯基、炔基可被卤素、烷氧基或芳氧基取代；和
e)烷基羰氧基烷基、羟烷基、烷氧基烷氧基烷基、吗啉代烷基、卤代烷基羰基、卤代烷基羰基烷基、链烯基羰基烷基、卤代链烯基羰基烷基、炔基羰基烷基、卤代炔基羰基烷基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基烷基、芳氧基烷基、烷基磺酰氧基烷基、杂芳基羰基烷基、杂芳基烷基羰基烷基和芳氨基羰氧基烷基；
其中任意芳基或杂芳基可被一至二个独立地选自烷基、卤素、
烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、亚甲基二氧基或苯基的取代基取代；
R3选自组III或组IV，组III包括
a)烷基、环烷基、环烷基烷基或被一至三个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基的取代基在苯环上任选地取代的苯烷基；
b)苯基，其被一至五个独立地选自下述组的取代基任选地取代
1)卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基、氰基；
2)苯基或苯氧基，每个均被一个或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、硝基或氰基的取代基在苯环上任选地取代；和
3)二烷基氨基，其中烷基可相同或不同或与其相连的氮一起形成5-或6-元杂环；
c)苯基，其被选自下述组的杂芳基取代基单取代
1)呋喃基、噻吩基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，3-噻二唑-4-基、和恶唑-5-基；
每个被一个或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷硫基、硝基或氰基的取代基任选地取代；和
d)选自呋喃基、噻吩基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡唑基、1，2，3-噻二唑-4-基、噻唑基、三唑基、三嗪基、异恶唑基或恶唑基的杂芳基；
每个均被一个或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷硫基、卤代烷硫基、硝基或氰基的取代基任选地取代；
和组IV包括
a)苯基，其被一至三个独立地选自下述的取代基取代
羟基、三卤代烷基磺酰氧基、苯烷基、苯链烯基、苯炔基、茚-1-亚基甲基、苯烷氧基、苯基羰基、苯链烯基羰基、苯羰基链烯基、苯(烷氧基亚氨基)甲基、苯(芳基烷氧基亚氨基)甲基、苯环丙基、苯基环丙基羰基、苯羰基环丙基、苯氨基羰氧基、吗啉基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基羰基、杂芳基氧基，其中杂芳环和苯基被一至五个独立地选自下述的取代基取代
卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基、苯基、氨基或氰基；且茚的苯环可被一至五个独立地选自下述的取代基进一步取代
卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基或氰基；
b)苯基，其被至少两个独立地选自下述组的取代基取代
i)选自呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、或恶唑-5-基的杂芳基，其被一或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷硫基、硝基或氰基的取代基任选地取代；或
ii)卤素、烷基、苯链烯基；
其中至少一个取代基选自i)；
c)选自呋喃基、噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，3-噻二唑-4-基或恶唑基的杂芳基，其每个均被一或二个独立地选自苯基、苯烷基、苯链烯基、苯炔基、杂芳基的取代基取代，其中苯环或杂芳基环被一至五个独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基或氰基的取代基取代；
d)芳氧基、杂芳基氧基、芳氧基烷基、杂芳基氧基烷基；每个均被一至五个独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基、氰基、二烷基氨基的取代基在芳环或杂芳环上任选地取代，其中烷基可相同或不同或与其相连的氮一起形成5-或6-元杂环；
e)芳氧基、杂芳基氧基、芳氧基烷基、杂芳基氧基烷基，其被选自呋喃基、噻吩基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，3-噻二唑-4-基和恶唑-5-基的杂芳基取代；
每个均被一或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷硫基、硝基或氰基的取代基任选地取代；和
f)芳基羰基、芳硫基、芳氨基、芳基羰基烷基、芳硫基烷基、芳氨基烷基、杂芳基羰基、杂芳硫基、杂芳基氨基、杂芳基羰基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳基氨基烷基、芳基羰氧基、芳基羰氧基烷基、芳基羰硫基、芳基羰硫基烷基、芳基羰基氨基、芳基羰基氨烷基；
R4选自下述组
a)氢原子、烷基羰基、烷基羰基烷基、环烷基羰基、烷基磺酰基、烷硫基、氨基、烷基氨基、烷基可相同或不同或与其相连的氮一起形成5-或6-元杂环的二烷基氨基、氰基、链烯基磺酰基、链烯基羰基、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰硫基、(烷硫基)羰基、烷基(硫代羰基)、烷硫基硫代羰基、链烯氧基羰基、链烯硫基硫代羰基、炔氧基羰基、炔硫基硫代羰基、烷氧基草酰基、烷基羰氧基烷氧基羰基；或
b)芳烷基、芳基羰基、芳基磺酰基、芳基磺酰基链烯基、芳氧基羰基、芳氧基硫代羰基、芳硫基硫代羰基；每个均被一至二个独立地选自卤素或烷基的取代基在芳环上取代；
R5选自下述组
c)氢原子、烷基羰基、烷基羰基烷基、甲酰基、烷氧基、烷氧基羰基、烷氧基羰氧基、烷基羰氧基、烷基羰氧基烷基、烷氧基羰硫基、烷基羰硫基、烷硫基、卤代烷硫基、羟基、巯基、羧基烷硫基、羟烷硫基、环烷氧基、环烷硫基、羧基烷硫基、氰基、氨基；或
d)芳氧基、芳硫基、芳烷氧基、芳烷硫基或芳基羰硫基；
每个均被一至三个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基的取代基在芳基环上任选地取代，其中烷基可相同或不同或与其相连的氮一起形成5-或6-元杂环；
当R3取代基为芳基或杂芳基时，R4可形成到R3取代基的稠环，其中R4选自-CH(R)-、-O-、-S-、-N(R)-、-C(＝O)-、-O(C＝O)-、-C(＝O)O-、-CH2CH2-、-CH＝CH-、-N(R)CH2-、-CH(R)O-、-OCH(R)-、-CH(R)S-或-SCH(R)-；
条件是R5为氢原子、烷基羰基、烷基羰基烷基、甲酰基、烷氧基、烷氧基羰基、烷氧基羰氧基、烷基羰氧基、烷氧基羰硫基、烷基羰硫基、烷硫基、羟基、巯基、链烯基、炔基、氰基、氨基、芳氧基、芳硫基或芳基羰硫基；
和
1)R1选自组I，然后R3选自组IV，
或
2)当R3选自组III，然后R1选自组II
X5为氢原子或与R4一起形成氮-碳键，
Z为氧原子、硫原子或NR
R为氢或烷基，
或农业经济学上可接受的盐、异构体、互变异构体、对映体及其混合物，前提是
当R1为芳烷基或杂芳基烷基时，R4不为氰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或多卤代烷基；
当R3为苯基时，R1不为苄基或苄氧基甲基；
当R1为羟烷基时，R3不为氯吡啶基；
当R1为吗啉代烷基时，R3不为未取代的苯基；
当R3为芳基羰基时，R1不为苯基或取代的苯基；和
当X5和R4一起形成氮-碳键时，R5为H。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R4为H且Z为O。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中，R5选自氢原子、烷基羰基、卤代烷硫基、羟烷硫基、环烷基氧基、环烷硫基、羧基烷硫基、芳氧基或芳硫基。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中，X5为H。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中，X5和R4一起形成氮-碳键且R5为氢。
6.包括有效杀菌量的下述通式(I)所示化合物的杀菌组合物
其中
R1选自组I或组II；组I包括烷基、卤代烷基、氰烷基、链烯基、卤代链烯基、炔基、卤代炔基、环烷基炔基、烷氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、三个烷基可相同或不同的三烷基甲硅烷基烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷氧基羰基烷基、被一至三个独立地选自烷基、卤素、硝基、烷氧基、烷硫基、卤代烷基、卤代烷硫基或卤代烷氧基的取代基任选地取代的苯基；被一至三个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基的取代基在苯环上任选地取代的苯烷基；被一至二个独立地选自烷基或卤素的取代基任选地取代的吡啶基；呋喃基或噻吩基，每个均被一至二个独立地选自卤素或烷基的取代基在呋喃基或噻吩基环上任选地取代；以及苯并噻吩基或苯并呋喃基，每个均被一至二个独立地选自卤素、烷基或卤代烷基的取代基任选地取代；
组II包括
a)芳氧基烷基、卤代烷氧基烷基、卤代烷氧基链烯基、卤代烷氧基炔基、三个烷基可相同或不同的三烷基甲硅烷基炔基、取代的环烷基烷基、环烷基链烯基、环烷基环烷基烷基和环烷基烷基环烷基烷基；
其中上述任意环烷基可被一至二个独立地选自烷硫基、卤代烷基、氰基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基链烯基、链烯氧基羰基、链烯氧基羰基烷基、链烯氧基羰基链烯基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基链烯基、芳基羰基、芳基羰基烷基、芳基羰基链烯基、链烯基羰基、链烯基羰基烷基、链烯基羰基链烯基、芳氧基羰基、芳氧基羰基烷基、芳氧基羰基链烯基、烷氧基、卤代烷氧基、芳基、芳烷基、芳链烯基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基氧基、杂芳基氧基烷基、或杂芳基氧基链烯基的取代基取代，
其中任意芳基或杂芳基可被一至二个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、亚甲基二氧基或苯基的取代基取代；
b)苯烷基，其被四至五个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基的取代基在苯环上任选地取代；
c)苯基或苯烷基，每个均被一至二个独立地选自芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳基氧基、芳烷基、杂芳基烷基、芳氧基烷基或杂芳基氧基烷基的取代基在苯环上取代。
d)苯链烯基、苯炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基和杂芳基炔基，
其中烷基、链烯基、炔基可被卤素、烷氧基或芳氧基取代；和
e)烷基羰氧基烷基、羟烷基、烷氧基烷氧基烷基、吗啉代烷基、卤代烷基羰基、卤代烷基羰基烷基、链烯基羰基烷基、卤代链烯基羰基烷基、炔基羰基烷基、卤代炔基羰基烷基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基烷基、芳氧基烷基、烷基磺酰氧基烷基、杂芳基羰基烷基、杂芳基烷基羰基烷基和芳氨基羰氧基烷基；
其中任意芳基或杂芳基可被一至二个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、亚甲基二氧基或苯基的取代基取代；
R3选自组III或组IV，组III包括
a)烷基、环烷基、环烷基烷基或被一至三个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基的取代基在苯环上任选地取代的苯烷基；
b)苯基，其被一至五个独立地选自下述组的取代基任选地取代；
1)卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基、氰基；
2)苯基或苯氧基，每个均被一个或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、硝基或氰基的取代基在苯环上任选地取代；或
3)二烷基氨基，其中烷基可相同或不同或与其相连的氮一起形成5-或6-元杂环；
c)苯基，其被选自下述的杂芳基取代基单取代
1)呋喃基、噻吩基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，3-噻二唑-4-基或恶唑-5-基；
每个被一个或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷硫基、硝基或氰基的取代基任选地取代；和
d)选自呋喃基、噻吩基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡唑基、1，2，3-噻二唑-4-基、噻唑基、三唑基、三嗪基、异恶唑基或恶唑基的杂芳基；
每个均被一个或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷硫基、卤代烷硫基、硝基或氰基的取代基任选地取代；
和组IV包括
a)苯基，其被一至三个独立地选自下述的取代基取代
羟基、三卤代烷基磺酰氧基、苯烷基、苯链烯基、苯炔基、茚-1-亚基甲基、苯烷氧基、苯基羰基、苯链烯基羰基、苯羰基链烯基、苯(烷氧基亚氨基)甲基、苯(芳基烷氧基亚氨基)甲基、苯环丙基、苯基环丙基羰基、苯羰基环丙基、苯氨基羰氧基、吗啉基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基羰基、杂芳基氧基，其中杂芳环和苯基被一至五个独立地选自下述的取代基取代
卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基、苯基、氨基或氰基；
且二茚的苯环可被一至五个独立地选自下述的取代基进一步取代
卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基或氰基；
b)苯基，其被至少两个独立地选自下述组的取代基取代
i)选自呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、或恶唑-5-基的杂芳基，其被一或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷硫基、硝基或氰基的取代基任选地取代；或
ii)卤素、烷基、苯链烯基；
其中至少一个取代基选自i)；
c)选自呋喃基、噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，3-噻二唑-4-基或恶唑基的杂芳基，其每个均被一或二个独立地选自苯基、苯烷基、苯链烯基、苯炔基、杂芳基的取代基取代，其中苯环或杂芳基环被一至五个独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基或氰基的取代基取代；
d)芳氧基、杂芳基氧基、芳氧基烷基、杂芳基氧基烷基；每个均被一至五个独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基、氰基、二烷基氨基的取代基在芳环或杂芳环上任选地取代，其中烷基可相同或不同或与其相连的氮一起形成5-或6-元杂环；
e)芳氧基、杂芳基氧基、芳氧基烷基、杂芳基氧基烷基，其被选自呋喃基、噻吩基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，3-噻二唑-4-基或恶唑-5-基的杂芳基取代；
每个均被一或二个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷硫基、硝基或氰基的取代基任选地取代；和
f)芳基羰基、芳硫基、芳氨基、芳基羰基烷基、芳硫基烷基、芳氨基烷基、杂芳基羰基、杂芳硫基、杂芳氨基、杂芳基羰基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳氨基烷基、芳基羰氧基、芳基羰氧基烷基、芳基羰硫基、芳基羰硫基烷基、芳基羰基氨基、芳基羰基氨烷基；
R4选自下述组
a)氢原子、烷基羰基、烷基羰基烷基、环烷基羰基、烷基磺酰基、烷硫基、氨基、烷基氨基、烷基可相同或不同或与其相连的氮一起形成5-或6-元杂环的二烷基氨基、氰基、链烯基磺酰基、链烯基羰基、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰硫基、(烷硫基)羰基、烷基(硫代羰基)、烷硫基硫代羰基、链烯氧基羰基、链烯硫基硫代羰基、炔氧基羰基、炔硫基硫代羰基、烷氧基草酰基、烷基羰氧基烷氧基羰基；或
b)芳烷基、芳基羰基、芳基磺酰基、芳基磺酰基链烯基、芳氧基羰基、芳氧基硫代羰基、芳硫基硫代羰基；每个均被一至二个独立地选自卤素或烷基的取代基在芳环上取代；
R5选自下述组
e)氢原子、烷基羰基、烷基羰基烷基、甲酰基、烷氧基、烷氧基羰基、烷氧基羰氧基、烷基羰氧基、烷基羰氧基烷基、烷氧基羰硫基、烷基羰硫基、烷硫基、卤代烷硫基、羟基、巯基、羧基烷硫基、羟烷硫基、环烷氧基、环烷硫基、羧基烷硫基、氰基、氨基；或
f)芳氧基、芳硫基、芳烷基氧基、芳烷硫基或芳基羰硫基；每个均被一至三个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基的取代基在芳基环上任选地取代，其中烷基可相同或不同或与其相连的氮一起形成5-或6-元杂环；
当R3取代基为芳基或杂芳基时，R4可形成到R3取代基的稠环，其中R4选自-CH(R)-、-O-、-S-、-N(R)-、-C(＝O)-、-O(C＝O)-、-C(＝O)O-、-CH2CH2-、-CH＝CH-、-N(R)CH2-、-CH(R)O-、-OCH(R)-、-CH(R)S-和-SCH(R)-；
条件是R5为氢原子、烷基羰基、烷基羰基烷基、甲酰基、烷氧基、烷氧基羰基、烷氧基羰氧基、烷基羰氧基、烷氧基羰硫基、烷基羰硫基、烷硫基、羟基、巯基、链烯基、炔基、氰基、氨基、芳氧基、芳硫基或芳基羰硫基；
和
1)R1选自组I，然后R3选自组IV，
或
2)当R3选自组III，然后R1选自组II；
X5为氢原子或与R4一起形成氮-碳键，
Z为氧原子、硫原子或NR
R为氢或烷基，
或农业经济学上可接受的盐、异构体、互变异构体、对映体及其混合物，前提是
当R1为芳烷基或杂芳基烷基时，R4不为氰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或多卤代烷基；
当R3为苯基时，R1不为苄基或苄氧基甲基；
当R1为羟烷基时，R3不为氯吡啶基；
当R1为吗啉代烷基时，R3不为未取代的苯基；
当R3为芳基羰基时，R1不为苯基或取代的苯基；和
当X5和R4一起形成氮-碳键时，R5为H。
7.根据权利要求5所述的化合物，其中，R4为H且Z为O。
8.根据权利要求6所述的化合物，其中，R5选自氢原子、烷基羰基、卤代烷硫基、羟烷硫基、环烷基氧基、环烷硫基、羧基烷硫基、芳氧基或芳硫基。
9.根据权利要求7所述的化合物，其中，X5为H。
10.根据权利要求1所述的化合物，其中，X5和R4一起形成氮-碳键且R5为氢。
11.一种控制菌的方法，其包括将有效杀菌量的权利要求1所述的组合物施用到菌、土壤、植物、根、叶、种子或预防止感染的部位或施用到所述菌的生长介质中。
全文摘要
本发明涉及取代的二氢三嗪酮、三嗪酮和相关的化合物、包括这些化合物和农业经济学上可接受的载体的组合物、及其作为广谱杀菌剂的用途。本发明也讲授了制备这些化合物的方法和将这些化合物用作杀真菌剂的方法。
文档编号C07D253/06GK101189214SQ200680019612
公开日2008年5月28日 申请日期2006年5月3日 优先权日2005年5月3日
发明者S·H·沙别尔, K·G·迈耶, N·M·尼亚兹, B·J·里德, M·T·萨伦伯格, F·D·史密斯, W·R·埃里克森, M·C·H·亚帕 申请人:美国陶氏益农公司