专利名称：新颖2-硝基亚氨基嘧啶衍生物的合成的制作方法
技术领域：
本发明涉及新的硝基亚氨基取代嘧啶化合物的合成，特别是2-硝基亚氨基嘧啶类化合物及其衍生物的合成。该类化合物可以作为农业化学品杀虫剂的配制和应用。
背景技术：
20世纪90年代以来，农药的发展进入了一个新的时代——以杂环化合物为主的时代，在新的时代中，出现了许多新的超高效和低毒的农药，并逐步取代了高毒的有机磷化合物。嘧啶类化合物及其衍生物是一类重要的杂环化合物，广泛应用于医药、农药领域。大量研究表明该类化合物具有较好的生物活性，如杀虫、杀菌、除草、抗病毒、抗癌等，自英国
卜内门公司在1968年首次开发了具有杀菌活性的嘧啶类化合物乙嘧酚以来，国内外的一些农药公司相继成功开发了数十个含嘧啶环的杀菌剂，如艾格福公司开发的甲基嘧菌胺， 2000年拜耳作物科学公司报道的内吸性杀菌剂氟嘧菌酯应用也较为广泛，可有效地防治禾谷类作物、马铃薯、蔬菜和咖啡等作物中几乎所有的真菌纲(子囊菌纲、担子菌纲、卵菌纲和半知菌类)病害。由于嘧啶化合物具有高效、对人类低毒、作用方式独特等优点，因此其分子设计、合成与生物活性研究仍然是杂环化合物研究中一个十分活跃的领域。在医药领域，我们所熟知的5-FU尿嘧啶是目前应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位。在农药领域，已知如专利CN1349984A 所阐述的2-嘧啶氧基苄基取代吡啶胺类化合物作为农药除草剂的配制与应用，还有专利 CN1361103A所阐述的2，6_ 二嘧啶氧基苯甲酸季胺盐化合物也应用在农业化学品除草剂领域，US4906285也阐述了双嘧啶水杨酸类化合物具有光谱的除草范围，专利CN1355163A阐述的3- (2-氟-4，5,6-取代苯基)-1，3-苯并嘧啶-4-酮类化合物也具有除草活性，专利 CN1348955A阐述的嘧啶氧基水杨酸衍生物也具有除草活性。另外，在杀虫剂领域嘧啶类化合物及其衍生物也有广泛的应用，例如烟嘧磺隆等嘧磺隆类的杀虫剂。基于社会发展的需要，并为扩大嘧啶类化合物在农药领域中的应用，我们在前人的基础上设计并开发了通式(I)类的一系列2-硝基亚氨基嘧啶类化合物及其衍生物。
发明内容
如通式(I)结构所示2-硝基亚氨基嘧啶类化合物及其衍生物。
权利要求
1.-种通式为(I)的化合物
2.权利要求1的化合物，其中R1、! 2各自主要是甲基或甲氧基或乙氧基。
3.权利要求1和2的化合物，其中R3主要是2-氯烯丙基或2-氯-5-氯甲基噻唑，苄基，苯甲酰基，苯乙酰基，苯磺酰基。
4.权利要求1-3的化合物的制备方法，其特征如下列通用反应方程式所示
5.权利要求4所述的化合物制备中，其特征在于所用的RONa，为甲醇钠或乙醇钠，所用的二羰基化合物为2，4_戊二酮，乙酰乙酸甲酯，乙酰乙酸乙酯，丙二酸二甲酯，丙二酸二乙酯，第三步所用的关环原料为硝基胍，反应溶剂没有限制。
6.权利要求1-3的化合物，其特征是具有高效的杀虫活性，适用于配制水稻、玉米、小麦、果树、蔬菜上的杀虫剂。
全文摘要
本发明涉及一种新颖2-硝基亚氨基嘧啶衍生物的合成。一类如结构式(I)所示的新的硝基亚氨基取代嘧啶类化合物，其中，R1代表C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，卤素(F、Cl、Br、I)，-CN，-CF3，羟基，-COOH，-CONH-R(其中R＝H，NH，烷基等)；R2代表C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，卤素(F、Cl、Br、I)，-CN，-CF3，羟基，-COOH，-CONH-R(其中R＝H，NH，烷基等)；R3代表C1-C4烷烃，C1-C4烯烃(含单卤代烯烃F、Cl、Br)，卤素(F、Cl、Br、I)，-CF3，(取代)噻唑，(取代)苯，(取代)吡啶等。此类化合物生物活性高，毒性低，是农药杀虫剂、杀菌剂、除草剂的重要有效组分。
文档编号C07D239/42GK102260254SQ20101018639
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月31日 优先权日2010年5月31日
发明者折冬梅, 曲文岩, 李凤敏, 赵建, 黄啟良 申请人:中国农业科学院植物保护研究所