专利名称：胸腺嘧啶类化合物及其作为分子探针靶材料的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及肿瘤诊断的分子影像探针2’ -脱氧-2’ -[氟-18]胸腺嘧啶的一类靶 材料，具体涉及胸腺嘧啶上碱基NH和其保护的基团，五员糖环3’，5’保护的基团和2’ -去 氧的衍生物及其制备方法以及作为肿瘤诊断的分子影像探针靶材料的应用。 转基因表达的分子影像是近年来发展起来的最先进的诊断，治疗肿瘤的手段，并 成为各国研究肿瘤的前瞻性的技术。2009年我们报道了合成2’ -脱氧-2’ -[氟-18]胸 腺嘧啶(Radiosynthesis of2' -deoxy-2' -[18F]fluorothymidine ([18FjFT), a putative
PET agent for imaging HSV-TK expression. Current Radiopharmaceuticals,2(1), 72-85，(2009))用于 HSV-TK 表达的影像(P. Kumar, A. Zhou, W. Sun, Μ. ffuest, Ε. Knaus, L. ffiebe. Synthesis and initial in vitro and in vivo evaluation of2' -[18F] Fluoro-2' -deoxythymidine([18F]FT)in TK-expressing tumor cells and tissue, 2010 World Molecular Imaging Congress, September 8-11, Kyoto, Japan(2010))。为
了优化2’ -脱氧-2’ -[氟-18]胸腺嘧啶的标记收率，我们设计并制备了一类2’ -脱 氧-2’ -[氟-18]胸腺嘧啶的靶材料。我们发现2’ -脱氧-2’ -[氟-18]胸腺嘧啶的放化 收率比文献报道的靶材料高出许多，目前这一类新的靶材料是未知化合物还没有相应的物 理数据和文献报道。
发明内容
本发明的一个目的是提供分子影像显影剂2’ -脱氧-2’ -[氟-18]胸腺嘧啶的靶 材料。本发明的一个目的是提供该类靶材料的制备方法。本发明的一个目的是提供该类靶材料在制备2’ _脱氧-2’ _[氟-18]胸腺嘧啶正 电子药物上的应用。本发明提供一个如下通式(I) 3，3’，5’ -保护的2-去氧胸腺嘧啶的衍生物
权利要求
如下所述通式(I)所示的胸腺嘧啶类的衍生物其中R＝羟基的保护基团；R1＝NH的保护基团；L＝离去基团；FSA00000309829700011.tif
2.根据权利要求1所述的胸腺嘧啶类的衍生物，其特征在于R所表示的羟基的保护基 团为 Ac, MOM, EE, Piv, Tr, DMTr, MTr, TMS, TBS, THP, Bn0
3.根据权利要求1、2所述的胸腺嘧啶类的衍生物，其特征在于R1所表示的羟基的保护 基团为H，Boc，酰基的衍生物。
4.根据权利要求1、2、3所述的胸腺嘧啶类的衍生物，其特征在于L所表示的离去基团 为 I，OTf，ONs，OTs，OMs。
5.根据权利要求1、2、3、4所述的胸腺嘧啶类的衍生物，其特征在于作为纳米探针 2’ -去氧-2’ -氟[18]胸腺嘧啶的靶材料。
全文摘要
本发明提供下述通式3，3’，5’-保护的2-去氧胸腺嘧啶的化合物和制备方法及其作为肿瘤分子探针的应用。
文档编号C07H19/06GK101979398SQ20101051237
公开日2011年2月23日 申请日期2010年10月20日 优先权日2010年10月20日
发明者孙伟燕 申请人:医影生物医药科技(上海)有限公司