专利名称:喹啉化合物的晶形及其生产方法
技术领域:
本发明涉及化学名为二 [(3札55,6幻-7-(2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基)-3,5-二羟基-6-庚烯酸]单钙的匹伐他汀(pitavastatin)钙的晶形,它可作为 HMG-CoA还原酶抑制剂用于治疗高脂血症,还涉及该化合物的生产方法,以及包含该化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。具体而言,本发明涉及某一晶形的匹伐他汀钙,其特点是含有5-15重量% (W/W) 的水,从稳定性角度等,可用作医药品的药物,还涉及该化合物的生产方法及含该化合物的药物组合物。
背景技术:
匹伐他汀钙(参见专利文献1、2和幻可以以抗高脂血症治疗剂购得,并已经报道了其制备方法,以及使用光活性α-甲基苄胺的光学离析法(参见专利文献4和非专利文献1) ο
权利要求
1. 一种下述式(1)化合物的结晶(晶形A)
2. —种生产权利要求1所述的结晶(晶形Α)的方法,该方法包括在下述式( 的化合物中加入一种钙化合物
3.—种生产权利要求1所述的结晶(晶形A)的药物的方法,该方法包括将水含量调节到 5-15%。
4.一种药物组合物,所述药物组合物包含权利要求1所述的结晶(晶形A)。
全文摘要
提供一种生产稳定性优良的结晶匹伐他汀钙的药物的方法。在制备式(1)表示的化合物(匹伐他汀钙)的方法中,调节水含量至5-15%,控制晶形为晶形A,从而获得稳定性优良的药物。
文档编号C07D215/14GK102321019SQ20111019861
公开日2012年1月18日 申请日期2004年12月17日 优先权日2003年12月26日
发明者吉田明広, 小原羲夫, 松本浩郎, 高田泰孝 申请人:日产化学工业株式会社