一种手性噁唑啉的制备及合成方法

文档序号:3507326阅读:138来源:国知局
专利名称:一种手性噁唑啉的制备及合成方法
技术领域
本发明涉及一种手性化合物及用途,具体地说是一种手性噁唑啉的制备及合成方法。
背景技术
手性噁唑啉与金属的配合物在Didls-Alder (狄乐斯-艾而特)二烯环加成反应、 Michael (米歇尔)缩合反应、Friedel-Crafts (傅瑞德-克拉佛兹)缩合反应、Aldol (醇醛)缩合反应等许多反应中表现出良好的不对称催化活性和高对映选择性,因而受到广泛的关注。

发明内容
本发明旨在为不对称合成领域特别是制备手性药物化合物提供一种高效手性催化剂,所要解决的技术问题是遴选并合成手性配体以制备配合物催化剂。本发明所称的手性噁唑啉是化学名称为1-[2-(4_异丁基-4,5- 二氢化2_噁唑啉基]-乙基-2-吡咯烷铜,是以下化学式⑴所示的化合物⑴
权利要求
1. 一种手性噁唑啉,其特征在于由以下化学式表示的、其化学名称是1-[2-(4-异丁基_4,5- 二氢化-2-噁唑啉基]-乙基-2-吡咯烷酮,有以下化学结构式
2. 一种由权利要求1所述的手性噁唑啉的合成方法,包括反应、分离和纯化,其特征是 3- [1- (2-羰基)吡咯烷基]-丙腈和D-亮氨醇在无水无氧条件下和催化剂无水SiCl2存在时于氯苯溶剂中回流反应M小时,然后分离、纯化,即反应结束后脱去氯苯,加水溶解后用氯仿萃取,萃取相脱溶后用柱层析纯化,催化剂用量为原料量的1 3wt%。
全文摘要
一种手性噁唑啉是1-[2-(4-异丙基-4,5-二氢化-2-噁唑啉基]-乙基-2-吡咯烷酮,有以下化学结构式该手性化合物的合成方法,包括反应、分离和纯化,其特征是由3-[1-(2-羰基)吡咯烷基]-丙腈和D-亮氨醇在无水无氧条件下和催化剂无水ZnCl2存在时于氯苯溶剂中回流反应24小时,然后分离、纯化,反应结束后脱去氯苯,加水溶解后用氯仿萃取,萃取相脱溶后用柱层析纯化。该手性噁唑啉在2-甲基苯甲醛的腈硅化反应显示了较好的催化效果。
文档编号C07D413/06GK102206211SQ20111008549
公开日2011年10月5日 申请日期2011年4月6日 优先权日2011年4月6日
发明者罗梅 申请人:罗梅
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