专利名称：盐酸沃尼妙林的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种抗生素的制备方法，具体地说是一种盐酸沃尼妙林的制备方法。
背景技术：
盐酸沃尼夕少林(valnemulinhydrochloride)分子式
权利要求
1.一种盐酸沃尼妙林的制备方法，它是将截短侧耳素与对甲基苯磺酰氯反应后，经 1-氨基-2-甲基丙-2-硫醇盐酸盐取代，得到[(2-氨基-1，1-二甲基乙基)硫基]乙酸 (3aS, 4R, 5S, 6S, 8R, 9R, 9aR, 10R) -6-乙烯基十氢 _5_羟基-4,6,9,10-四甲基氧代 _3a， 9-丙醇-3aH-环戊二烯并环辛烯-8-基酯备用；另用D-缬氨酸和乙酰乙酸甲酯反应后，与氯乙酸异丁酯成酸酐，再与[(2-氨基-1，1-二甲基乙基)硫基]乙酸(3aS，4R，5S，6S，8R， 9R，9aR，10R) -6-乙烯基十氢-5-羟基-4,6,9,10-四甲基-1-氧代-3a, 9-丙醇_3aH_环戊二烯并环辛烯-8-基酯反应成酰胺后用盐酸脱保护，制得盐酸沃尼妙林。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸沃尼妙林的制备方法，其化学反应步骤如下 (1 )、
3.根据权利要求1所述的一种盐酸沃尼妙林的制备方法，其中用D-缬氨酸和乙酰乙酸甲酯反应后，与氯乙酸异丁酯成酸酐，再与[(2-氨基-1，1-二甲基乙基)硫基]乙酸(3aS， 4R，5S，6S，8R，9R，9aR，10R) -6-乙烯基十氢-5-羟基-4，6，9，10-四甲基-1-氧代 _3a，9-丙醇-3aH-环戊二烯并环辛烯-8-基酯反应成酰胺后用盐酸脱保护，制得盐酸沃尼妙林的反应过程中以乙醚作为溶剂，吗啉作为催化剂。
全文摘要
本发明涉及一种盐酸沃尼妙林的制备方法。它是将截短侧耳素与对甲基苯磺酰氯反应后，经1-氨基-2-甲基丙-2-硫醇盐酸盐取代，得到[(2-氨基-1，1-二甲S，6S，8R，9R，9aR，10R)-6-乙烯基十氢-5-羟基-4，6，9，10-四甲基-1-氧代-3a，9-丙醇-3aH-环戊二烯并环辛烯-8-基酯备用；另用D-缬氨酸和乙酰乙酸甲酯反应后，与氯乙酸异丁酯成酸酐，再与[(2-氨基-1，1-二甲基乙基)硫基]乙酸(3aS，4R，5S，6S，8R，9R，9aR，10R)-6-乙烯基十氢-5-羟基-4，6，9，10-四甲基-1-氧代-3a，9-丙醇-3aH-环戊二烯并环辛烯-8-基酯反应成酰胺后用盐酸脱保护，制得盐酸沃尼妙林。本发明的优点如下(1)反应温度温和，易于大生产；(2)后处理简单，直接得到产品；(3)所用溶剂少，减少环境污染；(4)所得产品含量高，收率高。
文档编号C07C323/52GK102225905SQ20111011796
公开日2011年10月26日 申请日期2011年5月9日 优先权日2011年5月9日
发明者刘登才, 闵江华, 黄剑雄 申请人:湖北神舟化工有限公司