专利名称：含氟化合物及其使用方法
含氟化合物及其使用方法相关申请案本申请案依据美国法典第35篇第119条(e)款(35 U. S. C. § 119(e))要求以下美国临时申请案的优先权2009年1月9日提交的USSN 61/143, 587 ；2009年1月9日提交的 USSN 61/143，681 ；2009 年 1 月 9 日提交的 USSN 61/143，682 ；2009 年 1 月 9 日提交的 USSN 61/143，588 ；2009 年 1 月 9 日提交的 USSN 61/143，643 ；2009 年 1 月 9 日提交的 USSN 61/143661 ;2009 年 1 月 9 日提交的 USSN 61/143，663 ;2009 年 1 月 9 日提交的 USSN 61/143，665 ；2009 年 1 月 9 日提交的 USSN 61/143，686 ；2009 年 1 月 9 日提交的 USSN 61/143，689 ；和2009年1月9日提交的USSN 61/143，690 ；各案以引用的方式并入本文中。
背景技术：
官能化含氟化合物(例如芳基氟化物)常常被用作医药剂。在一些实施方案中， 这些产品具有有利的药理学特性，例如理想的代谢稳定性。
发明概要本文描述制备含氟化合物的方法。本文还描述化合物(例如医药剂)的氟化衍生物。示例性医药剂包括本文中所述的化合物或其氟化衍生物，如本文中所述的医药剂。一方面，本发明提供采用本文中所述的方法制备氟化化合物(如本文中所述化合物)的方法。一方面，本发明提供氟化的阿扎那韦(atazanavir)，例如，其中芳基或杂芳基已经被一个或多个氟原子取代(例如其中芳基或杂芳基的氢已经被氟替代)的阿扎那韦的衍生物。在一些实施方案中，氟取代基是19F。在一些实施方案中，氟取代基是wF。在一些实施方案中，氟化阿扎那韦具有下式
权利要求
1.氟化文拉法辛(venlafaxine)。
2.氟化度洛西汀(duloxetine)。
3.(vareniclirie)。
4.氟化托莫西汀(atomoxetine)。
5.氟化舍曲林(sertraline)。
6.氟化曲唑酮(trazodone)。
7.氟化米氮平(mirtazapine)。
8.氟化阿米替林(amitriptyline)。
9.氟化阿莫沙平(amoxapine)。
10.氟化氯米帕明(clomipramine)。
11.氟化丙米嗪(imipramine)。
12.氟化去甲替林(nortriptyline)。
13.氟化曲米帕明(trimipramine)。
14.氟化马普替林(maprotiline)。
15.氟化奈法唑酮(nefazodone)。
16.氟化西布曲明(sibutramine)。
17.18F取代的安非他酮(bupropion)。
18.具有下式的氟化氟西汀(fluoxetine)
19.18F取代的氟西汀。
20.18F取代的西酞普兰(citalopram)。
21.18F取代的度硫平(dosulepin)。
22.具有以下各式中的一者的氟化多塞平(dox印in)
23.18F取代的多塞平。
24.具有以下各式中的一者的氟化洛非帕明(Iof印ramine)，
25.18F取代的洛非帕明。
26.具有以下各式中的一者的氟化米安色林(mianserin)
27.18F取代的米安色林。
28.18F取代的瑞波西汀(reboxetine)。
29.氟化异卡波胼(isocarboxazid)。
30.18F 取代的苯乙胼(phenelzine)。
31.18F取代的反苯环丙胺(tranylcypromine)。
32.18F取代的吗氯贝胺(moclobemide)。
33.氟化磷苯妥英(fosphenytoin)。
34.氟化托特罗定(tolterodine)。
35.氟化达非那新(darifenacin)。
36.氟化奥卡西平(oxcarbazepine)。
37.氟化卡麦角林(cabergoline)。
38.氟化苄丝胼(benserazide)。
39.氟化溴麦角环肽(bromocriptine)。
40.氟化恩他卡朋(entacapone)。
41.氟化麦角乙脲(Iisuride)。
42.氟化培高利特(pergolide)。
43.氟化比哌立登(biperiden)。
44.氟化奥芬那君(orphenadrine)。
45.氟化丙环定(procyclidine)。
46.氟化丁苯那嗪(tetrabenazine)。
47.18F取代的拉莫三嗪(Iamotrigine)。
48.18F取代的索非那新(solifenacin)。
49.18F取代的氯硝西泮(clonaz印am)。
50.18F取代的苯妥英(phenytoin)。
51.氟化卡比多巴(carbidopa)。
52.18F取代的左旋多巴(Ievodopa)。
53.18F取代的巴氯芬(baclofen)。
54.18F取代的唑尼沙胺(zonisamide)。
55.18F取代的扑米酮(primidone)。
56.具有以下各式中的一者的氟化多潘立酮(domperidone)
57.18F取代的多潘立酮。
58.18F 取代的苯巴比妥(phenobarbital)。
59.具有以下各式中的一者的氟化氯巴占(clobazam)
60.18F取代的氯巴占。
61.18F取代的苯扎托品(benzatropine)。
62.18F 取代的苯海索(trihexyphenidyl)。
63.18F取代的利鲁唑(riluzole)。
64.氟化阿立哌唑(aripiprazole)。
65.氟化奥氮平(olanzapine)。
66.氟化艾司佐匹克隆(eszopiclone)。
67.氟化阿普唑仑(alprazolam)。
68.氟化氟硝西泮(flunitrazepam)。
69.氟化氟西泮(flurazepam)。
70.氟化扎来普隆(zal印Ion)。
71.氟化氯美噻唑(clomethiazole)。
72.氟化氯氮卓(chlordiaz印oxide)。
73.氟化氯拉卓酸(cloraz印ate)。
74.氟化奥沙西泮(oxaz印am)。
75.氟化哌氰嗪(pericyazine)。
76.氟化舒必利(sulpiride)。
77.氟化硫利达嗪(thioridazine)。
78.氟化珠氯噻醇(zuclopenthixol)。
79.氟化氨磺必利(amisulpride)。
80.氟化佐替平(zotepine)。
81.氟化氟哌噻吨(flupentixol)。
82.氟化哌泊噻嗪棕榈酸酯(pipotiazinepalmitate)。
83.氟化卡马西平(carbamazepine)。
84.氟化加兰他敏(galantamine)。
85.氟化利凡斯的明(rivastigmine)。
86.具有以下各式中的一者的氟化喹硫平(quetiapine)
87.18F取代的喹硫平。
88.18F取代的拉莫三嗪。
89.18F 取代的哌甲酯(methylphenidate)。
90.18F取代的唑吡坦(Zolpidem)。
91.18F取代的莫达非尼(modafinil)。
92.18F取代的齐拉西酮(ziprasidone)。
93.具有以下各式中的一者的氟化劳拉西泮(loraz印am)
94. 18F取代的劳拉西泮。
95.18F取代的氯硝西泮。
96.18F取代的地西泮(diaz印am)。
97.18F取代的氯氮平(clozapine)。
98.具有以下各式中的一者的氟化替马西泮(temazepam)
99.18F取代的替马西泮。
100.18F取代的硝西泮(nitraz印am)。
101.具有以下各式中的一者的氟化氯普唑仑(loprazolam)，
102.18F取代的氯普唑仑。
103.18F 取代的丁螺环酮(buspirone)。
104.具有以下各式中的一者的氟化苯哌利多(benperidol)，
105.18F取代的苯哌利多。
106.18F 取代的氯丙嗪(chlorpromazine)。
107.18F 取代的丙嗪(promazine)。
108.18F 取代的氟奋乃静(fluphenazine)。
109.18F 取代的奋乃静(perphenazine)。
110.18F取代的氟哌啶醇(haloperidol)。
111.18F 取代的左美丙嗪(methotrim印razine)。
112.具有以下各式中的一者的氟化洛沙平(loxapine)
113.18F取代的洛沙平。
114.具有以下各式中的一者的氟化奥昔哌汀(oxypertine)
115.18F取代的奥昔哌汀。
116.具有以下各式中的一者的氟化匹莫齐特(pimozide)，
117.18F取代的匹莫齐特。
118.18F 取代的丙氯拉嗪(prochlorperazine)。
119.18F 取代的三氟拉嗪(trifluoperazine)。
120.18F 取代的苯并二氮卓(benzodiazepine)。
121.氟化美他沙酮(metaxalone)。
122.氟化替扎尼定(tizanidine)。
123.氟化苯佐那酯(benzonatate)。
124.18F取代的利多卡因(Iidocaine)。
125.18F 取代的醋氨酚(acetaminophen)。
126.具有下式的氟化曲马多(tramadol)
127.18F取代的曲马多。
128.具有以下各式中的一者的氟化氯胺酮(ketamine)，
129.18F取代的氯胺酮。
130.氟化阿那曲唑(anastrozole)。
131.氟化比卡鲁胺(bicalutamide)。
132.氟化格拉司琼(granisetron)。
133.具有以下各式中的一者的氟化雷洛昔芬(raloxifene)
134.18F取代的雷洛昔芬。
135.具有下式的氟化伊马替尼(imatinib)
136.18F取代的伊马替尼。
137.具有下式的氟化来曲唑(Ietrozole)
138.18F取代的来曲唑。
139.18F取代的埃洛替尼(erlotinib)。
140.18F取代的沙立度胺(thalidomide)。
141.氟化去甲他莫昔芬(desmethyltamoxifen)。
142.具有下式的氟化他莫昔芬(tamoxifen)
143.18F取代的他莫昔芬。
144.18F取代的托烷司琼(tropisetron)。
全文摘要
本文描述氟化化合物和制备氟化化合物的方法。
文档编号C07D403/14GK102341390SQ201080010801
公开日2012年2月1日 申请日期2010年1月8日 优先权日2009年1月9日
发明者A·沃森, C·凯思, D·J·格林布拉特, L·布拉斯, T·里特 申请人:哈佛学院董事会