专利名称：一种制备间羧基苯磺酸的方法
技术领域：
本发明涉及化学制药领域，具体而言，是涉及一种制备间羧基苯磺酸的工艺方法。
背景技术：
间羧基苯磺酸虽为一重要的医药中间体，但一直以来难以找到简单实用的合成方 法。美国专利US 5387711通过间羧基苯磺酰氯与水反应可制得，反应式如下图
权利要求
1.一种制备间羧基苯磺酸的方法，其特征在于，包括如下步骤(1)间羧基苯磺酸钠与盐酸和水反应，反应温度为100 130°C，反应时间为1 8小 时，回流搅拌，蒸干溶剂，所述盐酸的用量为间羧基苯磺酸钠1 5倍，水的用量为间羧基苯 磺酸钠1 5倍；(2)残留物加入提取溶剂、搅拌、过滤、蒸干滤液，所述提取溶剂为丙酮、四氢呋喃、1， 4- 二氧六环、甲醇、乙醇中任意一种。
2.根据权利要求1所述的一种制备间羧基苯磺酸的方法，其特征在于，所述步骤(1)中 反应温度为105 115°C。
3.根据权利要求1所述的一种制备间羧基苯磺酸的方法，其特征在于，所述步骤(1)中 反应时间为2 4小时。
4.根据权利要求1所述的一种制备间羧基苯磺酸的方法，其特征在于，所述步骤(1)中 盐酸的用量为间羧基苯磺酸钠2 3倍。
5.根据权利要求1所述的一种制备间羧基苯磺酸的方法，其特征在于，所述步骤(1)中 水的用量为间羧基苯磺酸钠2 3倍。
6.根据权利要求1所述的一种制备间羧基苯磺酸的方法，其特征在于，所述步骤(2)中 提取溶剂的用量为间羧基苯磺酸钠1 10倍。
7.根据权利要求6所述的一种制备间羧基苯磺酸的方法，其特征在于，所述步骤(2)中 提取溶剂的用量为间羧基苯磺酸钠4 8倍。
8.根据权利要求1所述的一种制备间羧基苯磺酸的方法，其特征在于，所述步骤(2)中 残留物加入提取溶剂、搅拌、过滤、蒸干滤液步骤可重复多次。
全文摘要
本发明公开了一种制备间羧基苯磺酸的工艺方法。该方法通过间羧基苯磺酸钠与盐酸、水反应制备间羧基苯磺酸，对设备要求低，操作简便，环境污染小，且可大规模生产。
文档编号C07C303/02GK102093264SQ20101060319
公开日2011年6月15日 申请日期2010年12月21日 优先权日2010年12月21日
发明者井绪文, 刘立力, 张广明, 朱勇, 秦怀伟, 钱建彬 申请人:深圳万乐药业有限公司