专利名称：银杏内酯k及其复合物及其制备方法与用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种银杏内酯类物质及其复合物；特别是一种银杏内酯K及其复合 物，本发明还涉及该银杏内酯K及其复合物的制备方法与用途。
背景技术：
银杏内酯是从中草药银杏叶当中提取获得的有效物质，该物质从结构上还可以进 一步细分为银杏内酯A、B、C、白果内酯等，对于银杏内酯的提取方法已经有详细的文献报 道，例如，李新岗等人介绍了银杏内酯的实验室提取方法(参见李新岗等，银杏叶中银杏内 酯的实验室提取方法研究，中国医药工业杂志1998年第1期)，中国专利文献CN1195665A 介绍了银杏内酯的提取方法和含有银杏内酯的制剂，该方法是将银杏叶用水煮沸提取，用 吸附剂对提取滤液吸附，再用乙醇脱附，回收乙醇，将析出的结晶溶解，重结晶，干燥制得银 杏内酯。中国专利文献CN1313287A公开了一种银杏内酯的生产工艺。从银杏内酯的总提取 物当中分离银杏内酯单体的方法，也有很多相关的文献报道，例如，游松等人介绍了银杏叶 中银杏内酯的分离与结构测定方法(参见游松等，银杏叶中银杏内酯的分离与结构测定， 中国药物化学杂志1995年第4期)。中国专利文献CN1287121A公开了由银杏叶或银杏叶 浸膏制备药物银杏内酯A、B的方法。关于银杏内酯的药理作用，已经有较为详细的文献报 道(参见陈维军等，银杏内酯的化学结构及药理作用研究进展，中国药学杂志1998年第9 期)。尽管现有技术当中对于银杏内酯及其制剂的研究已经有很多的报道，但是，对于银杏 内酯的研究一直没有停止，特别是对于银杏内酯单体的分离及其衍生物的研究，不断有文 献报道。目前对于银杏内酯当中有效单体的研究，已经报道了银杏内酯A、B、C等结构。本发明所述的(I)为2001年报道发现的一种新的物质(参见王颖等，银杏内酯提 取物中微量成分的LC/DAD/ESI/MS分析及结构鉴定，药学学报Acta Pharmaceutica Sinica 2001,36(8) :606-608)，命名为银杏内酯K。由于银杏内酯K在银杏中含量极低，只有一百万 分之五左右，制约了银杏内酯K制剂的开发应用，尚未见到银杏内酯K药理作用的研究报 道，缺乏开发成药物产业化的基础。目前国内外尚无银杏内酯K制剂上市。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是针对现有技术的不足，提出一种银杏内酯K与药学 上可以接受的药物载体混合形成的银杏内酯K组合物。本发明所要解决的另一个技术问题是提出一种具有良好的水溶性、稳定性的银杏 内酯K复合物。本发明所要解决的再一个技术问题是提供一种银杏内酯K的制备方法。
本发明所要解决的再一个技术问题是提供一种银杏内酯K的复合物的制备方法。本发明所要解决的再一个技术问题是提供银杏内酯K及其复合物的医药用途。本发明所要解决的技术问题是通过以下的技术方案来实现的。本发明是一种通式 为⑴的银杏内酯K及其复合物⑴·6，
权利要求
1. 一种通式为(I)的银杏内酯K及其复合物(I) -G,
2.根据权利要求1所述的银杏内酯K的复合物(I)·6，其特征在于，G选自金属碱性 物质或者分子中含有一个至八个碳原子的含氮有机物。
3.根据权利要求1所述的银杏内酯K的复合物(I)·6，其特征在于，所述的G为精氨 酸或赖氨酸或葡甲胺或氢氧化钠。
4.一种银杏内酯K的复合物(I) · G的制备方法，其特征在于，银杏内酯K与碱性物质 以摩尔比为1 0.2 5的比例，在水和/或醇溶剂中形成复合物。
5.根据权利要求4所述的一种银杏内酯K的复合物(I)· G的制备方法，其特征在于， 其步骤如下取碱性物质，加水溶解，加热至70-9(TC，加入银杏内酯K，搅拌溶解，浓缩，干 燥浓缩物，即得。
6.根据权利要求4所述的一种银杏内酯K的复合物(I)· G的制备方法，其特征在于， 其步骤如下取碱性物质，加水与有机溶剂任意比混合溶液溶解，加热至40-70°C，加入银 杏内酯K或者银杏内酯K的醇溶液，搅拌至溶解，过滤，滤液减压浓缩，回收有机溶剂，干燥 浓缩物，即得。
7.权利要求1或2或3所述的银杏内酯K或其复合物(I)· G在制备治疗缺血性脑中 风、防治血栓形成、老年痴呆、器官移植排斥、急性炎症、心脏过敏、内毒素导致的休克的药 物中的用途。
全文摘要
本发明公开了一种通式为(I)的银杏内酯K的复合物，并以银杏内酯K复合物和药学上可以接受的药物载体混合形成组合物，其中G为碱性物质。本发明还公开了该复合物的制备方法及其治疗用途。本发明银杏内酯K复合物改变了银杏内酯K的物理性质，具有良好的稳定性，而且银杏内酯K复合物具有良好的水溶性，而且其稳定性较高。本发明复合物可以保持银杏内酯K的天然结构，当它作为有效成份进入人体后，可以充分地发挥银杏内酯K的活性，以达到治病的目的。
文档编号C07C213/08GK102002052SQ20101052888
公开日2011年4月6日 申请日期2005年8月25日 优先权日2005年8月25日
发明者丁岗, 凌娅, 戴翔翎, 李明慧, 章晨峰, 肖伟 申请人:江苏康缘药业股份有限公司