专利名称:去氧孕烯的制备方法
技术领域:
本发明涉及去氧孕烯(13-乙基-11-亚甲基-18,19-双失碳孕甾-4-烯-20-炔基-17-醇13-乙基-11-亚甲基-18,19-双失碳孕甾-4-烯-20-炔基-17-醇)的制备方法。
背景技术:
去氧孕烯为口服强效孕激素,没有雄激素和雌激素活性。实验证明,其孕激素活性较炔诺酮强18倍、较甲炔诺酮强1倍.最大特点是无雄激素作用.还可升高高密度脂蛋白 (HDL)。去氧孕烯的合成制备专利较多,美国专利(US3927046)公开了一种新型的11, 11-亚烷基留族化合物的制备方法,其中涉及有去氧孕烯的合成方法工艺,其制备方法如路线1所示[路线1]
权利要求
1.一种从下述N-3化合物制备下述N-2化合物的方法,所述包括使用雷尼镍催化剂对下述N-3化合物进行催化反应得到下述N-2化合物
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,从N-3化合物制备N-2化合物的步骤是在有机溶剂中进行。
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂选自醇。
4.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、 异丙醇和异丁醇。
5.一种制备去氧孕烯的方法,所述方法包括如下流程
6.如权利要求5所述的方法,其特征在于,所述氧化N-2化合物得到N-I化合物的步骤使用选自三氧化铬或者氯铬酸吡啶作为催化剂。
7.如权利要求5所述的方法,其特征在于,所述N-I化合物乙炔化得到去氧孕烯的步骤使用选自乙炔锂乙二胺或乙炔锂作为催化剂。
8.雷尼镍在制备去氧孕烯中的用途。
全文摘要
本发明提供了一种从下述N-3化合物制备下述N-2化合物的方法,所述包括使用雷尼镍催化剂对下述N-3化合物进行催化反应得到下述N-2化合物。本申请的工艺路线具有反应路线短,反应条件温和,操作简便,适合于工业生产的特点。
文档编号C07J11/00GK102532232SQ201010617229
公开日2012年7月4日 申请日期2010年12月27日 优先权日2010年12月27日
发明者廉云飞, 张跃良, 戴健, 曹韵律, 沈国兵 申请人:上海信谊药厂有限公司